背景及概述

溴丙胺太林，又名普魯本辛，CAS號50-34-0，分子式為C??H??BrNO?，分子量448.39，是臨床常用的人工合成抗膽堿類藥物，屬于季銨鹽類抗毒蕈堿受體拮抗劑，也是消化系統(tǒng)疾病治療的經(jīng)典原料藥，在醫(yī)藥制劑、臨床內(nèi)科診療中應(yīng)用廣泛。

特性

溴丙胺太林為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味極苦，理化性質(zhì)穩(wěn)定，熔點區(qū)間為157-164℃，易溶于水、乙醇與氯仿，微溶于乙醚，水溶液呈中性，常溫避光密封條件下可長期儲存，高溫高濕環(huán)境下會緩慢潮解，影響藥物純度與藥效。

臨床應(yīng)用及作用機(jī)制

作為外周抗膽堿藥，溴丙胺太林可選擇性阻斷胃腸道平滑肌上的M膽堿受體，抑制乙酰膽堿介導(dǎo)的平滑肌過度收縮，有效減緩胃腸蠕動，同時能減少胃液、胰液等消化腺分泌，解痙止痛、抑酸效果顯著，且藥物難以透過血腦屏障，幾乎無中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，安全性優(yōu)于阿托品等傳統(tǒng)抗膽堿藥物。臨床主要用于緩解胃及十二指腸潰瘍、慢性胃炎、胃痙攣、腸痙攣引發(fā)的腹部絞痛，也可治療多汗癥、遺尿癥以及妊娠嘔吐，還能輔助改善膽道、輸尿管平滑肌痙攣帶來的疼痛癥狀。

制備

工業(yè)上主要通過鄰苯二甲酸酐、二異丙胺等原料經(jīng)縮合、季銨化反應(yīng)合成溴丙胺太林[1]，工藝簡單，產(chǎn)物純度高，適合大規(guī)模制藥生產(chǎn)。

圖1 溴丙胺太林的合成反應(yīng)式

相較于同類解痙藥物，溴丙胺太林作用時間長、外周靶向性強(qiáng)、中樞副作用微弱，性價比優(yōu)異，至今仍是基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)常備的解痙抑酸原料藥與制劑。隨著消化類慢病發(fā)病率提升，溴丙胺太林市場需求保持平穩(wěn)，同時也是藥理學(xué)研究、藥物受體機(jī)制探究的常用模式藥物，在醫(yī)藥生產(chǎn)與臨床診療領(lǐng)域擁有穩(wěn)定且不可替代的應(yīng)用價值。

參考文獻(xiàn)

[1]Current Patent Assignee: G D SEARLE - US2659732, 1952, A