貝美前列素，又被稱為比馬前列素，它是合成前列腺素F2α的類似物，通過(guò)增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出而降低眼內(nèi)壓。比馬前列素滴眼液（商品名Lumigan，美國(guó)Allergan公司研制）用于治療青光眼和眼高壓，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）先后批準(zhǔn)上市了質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.03%、0.01%的比馬前列素滴眼液制劑和質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.03%的比馬前列素植入緩釋制劑（DURYSTATM)，隨后Allergan公司研制了一款含質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.03%比馬前列素的睫毛增長(zhǎng)液（商品名Latisse),2008年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)。由于比馬前列素具有增長(zhǎng)睫毛的作用，國(guó)外發(fā)現(xiàn)有化妝品中添加比馬前列素，歐盟和加拿大均曾召回過(guò)含有比馬前列素的化妝品。

貝美前列素與比馬前列素受體的特異性結(jié)合，通過(guò)增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出，并降低表層鞏膜靜脈壓而降低眼內(nèi)壓。其降低眼壓的機(jī)制被認(rèn)為是由于基質(zhì)金屬蛋白酶的調(diào)節(jié)導(dǎo)致葡萄膜鞏膜的房水流出增強(qiáng)和由此產(chǎn)生的細(xì)胞外基質(zhì)重構(gòu)，不依賴于與腎上腺素能、膽堿能、大麻素、多巴胺能或前列腺素受體的相互作用。健康受試者每日使用1滴質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.03%的貝美前列素溶液后，血漿蛋白結(jié)合率約為88%,10 min內(nèi)達(dá)到最高血藥濃度，1.5 h后血液中未檢出（低于0.025 ng/mL檢測(cè)下限）。它進(jìn)入體循環(huán)系統(tǒng)后，經(jīng)過(guò)氧化、脫乙基化和葡萄糖醛酸化等途徑進(jìn)行代謝。健康受試者靜脈注射比馬前列素，在體內(nèi)的消除半衰期約為45 min,67%的比馬前列素經(jīng)尿液排出，25%通過(guò)糞便排出常見(jiàn)的眼部不良反應(yīng)：在一項(xiàng)為期3個(gè)月的雙盲試驗(yàn)研究中，對(duì)129例剝脫性青光眼患者的貝美前列素（質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.03%）和拉坦前列素治療進(jìn)行了比較，比馬前列素組結(jié)膜充血和多毛癥的發(fā)生率較高。其他不良事件包括眼瞼皮炎、瘙癢、刺痛、眼痛、異物感、視力模糊、頭痛、虹膜顏色改變和眼周色素沉著。另一項(xiàng)臨床研究發(fā)現(xiàn)，高達(dá)44%的患者使用質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.03%比馬前列素滴眼液后出現(xiàn)明顯的結(jié)膜充血，導(dǎo)致他們更換或停止用藥。一種貝美前列素組合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟：S1：選比馬前列素、無(wú)水四氫呋喃、苯扎氯胺、苯基丙酸乙酯、滲透促進(jìn)劑與活性劑為原料；S2：將比馬前列素與無(wú)水四氫呋喃置于混合器內(nèi),并在10-20攝氏度的環(huán)境下混合10-20min,然后移至粉碎機(jī)中,對(duì)其進(jìn)行粉碎,生成混合物A；S3：對(duì)S2中的混合物A進(jìn)行過(guò)濾處理,且過(guò)濾直徑不大于30目,以除去混合物A中的大顆粒物；S4：將混合物A再次置于30-40攝氏度的攪拌器內(nèi),向其中置入苯基丙酸乙酯與滲透促進(jìn)劑,并且對(duì)其均勻混合攪拌,反應(yīng)60-90s后,再次向其中添加苯扎氯胺,并且對(duì)其均勻混合攪拌,生成混合物B；S5：上述完成后,向混合物B中逐漸滴加活性劑,滴加完畢后繼續(xù)攪拌3-6min,隨后自然升至室溫得到混合物C；S6：最后在20-30攝氏度的條件下對(duì)混合物C進(jìn)行擠出處理,并在-15-0攝氏度的環(huán)境下放置4-7h,冷卻固化,得到比馬前列素組合物。