氨磺必利
| 中文名稱(chēng) | 氨磺必利 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 阿米舒必利 1G;阿米舒必利(標(biāo)準(zhǔn)品);阿米舒必利雜質(zhì);4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯)甲基]-5-已砜基-2-甲氧基苯甲酰胺;阿米舒必利及中間體;阿米舒必利/氨磺必利;氨磺必利/阿米舒必利;氨磺必利 |
| 英文名稱(chēng) | Amisulpride |
| 英文同義詞 | benzamide,4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-metho;Sulamid;DAN-2163, Deniban, 4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide;Benzamide, 4-amino-N-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxy-;4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-benzamide;4-aMino-5-(ethanesulfonyl)-N-{[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]Methyl}-2-MethoxybenzaMide;AMisulpride(DAN 2163);Amisulpride for system suitability |
| CAS號(hào) | 71675-85-9 |
| 分子式 | C17H27N3O4S |
| 分子量 | 369.48 |
| EINECS號(hào) | 275-831-7 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 醫(yī)藥原料;原料藥;其他科研原料藥;醫(yī)藥中間體;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;神經(jīng)信號(hào);醫(yī)用原料;化工原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Antipsychotic;Drug Analogues;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dopamine receptor;DENIBAN;化合物：原料藥;生化試劑;醫(yī)用原料;藥物雜質(zhì)及中間體;添加劑1;生物試劑;其他類(lèi);原料;化學(xué)試劑;化學(xué)原料;精神類(lèi)原料藥;臨床檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì) |
| Mol文件 | 71675-85-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
氨磺必利 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 124-128 |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 558.9±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.200±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：≥5 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.73±0.46(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| Merck | 14,485 |
| 主要應(yīng)用 | 藥物（小分子） |
| InChI | InChI=1S/C17H27N3O4S/c1-4-20-8-6-7-12(20)11-19-17(21)13-9-16(25(22,23)5-2)14(18)10-15(13)24-3/h9-10,12H,4-8,11,18H2,1-3H3,(H,19,21) |
| InChIKey | NTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NCC1CCCN1CC)(=O)C1=CC(S(CC)(=O)=O)=C(N)C=C1OC |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 71675-85-9(CAS DataBase Reference) |
氨磺必利化學(xué)名為4-氨基-氮-［( 1-乙基-2-吡咯烷基) 甲基］-5-( 乙基磺?；? -2-甲氧基苯甲酰胺，屬于苯甲酰胺類(lèi)衍生物。氨磺必利可以選擇性拮抗多巴胺 D2 /D3 受體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗 5-羥色胺受體。多巴胺的受體亞型至少有五種，其中 D2 和 D3 受體亞型被認(rèn)為是抗精神病藥物明顯起效的結(jié)合部位。體外研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)氨磺必利對(duì) D2 /D3 受體的親和力是舒必利（一種傳統(tǒng)抗精神病藥）的 5 ～ 10 倍，且對(duì) D2 和 D3 受體親和力相對(duì)更加均衡。
圖1 氨磺必利的性狀圖
氨磺必利（amisulpride，ASP）作為治療精神分裂癥的非典型抗精神病藥物，廣泛應(yīng)用于臨床實(shí)踐，因其獨(dú)有的作用機(jī)制，它對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀、陰性癥狀、情感性精神障礙如：抑郁癥、雙相障礙、阿爾茨海默病精神行為、酒精性精神障礙等病癥都具有確切的療效，能夠有效地提高患者的生活質(zhì)量，藥物副作用較少，臨床耐受性較好。
氨磺必利主要用于治療精神分裂癥，也試用于抑郁癥。氨磺必利可從胃腸道吸收，生物利用度為43%～48%?？诜蟪霈F(xiàn)兩次血藥峰值，分別在1h和3～4h出現(xiàn)。氨磺必利的蛋白結(jié)合率很低，它的代謝率也很低，大量原藥隨尿排出，終末t1/2約為12h。
急性期可口服氨磺必利每天400～800mg，分次給予，必要時(shí)可增到每天1200mg。對(duì)陰性癥狀占優(yōu)勢(shì)的患者口服氨磺必利50～300mg。腎功能不全者劑量應(yīng)調(diào)整氨磺必利的用量，肌酐清除率等于每分鐘30～60ml者給予正常用量的一半，肌酐清除率等于每分鐘10～30ml者，僅用常量的1/3。本品也可供肌內(nèi)注射，用量可達(dá)每天800mg。
氨磺必利在低劑量時(shí)主要阻斷 D2 /D3 突觸前自身受體，消除突觸前抑制，使DA 進(jìn)入突觸間隙量增加，緩解陰性癥狀; 高劑量時(shí)主要阻斷突觸后受體，使 DA 結(jié)合位點(diǎn)減少，治療陽(yáng)性癥狀。在 2014 年對(duì)比氨磺必利與二代抗精神病藥物療效的 Meta 分析研究中顯示，氨磺必利與奧氮平和利培酮療效相當(dāng)，但比齊拉西酮更為有效，因奧氮平和利培酮對(duì)患者體質(zhì)量和代謝影響較大，因此氨磺必利更值得推薦。
安全信息
| 提供商 | 語(yǔ)言 |
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英文
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英文
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2026/06/06 | A2450 | 阿米舒必利 Amisulpride | 71675-85-9 | 100mg | 30元 |
| 2026/06/06 | A2450 | 阿米舒必利 Amisulpride | 71675-85-9 | 1g | 100元 |