羅米地辛
| 中文名稱 | 羅米地辛 |
|---|---|
| 中文同義詞 | FK228 羅米地辛;羅米地辛;HDAC1和HDAC2抑制劑(ROMIDEPSIN);羅米地辛, 一種有效的HDAC1和HDAC2抑制劑;化合物ROMIDEPSIN;(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-亞乙基-4,21-二異丙基-2-氧雜-12,13-二硫雜-5,8,20,23-四氮雜雙環(huán)[8.7.6]二十三烷-16-烯-3,6,9,19,22-五酮;抗生素 FR901228;羅米地辛抑制劑 |
| 英文名稱 | (1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone |
| 英文同義詞 | FK228 RoMidepsin;5)-disulfide;Cyclo[(2Z)-2-aMino-2-butenoyl-L-valyl-(3S,4E)-3-hydroxy-7-Mercapto-4-heptenoyl-D-valyl-D-cysteinyl],cyclic (3®(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone RoMidepsin (FK228, Depsipeptide);Romidepsin Antibiotic FR 901228;Romidepsin, >=98%;(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[;FR 901228 |
| CAS號(hào) | 128517-07-7 |
| 分子式 | C24H36N4O6S2 |
| 分子量 | 540.7 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 原料藥;細(xì)胞骨架信號(hào);小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;原料藥【僅供科研】;醫(yī)藥原料;對(duì)照品;細(xì)胞生物學(xué)試劑;中藥對(duì)照品;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API;科研原藥系列;生化試劑 |
| Mol文件 | 128517-07-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
羅米地辛 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 219-224°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 942.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.174 |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高達(dá)10mg/ml）。 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.33±0.60(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 穩(wěn)定性 | DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存1個(gè)月。 |
| InChIKey | OHRURASPPZQGQM-RGTIDSFYNA-N |
| SMILES | [C@@]12([H])NC(=O)[C@@]([H])(C(C)C)NC(=O)C[C@@]([H])(C=CCCSSC1)OC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)/C(=C/C)/NC2=O |c:16,&1:0,5,14,26,r| |
羅米地辛是將其從革蘭氏陰性細(xì)菌中分離的HDACis，也被稱為968號(hào)青紫色桿菌號(hào)，羅米地辛是目前臨床領(lǐng)域針對(duì)外周T細(xì)胞淋巴瘤，應(yīng)用最成功和使用最廣泛的HDACi之一。然而，羅米地辛在包括HCC在內(nèi)的實(shí)體腫瘤治療中的作用仍處在在研究階段。
| Target | Value |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 36 nM |
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HDAC2
(Cell-free assay) | 47 nM |
Romidepsin抑制NSCLC細(xì)胞系生長(zhǎng)，IC50范圍從1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib對(duì)NSCLC細(xì)胞系的IC50值， 增加NSCLC細(xì)胞系對(duì)Erlotinib的敏感性。Romidepsin處理72小時(shí)可以抑制6/6 人 NB 腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，而 NIH3T3細(xì)胞系并不受影響。 Romidepsin對(duì)于單拷貝或N-myc 多拷貝的NB細(xì)胞系以及含有正常或突變的p53 和含有Alk突變體的細(xì)胞系都有選擇性的細(xì)胞毒性，這種毒性具有劑量依賴的特性。
與PBS處理的對(duì)照組相比，單獨(dú)使用Erlotinib 和 Romidepsin分別可以對(duì)NCI-H1299細(xì)胞系的異種移植生長(zhǎng)抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。只有當(dāng)兩種藥物聯(lián)用的時(shí)候才會(huì)對(duì)其生長(zhǎng)造成明顯的抑制作用，此時(shí)生長(zhǎng)被抑制到28% 。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 會(huì)抑制皮下NB 異種移植的生長(zhǎng)，這種抑制作用具有劑量依賴的特性 。此外, 在NB病人的腫瘤組織中Romidepsin 會(huì)誘導(dǎo)某些基因的表達(dá)，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) 。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| RTECS號(hào) | YV9399000 |
| 海關(guān)編碼 | 29349990 |
| 存儲(chǔ)類別 | 11 - 可燃固體 |
| 毒性 | mouse,LD50,intraperitoneal,6400ug/kg (6.4mg/kg),Journal of Antibiotics. Vol. 47, Pg. 301, 1994. |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S3020 | 羅米地辛 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) | 128517-07-7 | 1mg | 1203.93元 |
| 2026/07/06 | S3020 | 羅米地辛 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) | 128517-07-7 | 5mg | 3030.3元 |