Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗劑，可以抑制生成PDGF的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖。

Target	Value
PDGF ()

Trapidil會(huì)破壞PDGF和PDGF受體的自分泌環(huán)，具有顯著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通過不同的生長因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）顯著地減少細(xì)胞增殖，其中，對(duì)PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有濃度依賴性并十分特異。Trapidil是一種抗血小板聚集藥物，對(duì)多種誘聚劑具有活性，如膠原、ADP、花生四烯酸、PAF和鈣離子載體。它通過阻滯thromboxane A2的生物合成并于受體水平對(duì)之進(jìn)行拮抗發(fā)揮作用。同時(shí)刺激環(huán)前列腺素的生物合成和釋放。Trapidil在骨髓細(xì)胞和造骨細(xì)胞共同培養(yǎng)的培養(yǎng)基中，強(qiáng)烈地抑制破骨細(xì)胞形成，而不影響NF-κB配體的受體激活劑（RANKL）或是造骨細(xì)胞中的護(hù)骨素的表達(dá)。除此之外，trapidil還能抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞前體向破骨細(xì)胞的分化形成。Trapidil減少RANKL誘導(dǎo)的活化T細(xì)胞核因子NFATc1的表達(dá)，而不影響c-Fos的表達(dá)。據(jù)報(bào)道，Trapidil還抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信號(hào)通路和活化的PKA。

Trapidil是抗血小板藥，對(duì)PDGF具有特異性拮抗作用，在大鼠和兔子氣囊血管成形術(shù)后，Trapidil具有抗增殖效果。在動(dòng)物模型中，Trapidil對(duì)破骨細(xì)胞形成和interleukin-1誘導(dǎo)的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，沒有異常的癥狀，如體重變化、腹瀉、高燒、震顫等。抗心絞痛藥。