瓜蔞提取物
| 中文名稱 | 瓜蔞提取物 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 瓜蔞提取物;瓜蔞;瓜蔞(雙邊栝樓) |
| 英文名稱 | Trichosanthes Fruit Extract |
| 英文同義詞 | Trichosanthis Fructus P.E;Trichosanthes Fruit Extract;Trichosanthis Fructus。;Extractum Trichosanthis kirilowii |
| 相關(guān)類別 | 植物提取物;比例提取物;標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品;比例提取物 |
瓜蔞提取物 性質(zhì)
瓜蔞提取物以胡蘆科植物栝樓Trichosanthes kirilowii Maxim. 或雙邊栝樓Trichosanthes rosthornii Harms的干燥成熟果實(shí)為原料提取的活性物質(zhì)，主要含有油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質(zhì)等成分。
瓜蔞又名地樓、澤巨、天瓜、栝樓、澤姑、柿瓜、野苦瓜、杜瓜等。性味甘、微苦，寒。入肺、胃、大腸經(jīng)。具有清熱滌痰，寬胸散結(jié)，潤(rùn)燥滑腸功效。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結(jié)胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結(jié)。瓜蔞為葫蘆科植物栝樓Trichosanthes kirilowii Maxim. 或雙邊栝樓T. rosthornii Harms.的干燥成熟果實(shí)，多年生草質(zhì)藤本，長(zhǎng)達(dá)10米。塊根肥厚。莖攀援，多分枝，表面有淺縱溝，光滑無(wú)毛;卷須腋生，細(xì)長(zhǎng)，先端2分叉。葉互生;葉片近圓形或近心形，長(zhǎng)、寬各8~20厘米，常為5~7淺裂或中裂，裂片倒卵形、矩圓形、橢圓形至矩圓狀披針形，先端急尖或短漸尖，邊緣有疏齒或再作淺裂，幼時(shí)兩面疏生柔毛，老時(shí)下面有粗糙斑點(diǎn)。花單性，雌雄異株;雄花3~8，排列成總狀花序，稀單生;萼筒狀，長(zhǎng)2.5~4.0厘米，萼片5，線形，稍反卷，長(zhǎng)1.0~1.5厘米;花冠白色，裂片5，倒卵形，先端細(xì)裂成流蘇狀;雄蕊3，花絲長(zhǎng)4~6毫米;雌花單生，略同雄花;子房下位，長(zhǎng)卵形，花柱長(zhǎng)，柱頭3深裂，呈絲狀。果卵圓形至廣橢圓形，熟時(shí)橙黃色，光滑。種子多數(shù)，扁平，長(zhǎng)方卵形或圓卵形，邊緣有線紋狀形成窄邊，熟時(shí)黃棕色?；ㄆ?—8月。果期9—10月。全國(guó)均產(chǎn)，栽培或野生。主產(chǎn)于山東、河北、河南、安徽、浙江等地，以山東產(chǎn)者質(zhì)量?jī)?yōu)。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
圖1為瓜蔞從植物瓜蔞的果實(shí)、果皮和種子的提取物中分離鑒定了近百種化合物，主要包括油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質(zhì)等，另含鉀、鈉、鈣、鎂、鋅、鐵、鉬、鉻等微量元素。采用超聲波提取瓜蔞皂苷
稱取定量瓜簍于燒瓶中→加入定量溶劑（醇濃度為40%, 料液比為1∶25）→靜置一定時(shí)間→于超聲波提取器中（超聲時(shí)間為50 min，超聲功率為90 W）→抽濾→定容→瓜蔞皂苷1.祛痰止咳作用
瓜蔞中分離得到的氨基酸有較好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天門(mén)冬氨酸可促進(jìn)骨髓T淋巴細(xì)胞前體轉(zhuǎn)化為成熟的T 淋巴細(xì)胞，有利于減少炎性分泌物；蛋氨酸可變?yōu)榘腚装彼峒半装彼崞鸬絽f(xié)同的作用。且研究已證實(shí)瓜蔞水煎劑有較顯著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。
2.抗菌作用
瓜蔞水提液有較好的抑菌作用，研究報(bào)道瓜蔞水浸劑可抑制奧杜盎小孢子菌與星形奴卡菌，促進(jìn)光合細(xì)菌的生長(zhǎng)，在低濃度下即可發(fā)揮作用。有研究表明瓜蔞煎劑體外對(duì)大腸桿菌、霍亂桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌及溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌等均有抑制作用。
3.抗?jié)冏饔?/B>
