鹽酸阿洛司瓊
作用與用途藥代動(dòng)力學(xué)藥物相互作用不良反應(yīng)生物活性靶點(diǎn) 用途與合成方法 MSDS 鹽酸阿洛司瓊價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專(zhuān)題
| 中文名稱(chēng) | 鹽酸阿洛司瓊 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸阿洛司瓊;2,3,4,5-四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮鹽酸鹽;鹽酸阿洛司瓊122852-69-1;鹽酸阿洛司瓊 / 2,3,4,5-四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚-1-酮鹽酸鹽;鹽酸阿洛司瓊API;2,3,4,5-四氫-5-甲基-2-[(4-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚-1-酮鹽酸鹽;阿洛司瓊鹽酸鹽;阿洛司瓊鹽酸鹽[干冰運(yùn)輸] |
| 英文名稱(chēng) | Alosetron hydrochloride |
| 英文同義詞 | 5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-3,4-dihydropyrido[4,3-b]indol-1-one hydrochloride;GR 68755C;2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1h-imidazol-4-yl)methyl]-1h-pyrido[4,3-b]indol-1-one hydrochloride;ALOSETRON HYDROCHLORIDE;2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one Hydrochloride;GR 68755;GR 68755X;Alosetron hydrocloride |
| CAS號(hào) | 122852-69-1 |
| 分子式 | C17H19ClN4O |
| 分子量 | 330.81 |
| EINECS號(hào) | 802-450-0 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 原料藥;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;消化系統(tǒng)藥;科研試劑;原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Inhibitors;化工原料;生物試劑;化學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 122852-69-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸阿洛司瓊 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 288-291°C |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：加熱時(shí)≥5mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | H2O: ≥5mg/mL atwarmed |
| InChI | 1S/C17H18N4O.ClH/c1-11-13(19-10-18-11)9-21-8-7-15-16(17(21)22)12-5-3-4-6-14(12)20(15)2;/h3-6,10H,7-9H2,1-2H3,(H,18,19);1H |
| InChIKey | FNYQZOVOVDSGJH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CN1C2=C(C=CC=C2)C3=C1CCN(CC4=C(C)N=CN4)C3=O.Cl |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 122852-69-1(CAS DataBase Reference) |
鹽酸阿洛司瓊為5-HT受體拮抗劑，可抑制非選擇性陽(yáng)離子通道的活性，進(jìn)而調(diào)節(jié)腸神經(jīng)系統(tǒng)，抑制胃腸道神經(jīng)元上的5-HT受體的活化，減少腸道分泌、蠕動(dòng)和傳入疼痛信號(hào)。用于治療女性以腹瀉為主要癥狀的腸易激綜合征，也用于治療腹痛、便急、大便頻繁等癥狀。健康女性受試者口服鹽酸阿洛司瓊1.0mg后1h，血藥濃度達(dá)到峰值，約為9.0ng/mL健康男性受試者口服鹽酸阿洛司瓊1.0mg后1h，血藥濃度達(dá)到峰值，約為9.0ng/mL。鹽酸阿洛司瓊通過(guò)肝臟被代謝，代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度與原藥相比増大，同時(shí)半衰期也延長(zhǎng)了一倍。藥物的消除主要經(jīng)腎臟排泄，尿中藥物的累積排泄率為73％。抗抑郁藥氯伏沙明為CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2抑制劑，酮康唑?yàn)镃YP3A4抑制劑，而鹽酸阿洛司瓊經(jīng)肝臟代謝，故當(dāng)鹽酸阿洛司瓊與氯伏沙明或酮康唑共同服用后，氯伏沙明或酮康唑?qū)γ傅囊种谱饔媚苁果}酸阿洛司瓊的血藥濃度増加，同時(shí)半衰期也大大延長(zhǎng)，増加的肝腎毒性。鹽酸阿洛司瓊的嚴(yán)重不良反應(yīng)有貧血性結(jié)腸炎、嚴(yán)重便秘，但嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生頻率很低，且隨著使用劑量的減少，不良反應(yīng)癥狀得到緩解，故可通過(guò)減少服藥劑量來(lái)控制便秘這一不良反應(yīng)。其他不良反應(yīng)發(fā)生率約為1％-3％，包括唾液減少、胃腸痙攣、胃腸炎、消化不良、惡屯、、嘔吐、頭痛心率加快、血壓升高等。Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) 是alosetron的鹽酸鹽形式，alosetron是一種有效的、選擇性的5-HT3受體拮抗劑。
| Target | Value |
| 5-HT3 receptor |
用途
是一種高度選擇性的5-HT3受體拮抗劑，用于治療療腸易激縮合癥。安全信息
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | T,Xi |
|---|---|
| 危險(xiǎn)類(lèi)別碼 | 25-36-52/53 |
| 安全說(shuō)明 | 26-45 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海關(guān)編碼 | 2933790002 |
| 存儲(chǔ)類(lèi)別 | 6.1C - 可燃，急性毒性 類(lèi)別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
| 危險(xiǎn)性類(lèi)別 | 急性毒性 類(lèi)別3經(jīng)口 危害水生環(huán)境-長(zhǎng)期危害 類(lèi)別3 眼部刺激 類(lèi)別2 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 122852-69-1(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | 46697 | 鹽酸阿洛司瓊 Alosetron hydrochloride | 122852-69-1 | 250mg | 1261元 |
| 2026/07/06 | S4694 | 鹽酸阿洛司瓊 Alosetron Hydrochloride | 122852-69-1 | 20mg | 795.23元 |