拉帕替尼（INN，諾華商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉錠）是一種用于治療乳腺癌和其他實(shí)體瘤的口服活性藥物，以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。

拉帕替尼是一種口服的針對(duì)HER1及HER2雙靶點(diǎn)的小分子酪氨酸激酶抑制劑。酪氨酸激酶抑制劑顧名思義，就是能夠抑制酪氨酸激酶活性的物質(zhì)。酪氨酸激酶抑制劑主要通過(guò)抑制細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖，促進(jìn)細(xì)胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制劑屬于靶向藥，因此其具有靶向藥的特質(zhì)：高選擇性，副作用少。

乳腺癌在全球發(fā)病率不斷上升，目前是我國(guó)女性最常見(jiàn)的惡性腫瘤之一，年發(fā)病率12.05/10萬(wàn)人，即全國(guó)每年約有17萬(wàn)女性罹患乳腺癌，并且其發(fā)生率還在上升。 近年來(lái)，隨著早期診斷、綜合治療和預(yù)測(cè)模型的建立，使得乳腺癌在診療方面取得了很大進(jìn)展，患者死亡率明顯下降。盡管手術(shù)和術(shù)后的輔助治療能使一部分患者得到根治，然而40%患者會(huì)出現(xiàn)轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)，有10%左右的患者初診即為轉(zhuǎn)移性腫瘤。遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的患者預(yù)后差，5年生存率僅為25%，必須接受針對(duì)復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移的治療，以緩解癥狀，改善生活質(zhì)量，爭(zhēng)取延長(zhǎng)生存。

拉帕替尼（lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一種口服的針對(duì)HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制劑。拉帕替尼與已批準(zhǔn)上市的人源化單克隆抗體藥物赫賽汀作用機(jī)制不同，能夠通過(guò)雙重阻斷HER-1/ HER-2通路從而下調(diào)細(xì)胞增殖信號(hào)。臨床適應(yīng)證為聯(lián)合卡培他濱治療HER2過(guò)度表達(dá)且既往接受過(guò)包括蒽環(huán)類、紫杉類和曲妥珠單抗治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

拉帕替尼與卡培他濱聯(lián)用，適用于HER2（ErbB-2過(guò)度表達(dá)）且既往接受過(guò)包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療。注意：本品必須是在接受曲妥珠單抗治療后進(jìn)展的復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移患者使用。尚無(wú)數(shù)據(jù)支持可以在該適應(yīng)癥以外的人群使用。