瓜蔞醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸濃度，對(duì)結(jié)扎幽門(mén)引起的潰瘍、5-羥色胺及水浸壓法誘發(fā)的胃損傷均有顯著的抑制作用。其中1000mg /kg 瓜蔞醇提物對(duì)結(jié)扎幽門(mén)引起的潰瘍效果最為明顯，抑制率高達(dá)84.1%。預(yù)防性給藥劑量下，瓜蔞醇提物可治愈乙酸導(dǎo)致的胃潰瘍，對(duì)鹽酸乙醇液誘發(fā)的胃黏膜損傷也有抑制作用，也可緩解一定濃度下NaOH 導(dǎo)致的胃黏膜損傷。此外瓜蔞醇提物對(duì)乙酰膽堿引起的小鼠回腸收縮具有明顯的松弛作用。
4.抗癌作用
20%全瓜蔞煎劑在體外對(duì)腹水癌細(xì)胞有很強(qiáng)的抑制作用，醇醚的提取物均有效，以60%醇提取物作用最好。并證明瓜蔞皮、瓜蔞仁均有效，而瓜蔞皮比瓜蔞仁好，故文獻(xiàn)記載常用全瓜蔞。在體內(nèi)對(duì)肉瘤的生長(zhǎng)也有一定抑制作用。
5.擴(kuò)張冠脈作用
瓜蔞皮及瓜蔞仁的水煎醇沉濃縮劑以及瓜蔞皮制成的瓜蔞注射液，對(duì)豚鼠離體心臟有擴(kuò)張冠脈的作用，可使冠脈流量明顯增加。用豚鼠離體心灌流法分別測(cè)定其各藥用部分的強(qiáng)度，結(jié)果為瓜蔞皮>瓜蔞子。瓜蔞皮中分離的生物堿也有擴(kuò)張冠脈作用。瓜蔞注射液對(duì)垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血，有明顯的保護(hù)作用。
6.抑制血小板聚集
瓜蔞酸在體外對(duì)膠原、二磷酸腺苷、腎上腺素刺激的血小板聚集有濃度依賴性抑制作用。其抑制效價(jià)和亞麻酸大致相同。
7.抗缺氧作用
給小鼠腹腔注射瓜蔞注射液，能明顯地增強(qiáng)小鼠對(duì)常壓和低壓缺氧的耐受力，對(duì)預(yù)先注射異丙腎上腺素的小鼠，也能明顯地增加抗缺氧作用，使在低壓缺氧下的存活率增加。但是不能延長(zhǎng)司可巴比妥鈉使小鼠睡眠的時(shí)間，對(duì)中樞神經(jīng)無(wú)抑制作用，此表明對(duì)心臟有選擇性的抗缺氧作用。本品還可明顯延緩因缺氧而引起的眼球結(jié)膜微循環(huán)障礙的發(fā)生時(shí)間。
8.瀉下作用
瓜蔞含有較強(qiáng)烈的致瀉物質(zhì)，有瀉下作用。瓜蔞仁所含的脂肪油亦能致瀉，故其作用最強(qiáng)，瓜蔞皮作用較弱，瓜蔞霜?jiǎng)t作用較緩和。
9.改善心肌缺血
瓜蔞提取物可擴(kuò)張豚鼠心臟冠狀動(dòng)脈、顯著增加冠脈流量，并呈現(xiàn)出一定的量效關(guān)系，還能延長(zhǎng)異丙腎上腺素作用缺氧小鼠的存活時(shí)間，增加缺血再灌注局部SOD 的活性，減少丙二醛( MDA) 的含量，對(duì)垂體后葉素所致的大鼠急性缺血心肌有保護(hù)作用；還可減少游離脂肪酸( FFA) 在缺血心肌的堆積，改善缺血心肌FFA 的代謝，使膜酶活性得以保護(hù)，從而保護(hù)缺血心肌。
10.其他作用
瓜蔞提取物對(duì)血清膽固醇、血糖也有一定的影響。瓜蔞皮提取物可降低大鼠血清總膽固醇，對(duì)高脂血引起的大鼠動(dòng)脈硬化具有保護(hù)作用；研究表明瓜蔞提取物對(duì)α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用，其提取物可顯著升高饑餓家兔血糖水平，但不影響肝糖元、肌糖元的含量；細(xì)胞試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)證明天花粉凝集素具有較強(qiáng)的降糖作用。性狀鑒別
果實(shí)類球形或?qū)挋E圓形，長(zhǎng)7～15cm，直徑6～10cm。表面橙紅色或橙黃色，皺縮或較光滑，頂端有圓形的花柱殘基，基部略尖，具殘存的果梗。質(zhì)脆，易破開(kāi)，內(nèi)表皮黃白色，果瓤橙黃色，粘稠，與多數(shù)種子粘結(jié)成團(tuán)。具焦糖氣，味微酸、甜。以完整不破、皺縮、皮厚、糖性足者為佳。
顯微鑒別
粉末 淺橙黃色。（1）外果皮細(xì)胞多角形，大小不一，氣孔不定式。（2）石細(xì)胞多角形或類方形，棕黃色，紋孔較細(xì)密，胞腔甚大，常雜有壁不甚厚、無(wú)紋孔者。（3）木纖維狹長(zhǎng)紡錘形，末端有時(shí)分叉。（4）中果皮內(nèi)層薄壁細(xì)胞不規(guī)則多角形。（5）內(nèi)果皮細(xì)胞條狀，壁極薄，2層細(xì)胞常粘合在一起，其長(zhǎng)徑常互相垂直。（6）草酸鈣結(jié)晶呈不規(guī)則塊狀，直徑9～38μm，其棱角多鈍圓，有的表面顯網(wǎng)紋。
紫外光譜鑒別
