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培他啶

培他啶

中文名稱培他啶
中文同義詞2-(2-甲氨乙基)吡啶;2-(2-甲基氨乙基)吡啶;甲胺乙吡;2-(2-甲基氨基乙基)吡啶;2-(2-甲基胺乙基)吡啶;2-(2-甲氨基乙基)吡啶;倍他司丁;甲胺乙吡啶
英文名稱Betahistine
英文同義詞N-Methyl-N-(2-pyridin-2-ylethyl)amine;METHYL-(2-PYRIDIN-2-YL-ETHYL)-AMINE;BETAHISTINE;AKOS BBS-00002883;2'-(2-N-METHYLAMINO ETHYL)PYRIDINE;2-(2-METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE;2-[B-(METHYLAMINO)ETHYL]PYRIDINE;2-(METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE
CAS號5638-76-6
分子式C8H12N2
分子量136.19
EINECS號227-086-4
相關(guān)類別醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;有機(jī)原料;中間體;原料藥及中間體;高端化學(xué)品;C7 and C8;Aromatics;Heterocycles;Isotope Labeled Compounds;Heterocyclic Building Blocks;Pyridines
Mol文件5638-76-6.mol
結(jié)構(gòu)式培他啶 結(jié)構(gòu)式

培他啶 性質(zhì)

沸點(diǎn)113-114 °C30 mm Hg(lit.)
密度0.984 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸氣壓17.7Pa at 25℃
折射率n20/D 1.518(lit.)
閃點(diǎn)206 °F
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度氯仿(少量溶解)、DMSO(少量溶解)、乙酸乙酯(少量溶解)、甲醇(少量溶解)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 3.46 (Uncertain)
形態(tài)油狀
顏色淺黃色至厚黃色
水溶解性1000g/L at 25℃
Merck13,1181
InChI1S/C8H12N2/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3
InChIKeyUUQMNUMQCIQDMZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESCNCCc1ccccn1
LogP0.68
CAS 數(shù)據(jù)庫5638-76-6(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息2-Pyridineethanamine, N-methyl- (5638-76-6)

培他啶 用途與合成方法

倍他司汀又稱培他啶、鹽酸培他啶、倍他啶、鹽酸倍他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶、敏使朗、鹽酸倍他司汀、甲胺乙吡啶,是一種組胺類周圍血管擴(kuò)張藥。呈白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,易溶于水,微溶于乙醇,味微苦。分子式為C8H12N2·2HCL。具有擴(kuò)張毛細(xì)血管的作用,作用較組胺持久,能增加腦血流量及內(nèi)耳血流量,消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感;又能抑制組胺的釋放,產(chǎn)生抗過敏作用。
2.jpg

臨床用于內(nèi)耳眩暈癥,對腦動脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致的直立性眩暈、耳鳴等亦可用,口服每次4~8mg,1日2~4次,或肌注1次2~4mg,1日2次。用后偶有口干、胃腸不適、心悸、皮膚瘙癢。消化性潰瘍、支氣管哮喘及嗜鉻細(xì)胞瘤患者慎用。組胺類藥。倍他司汀對毛細(xì)血管的擴(kuò)張作用與組胺相似,但不增加其通透性,能顯著增加腦和內(nèi)耳血流量,消除內(nèi)淋巴水腫,直接抑制前庭神經(jīng)核多觸突Ⅰ型神經(jīng)元產(chǎn)生的大量沖動,從而消除梅尼埃綜合征的眩暈、耳鳴和耳閉等癥狀。該藥也有輕微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滯度和利尿作用。倍他司汀是一種組胺H1受體激動劑,與組胺作用相似,臨床上常用的抗組胺藥,如苯海拉明、撲爾敏、氯雷他定等,可削弱倍他司汀的治療效果,應(yīng)避免同時使用。此外,臨床上常用的單胺氧化酶抑制劑,如異煙肼、司來吉蘭、左旋多巴、卡馬西平、胺碘酮等,可能會增加倍他司汀的血藥濃度,增加不良反應(yīng)的風(fēng)險,應(yīng)避免同時使用。用于內(nèi)耳眩暈癥,對腦動脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦可用??诜?~8mg,bid或qid。肌:2~4mg,bid。
用于眩暈。倍他司汀能活血化瘀,又可平肝息風(fēng),常用于治療眩暈。癥見頭暈?zāi)垦!⒍Q、頭脹頭昏或精神萎靡、健忘、惡心欲吐或胸脘痞悶、煩躁易怒。肝陽上亢明顯者可加卡托普利或心得安、維拉帕米等。
用于耳鳴。本品可治療肝膽火盛、血瘀之耳鳴。癥見耳鳴突然發(fā)生、頭暈頭脹,或心煩易怒、失眠。偶有頭痛、惡心嘔吐、心悸、食欲不振和皮疹。肝臟、腎臟和心臟功能不全者,支氣管哮喘,消化性潰瘍病人及孕婦慎用。嗜鉻細(xì)胞瘤病人和兒童禁用。不可與抗組胺藥物同用。
化學(xué)性質(zhì) 
液體。沸點(diǎn)113-114℃(4.0kPa),相對密度0.984,折光率1.5174。閃點(diǎn)96℃。溶于水、醇、醚、氯仿。其鹽酸鹽,C8H12N2·2HCI=209.12,[5579-84-0]。為白色或類白色結(jié)晶。熔點(diǎn)148-149℃。極易溶于水,微溶于無水乙醇,不溶于丙醇。無臭,味微苦,易潮解。
用途 
該品為血管擴(kuò)張藥。用于內(nèi)耳眩暈癥、腦動脈硬化及腦供血不足所引起的眩暈頭痛等。
生產(chǎn)方法 
以2-甲基吡啶為原料,與甲醛加成得2-羥乙基吡啶,然后加氫氧化鈉脫水成為2-乙烯吡啶,再與鹽酸甲胺在甲苯溶劑中加成得到本品。制備鹽酸鹽時,將該品溶于異丙醇,冷卻到15℃,通入干燥的氯化氫至pH為2,即析出結(jié)晶,過濾,用異丙醇洗滌,立即真空干燥,得倍他司丁鹽酸鹽。

安全信息

危險品標(biāo)志Xi,C
危險類別碼36/37/38
安全說明26-37/39
WGK Germany2
RTECS號UT5552000
Hazard NoteCorrosive
TSCATSCA listed
海關(guān)編碼2933399990
存儲類別10 - 可燃性液體
危險性類別眼部刺激 類別2
經(jīng)皮刺激 類別2
特異性靶器官毒性-一次接觸,類別3

MSDS信息

提供商 語言
英文
更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/06/05HY-B0524R倍他司汀
Betahistine (Standard)
5638-76-625 mg469元
2026/06/05HY-B0524R倍他司汀
Betahistine (Standard)
5638-76-650 mg700元
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