CPI-203
| 中文名稱 | CPI-203 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物CPI203;(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮雜-6-基)乙酰胺;化合物TIC10 ISOMER;PERFEMIKER]CPI-203,99%;CPI203,BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑;化合物 (S)-CPI203;化合物CPI203,10 MM DMSO 溶液;CPI-203 ,S7304 |
| 英文名稱 | CPI-203 |
| 英文同義詞 | (6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide CPI 203;CPI 203 (6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-;(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic amide;CPI203(TEN010,JQ2,RG-6146);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;CPI203 (CPI-203) |
| CAS號(hào) | 1446144-04-2 |
| 分子式 | C19H18ClN5OS |
| 分子量 | 399.9 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1446144-04-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
CPI-203 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 690.4±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥40 mg/mL；不溶于水； ≥6.1 mg/mL，乙醇溶液，超聲波 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 16.00±0.40(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| InChI | 1S/C19H18ClN5OS/c1-9-10(2)27-19-16(9)17(12-4-6-13(20)7-5-12)22-14(8-15(21)26)18-24-23-11(3)25(18)19/h4-7,14H,8H2,1-3H3,(H2,21,26)/t14-/m0/s1 |
| InChIKey | QECMENZMDBOLDR-AWEZNQCLSA-N |
| SMILES | CC1=NN=C2[C@H](CC(N)=O)N=C(C3=CC=C(Cl)C=C3)C4=C(SC(C)=C4C)N21 |
CPI-203 是一種強(qiáng)效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。CPI203在體外和細(xì)胞中抑制BRD4，而不影響體外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用，GI50范圍為0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC為靶點(diǎn)，有效激活對(duì)bortezomib耐藥的MCL細(xì)胞的細(xì)胞死亡程序。BRD4調(diào)節(jié)CTD Ser2在體內(nèi)的磷酸化過程。在負(fù)荷REC-1腫瘤的小鼠體內(nèi)，lenalidomide與CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)結(jié)合通過廢除MYC 與IRF4的表達(dá)和細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)，協(xié)同增加單個(gè)試劑的抗腫瘤作用。CPI-203 是一種強(qiáng)效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。
| Target | Value |
|
IL-6
(Cell-based assay) | 30 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 37 nM |
|
MYC
(Cell-based assay) | 99 nM |
CPI203在體外和細(xì)胞中抑制BRD4，而不影響體外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用，GI50范圍為0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC為靶點(diǎn)，有效激活對(duì)bortezomib耐藥的MCL細(xì)胞的細(xì)胞死亡程序。
BRD4調(diào)節(jié)CTD Ser2在體內(nèi)的磷酸化過程。在負(fù)荷REC-1腫瘤的小鼠體內(nèi)，lenalidomide與CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)結(jié)合通過廢除MYC 與IRF4的表達(dá)和細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)，協(xié)同增加單個(gè)試劑的抗腫瘤作用。用途
一種有效的、選擇性的、細(xì)胞通透性的BET抑制劑，抑制BRD4，IC50值約為37nM，BRD4是一種含溴域的蛋白質(zhì)，與組蛋白結(jié)合以調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄因子的募集。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲(chǔ)類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S7304 | CPI-203 CPI-203 | 1446144-04-2 | 1mg | 807.38元 |
| 2026/07/06 | S7304 | CPI-203 CPI-203 | 1446144-04-2 | 5mg | 3177.43元 |