療效
阿苯達(dá)唑具有良好的耐受性;與甲苯咪唑相比更具療效(主要由于阿苯達(dá)唑吸收性更強(qiáng))。
適應(yīng)癥
阿苯達(dá)唑用作驅(qū)蟲藥,適用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、施毛蟲等線蟲病,亦可用于治療囊蟲和包蟲病。
合成方法
以農(nóng)藥苯并咪唑-2-氨基甲酸酯為原料,在溶劑冰醋酸中通入氯氣,與無水硫氰酸鈉在室溫下反應(yīng)制得5-硫氰基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯,再與硫化鈉反應(yīng)將硫氰基轉(zhuǎn)化為巰基,最后在乙醇中與溴代正丙烷反應(yīng)得到阿苯達(dá)唑。
毒性
毒理試驗表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,應(yīng)用較大劑量(30mg/kg/日)時,可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
副作用
副作用有惡心、腹痛和頭痛,潛在的嚴(yán)重副作用有骨髓抑制,不過在停止給藥后能得到改善。有出現(xiàn)過肝臟發(fā)炎的病例,若以往曾有肝臟問題,風(fēng)險較高。阿苯達(dá)唑在美國的懷孕分級是C,在澳洲是D,表示孕婦若服藥可能會造成胎兒的傷害。阿苯達(dá)唑是苯并咪唑型的廣譜抗蠕蟲藥物。