丙硫咪唑
丙硫咪唑 性質(zhì)
| 熔點 | 208-210 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.2561 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6740 (estimate) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 幾乎不溶于水,易溶于無水甲酸,極微溶于二氯甲烷,幾乎不溶于乙醇(96%)。 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 10.72±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 水溶解性 | 0.75mg/L(209 ºC) |
| Merck | 14,210 |
| Henry's Law Constant | 1.3×108 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015) |
| BCS Class | 4 |
| 主要應(yīng)用 | 法醫(yī)學(xué)和毒理學(xué) 藥物(小分子) |
| InChI | InChI=1S/C12H15N3O2S/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5,7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16) |
| InChIKey | HXHWSAZORRCQMX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(OC)(=O)NC1NC2=CC(SCCC)=CC=C2N=1 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 54965-21-8(CAS DataBase Reference) |
丙硫咪唑(ABZ)是一種苯并咪唑類衍生物,主要用作抗寄生蟲藥物,可用于治療鉤蟲、蛔蟲和鞭蟲等線蟲病,也可以治療囊蟲和包蟲病. ABZ具有低溶解性以及體內(nèi)廣泛分布的特性,因此其在體內(nèi)較難被吸收,生物利用度很低.近年來,為了提高ABZ的生物利用度與療效,一系列的新型ABZ藥物制劑被研發(fā)出來。

丙硫咪唑(阿苯達(dá)唑)單次療法對蛔蟲感染有較好療效;雙次療法對蛔蟲和鉤蟲的驅(qū)蟲效果均更好,且不增加不良反應(yīng)的發(fā)生率。用阿苯達(dá)唑治療中、重度的蛔蟲、鉤蟲感染者無需增加劑量。阿苯達(dá)唑?qū)Ρ尴x治療效果不佳,不宜單獨使用阿苯達(dá)唑治療鞭蟲感染者。
丙硫咪唑是一種廣譜抗蠕蟲藥,廣泛用于治療各種寄生蟲感染。其主要殺蟲原理是通過抑制寄生蟲體內(nèi)微管蛋白的聚合,微管是細(xì)胞骨架的重要組成部分,對細(xì)胞分裂、物質(zhì)運輸和結(jié)構(gòu)維持起關(guān)鍵作用。它與微管蛋白結(jié)合后,阻止微管的形成和功能,導(dǎo)致寄生蟲細(xì)胞分裂和代謝過程受到嚴(yán)重干擾。此外,它還能抑制寄生蟲線粒體中能量代謝的關(guān)鍵酶,干擾蟲體的能量供應(yīng),使其無法維持正常的生命活動。這種雙重打擊最終導(dǎo)致寄生蟲能量枯竭,細(xì)胞功能失調(diào),逐漸死亡。
丙硫咪唑(ABZ)屬于兩性分子,既難溶于水,又難溶于大量的有機溶劑.由于ABZ在胃腸道里溶解度差,導(dǎo)致其服用后會大量留存于胃腸道內(nèi),可以有效地驅(qū)除腸道寄生蟲,但鑒于ABZ的難溶特性,其對非腸道寄生蟲的治療效果很差.藥代動力學(xué)研究表明:由于藥物的低溶解度以及其他因素,會導(dǎo)致其口服給藥后的血漿水平存在較大的個體內(nèi)和個體間差異。ABZ被吸收后,在體內(nèi)主要以其代謝產(chǎn)物ABZ亞砜和ABZ唑砜分布。ABZ亞砜具有抗過敏活性且比母體化合物具有更好的組織滲透性,并可以擴散穿過大腦屏障.通過放射同位素標(biāo)記法研究發(fā)現(xiàn):ABZ代謝物會分布于血、肝、脾、腎、心、胸腺、肺、胃中.藥物服用4 h后,血液與肝臟中的藥物濃度最高,其他器官組織中藥物濃度較低.
丙硫咪唑(ABZ)作為廣譜驅(qū)蟲藥,對于需求劑量大的寄生蟲病,則會容易引發(fā)一系列的不良反應(yīng).隨著ABZ臨床應(yīng)用增加,關(guān)于該藥物不良反應(yīng)的報道也逐漸增多。ABZ的不良反應(yīng)涉及神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚及其附件、血液系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等生物體內(nèi)的各種系統(tǒng)[7].研究發(fā)現(xiàn):ABZ用藥之后的不良反應(yīng)會有潛伏期,最快會在用藥30 min內(nèi)出現(xiàn)(如過敏性休克、過敏性藥疹等速發(fā)性過敏反應(yīng)),最長可能會在用藥半年之內(nèi)出現(xiàn)(如血液系統(tǒng)損害),且長期服用ABZ容易引起肝臟損害和肝酶升高的不良反應(yīng),同時ABZ會抑制骨髓功能,造成繼發(fā)性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥,導(dǎo)致ABZ治療效果下降,因此在服用ABZ藥物時要嚴(yán)格控制藥物使用量。安全信息
| 危險品標(biāo)志 | T,Xn |
|---|---|
| 危險類別碼 | 61-36/37/38-48/22-63-33 |
| 安全說明 | 53-45-37/39-26-36/37-24/25 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS號 | FD1100000 |
| 海關(guān)編碼 | 29332990 |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 危險性類別 | 危害水生環(huán)境-急性危害 類別1 危害水生環(huán)境-長期危害 類別1 生殖毒性 類別2 特異性靶器官毒性-反復(fù)接觸類別2 經(jīng)口 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 54965-21-8(Hazardous Substances Data) |
| 提供商 | 語言 |
|---|---|
|
英文
|
|
|
英文
|
|
|
英文
|
丙硫咪唑 化學(xué)藥品說明書
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/06 | A1943 | 阿苯達(dá)唑 Albendazole | 54965-21-8 | 5G | 80元 |
| 2026/06/06 | A1943 | 阿苯達(dá)唑 Albendazole | 54965-21-8 | 25G | 230元 |
