6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽
生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 |
|---|---|
| 中文同義詞 | R406(苯磺酸鹽);R406鹽;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽;化合物R406;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽;化合物R406,10 MM DMSO 溶液;化合物:R406 CAS:841290-81-1;R406 ,S2194 |
| 英文名稱 | R406 |
| 英文同義詞 | 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one benzenesulfonate;R406(benzenesulfonate);6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one benzenesulfonate;R406, >=98%;R406 tosilate;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2;R406 benzenesulfonic acid;2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one,6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-, monobenzenesulfonate |
| CAS號 | 841290-81-1 |
| 分子式 | C28H29FN6O8S |
| 分子量 | 628.6286632 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;原料藥-API;Inhibitors |
| Mol文件 | 841290-81-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 結(jié)構(gòu)式](CAS/20150408/GIF/841290-81-1.gif) |
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 性質(zhì)
| 儲存條件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥31.45 mg/mL；不溶于水； ≥14.95 mg/mL，乙醇溶液，超聲波 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 淺黃至卡其色 |
R406 是一種有效的 Syk 抑制劑，無細胞試驗中IC50為41 nM，對Syk抑制作用強，但是不抑制Lyn，對Flt3的作用比對Syk低5倍。R406 可誘導凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
Flt3
(Cell-free assay) | |
|
Syk
(Cell-free assay) | 41 nM |
R406強抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG調(diào)節(jié)的受體信號活性。R406抑制IgE抗體誘導的 LTC4 ，細胞因子和趨化因子的產(chǎn)生和釋放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大細胞中T細胞Syk底物鏈接蛋白的激活和B細胞中B細胞鏈接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 結(jié)合到Syk的ATP結(jié)合袋中，抑制Syk的激酶活性， R406是ATP競爭性抑制劑，K i 為30 nM。R406阻斷單核細胞/巨噬細胞和中性白細胞中Syk依賴的FcR調(diào)節(jié)活性，且阻斷B淋巴細胞中BCR調(diào)節(jié)活性。406 明顯誘導慢性淋巴細胞白血?。–CL）細胞凋亡，且阻斷CCL3和CCL4 分泌。 R406有效抑制血小板信號，且抑制使用特殊抗體或 HIT 病患的血漿通過FcγRIIA 交叉結(jié)合形成的功能。
在已經(jīng)預防處理的鼠內(nèi)進行陽性Arthus 反應，5 mg/kg R406誘導鼠皮膚病變達到86%。R406作用于抗體誘導的關(guān)節(jié)炎鼠模型，也有效抑制炎癥。 自身免疫反應時，R406不會影響巨噬細胞和嗜中性粒細胞的功能，免疫毒性為最低水平。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2194 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 R406 | 841290-81-1 | 5mg | 1421.87元 |
| 2026/07/06 | S2194 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 R406 | 841290-81-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 2341.19元 |