喜樹堿類抗癌藥是從珙桐科落葉植物喜樹(Camptotheca acuminata)的種子或根皮中提出的生物堿或經(jīng)結(jié)構(gòu)改造后的衍生物。臨床應(yīng)用的主要有喜樹堿、羥基喜樹堿、拓?fù)涮婵岛鸵亮⑻婵怠?br/>
拓?fù)涮婵狄环N水溶性半合成的喜樹堿衍生物，為拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑，通過抑制DNA單股斷鏈重新連接而使DNA損傷，其細(xì)胞毒作用在癌細(xì)胞分裂的S期，是S期細(xì)胞周期特異性藥物。在體內(nèi)呈二室模型，很快分布到肝、腎等部位，單次30分鐘靜脈滴注1.5mg/m2，t1/2α為4.1～8.1分鐘，血漿蛋白結(jié)合率為6.6%～21.3%，可進(jìn)入腦脊液。大部分經(jīng)腎排泄，小部分經(jīng)膽汁，于12小時內(nèi)有90%排出體外。腎功能不全者的清除率降低。
臨床用于治療小細(xì)胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌，由于能透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤及腦轉(zhuǎn)移瘤有一定的療效。用法：單藥每次劑量1.2mg/m2靜脈滴注，每日1次，連用5日，21日為1周期，與其他抗癌藥物合用時需減少劑量。
主要不良反應(yīng)為血液學(xué)毒性，白細(xì)胞、血小板和血紅蛋白減少;非血液學(xué)毒性有食欲不振、惡心、嘔吐、脫發(fā)、口腔炎、腹瀉、頭痛、發(fā)熱、便秘，一過性轉(zhuǎn)氨酶升高;偶見呼吸困難，血尿及心電圖異常。嚴(yán)重骨髓抑制者忌用。治療中要監(jiān)測血象，并根據(jù)血象變化調(diào)整用藥劑量，必要時可給予粒細(xì)胞集落刺激因子(G-CSF)及輸注成分血。
化學(xué)性質(zhì)
鹽酸托撲帖卡(Topotecan Monohydrochloride)：C23H23N3O5HCl。[119413-54-6]。在水中溶解度大于lmg/ml。
用途
抗癌藥物?？蓡为氂糜谥委煶醪交蜻B續(xù)性化療無效的轉(zhuǎn)移性卵巢癌。
用途
一種拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。
用途
用作抗腫瘤藥
生產(chǎn)方法
化合物(I)用37%甲醛和40%二甲胺，在乙酸中進(jìn)行胺甲基化，得到產(chǎn)物。
