普拉克索
| 中文名稱 | 普拉克索 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 普拉克索及中間體;帕爾米斯;[(6S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-1,3-苯并噻唑-6-基]-丙基-胺;普拉克索堿(標(biāo)準(zhǔn)品);(6S)-N6-丙基-4,5,6,7-四氫-2,6-苯并噻唑二胺;(6S)-N'-丙基-4,5,6,7-四氫-2,6-苯并噻唑二胺;S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑;普拉克索-D5.2鹽酸 |
| 英文名稱 | Pramipexole |
| 英文同義詞 | SND-919;(6S)-4,5,6,7-Tetrahydro-2-amino-6α-(propylamino)benzothiazole;(6S)-N'-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6α-diamine;(S)-4,5,6,7-Tetrahydro-N'-propylbenzothiazole-2,6-diamine;(S)-6-(Propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2-amine;(S)-N6-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6-diaMine;(6R)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diaMine;PraMipexole Base |
| CAS號(hào) | 104632-26-0 |
| 分子式 | C10H17N3S |
| 分子量 | 211.33 |
| EINECS號(hào) | 600-593-1 |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;堿基形式;抗癲癇藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;原料藥;中間體;神經(jīng)信號(hào);神經(jīng)系統(tǒng)藥物;All Inhibitors;Inhibitors;Chiral Reagents;Sulfur & Selenium Compounds;API;Mirapexin, Sifrol;醫(yī)藥中間體;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;化工原料藥;原料;醫(yī)用原料;化工試劑;原料藥及中間體;化學(xué)試劑;對(duì)照品;化工中間體;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 104632-26-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
普拉克索 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 288-290°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 378.0±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.17±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | -88.996°(C=0.005g/mL, MEOH, 20°C, 589nm) |
| InChI | InChI=1S/C10H17N3S/c1-2-4-13-5-3-7-8(6-13)10(12)14-9(7)11/h2-6,11-12H2,1H3 |
| InChIKey | RUDWASKCQMKNHV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(N)=C2CN(CCC)CCC2=C(N)S1 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 104632-26-0(CAS DataBase Reference) |
普拉克索是一種多巴胺受體激動(dòng)劑,與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性,對(duì)其中的D3受體有優(yōu)先親和力;并具有完全的內(nèi)在活性,通過興奮紋狀體的多巴胺受體減輕帕金森病患者的運(yùn)動(dòng)障礙。
普拉克索是目前全球處方用量最多的巴胺受體激動(dòng)劑,1997年5月獲得美國FDA批準(zhǔn)用于特發(fā)性帕金森病的治療,可以單獨(dú)或與左旋多巴聯(lián)用。普拉克索最初由德國勃林格殷格翰開發(fā),于1997年7月通過FDA批準(zhǔn)后上市,商品名為“Sifrol”。2007年普拉克索批準(zhǔn)在國內(nèi)上市,商品名“森福羅”。常用劑型有片劑、緩釋片劑。

普拉克索用于治療成人特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,即在整個(gè)疾病過程中,包括疾病后期,當(dāng)左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng))時(shí),都可以單獨(dú)應(yīng)用本品(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。本品也用于中度到重度特發(fā)性不寧腿綜合征的癥狀治療。Pramipexole (SND 919)是部分/全部D2S, D2L, D3, D4受體激動(dòng)劑,作用于D2S, D2L, D3, D4受體,Ki分別為3.9, 2.2, 0.5和5.1 nM。
4-丙氨基環(huán)己酮(I)用氫溴酸在乙酸中溴化,生成物(Ⅱ)和硫脲縮合,再酸化即得二鹽酸普拉克索。
普拉克索是目前全球處方用量最多的巴胺受體激動(dòng)劑,1997年5月獲得美國FDA批準(zhǔn)用于特發(fā)性帕金森病的治療,可以單獨(dú)或與左旋多巴聯(lián)用。普拉克索最初由德國勃林格殷格翰開發(fā),于1997年7月通過FDA批準(zhǔn)后上市,商品名為“Sifrol”。2007年普拉克索批準(zhǔn)在國內(nèi)上市,商品名“森福羅”。常用劑型有片劑、緩釋片劑。

普拉克索用于治療成人特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,即在整個(gè)疾病過程中,包括疾病后期,當(dāng)左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng))時(shí),都可以單獨(dú)應(yīng)用本品(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。本品也用于中度到重度特發(fā)性不寧腿綜合征的癥狀治療。Pramipexole (SND 919)是部分/全部D2S, D2L, D3, D4受體激動(dòng)劑,作用于D2S, D2L, D3, D4受體,Ki分別為3.9, 2.2, 0.5和5.1 nM。
| Target | Value |
| D3 receptor | 0.5 nM(Ki) |
| D2L Receptor | 2.2 nM(Ki) |
| D2S Receptor | 3.9 nM(Ki) |
| D4 receptor | 5.1 nM(Ki) |
化學(xué)性質(zhì)
二鹽酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride):C10H17N3S2HCl。[104632-25-9]。從甲醇結(jié)晶,熔點(diǎn)296-298℃。[α]D20>-67.2°(C=1,甲醇)。用途
多巴胺D2受體拮抗劑。用于治療帕金森病。生產(chǎn)方法
0.02mol 2,6-二氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑溶于34ml DMF,加入0.022mol正丙醛,在50℃加熱1h。冷卻,加入0.02mol硼氫化鈉,在50℃加熱30min。減壓蒸出大部分溶劑,剩余物溶于20ml水,用2mol/L鹽酸調(diào)至Ph值1。水層用乙酸乙酯萃取,萃取液和有機(jī)層丟棄。往水層中加入碳酸鉀至堿性,然后用乙酸乙酯萃取,萃取液干燥,濃縮,加入含HCl的乙醚溶液,得到二鹽酸普拉克索,收率42%,熔點(diǎn)286-288℃。4-丙氨基環(huán)己酮(I)用氫溴酸在乙酸中溴化,生成物(Ⅱ)和硫脲縮合,再酸化即得二鹽酸普拉克索。
安全信息
| 海關(guān)編碼 | 2934100090 |
|---|---|
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 104632-26-0(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2460 | 普拉克索 Pramipexole | 104632-26-0 | 20mg | 578.79元 |
| 2026/07/06 | S2460 | 普拉克索 Pramipexole | 104632-26-0 | 50mg | 1408.14元 |