取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無(wú)水乙醇和蒸餾水20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過(guò)，濾液用相應(yīng)的溶劑適當(dāng)稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計(jì)上測(cè)定其紫外光譜。測(cè)試條件：波長(zhǎng)范圍190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狹縫1nm，掃描速度200nm/min，尺度擴(kuò)張20nm/cm。結(jié)果瓜蔞(Trichosanthes kirilowii Maxim.)λmaxPet為 231.5、238.0、241.0、246.0、252.0、250.5、 266.5、274.0nm，λmaxCHCl3為270.5nm，λmaxEtOH為 205.0、265.0、273.0、284.0nm，λmaxH2O為198.0、 268.0(sh)nm。
圖2為瓜蔞的紫外光譜圖
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無(wú)水乙醇浸液 4.水浸液清熱滌痰，寬胸散結(jié)，潤(rùn)燥滑腸。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結(jié)胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結(jié)。瓜蔞子潤(rùn)肺化痰，滑腸通便，用于燥咳痰粘，腸燥便秘; 瓜蔞皮清化熱痰，利氣寬胸，用于痰熱咳嗽，胸悶脅痛。
瓜蔞又名地樓、澤巨、天瓜、栝樓、澤姑、柿瓜、野苦瓜、杜瓜等。性味甘、微苦，寒。入肺、胃、大腸經(jīng)。具有清熱滌痰，寬胸散結(jié)，潤(rùn)燥滑腸功效。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結(jié)胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結(jié)。瓜蔞為葫蘆科植物栝樓Trichosanthes kirilowii Maxim. 或雙邊栝樓T. rosthornii Harms.的干燥成熟果實(shí)，多年生草質(zhì)藤本，長(zhǎng)達(dá)10米。塊根肥厚。莖攀援，多分枝，表面有淺縱溝，光滑無(wú)毛;卷須腋生，細(xì)長(zhǎng)，先端2分叉。葉互生;葉片近圓形或近心形，長(zhǎng)、寬各8~20厘米，常為5~7淺裂或中裂，裂片倒卵形、矩圓形、橢圓形至矩圓狀披針形，先端急尖或短漸尖，邊緣有疏齒或再作淺裂，幼時(shí)兩面疏生柔毛，老時(shí)下面有粗糙斑點(diǎn)。花單性，雌雄異株;雄花3~8，排列成總狀花序，稀單生;萼筒狀，長(zhǎng)2.5~4.0厘米，萼片5，線形，稍反卷，長(zhǎng)1.0~1.5厘米;花冠白色，裂片5，倒卵形，先端細(xì)裂成流蘇狀;雄蕊3，花絲長(zhǎng)4~6毫米;雌花單生，略同雄花;子房下位，長(zhǎng)卵形，花柱長(zhǎng)，柱頭3深裂，呈絲狀。果卵圓形至廣橢圓形，熟時(shí)橙黃色，光滑。種子多數(shù)，扁平，長(zhǎng)方卵形或圓卵形，邊緣有線紋狀形成窄邊，熟時(shí)黃棕色?；ㄆ?—8月。果期9—10月。全國(guó)均產(chǎn)，栽培或野生。主產(chǎn)于山東、河北、河南、安徽、浙江等地，以山東產(chǎn)者質(zhì)量?jī)?yōu)。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
圖1為瓜蔞從植物瓜蔞的果實(shí)、果皮和種子的提取物中分離鑒定了近百種化合物，主要包括油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質(zhì)等，另含鉀、鈉、鈣、鎂、鋅、鐵、鉬、鉻等微量元素。采用超聲波提取瓜蔞皂苷
稱取定量瓜簍于燒瓶中→加入定量溶劑（醇濃度為40%, 料液比為1∶25）→靜置一定時(shí)間→于超聲波提取器中（超聲時(shí)間為50 min，超聲功率為90 W）→抽濾→定容→瓜蔞皂苷1.祛痰止咳作用
瓜蔞中分離得到的氨基酸有較好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天門(mén)冬氨酸可促進(jìn)骨髓T淋巴細(xì)胞前體轉(zhuǎn)化為成熟的T 淋巴細(xì)胞，有利于減少炎性分泌物；蛋氨酸可變?yōu)榘腚装彼峒半装彼崞鸬絽f(xié)同的作用。且研究已證實(shí)瓜蔞水煎劑有較顯著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。
2.抗菌作用
瓜蔞水提液有較好的抑菌作用，研究報(bào)道瓜蔞水浸劑可抑制奧杜盎小孢子菌與星形奴卡菌，促進(jìn)光合細(xì)菌的生長(zhǎng)，在低濃度下即可發(fā)揮作用。有研究表明瓜蔞煎劑體外對(duì)大腸桿菌、霍亂桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌及溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌等均有抑制作用。
3.抗?jié)冏饔?/B>
瓜蔞醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸濃度，對(duì)結(jié)扎幽門(mén)引起的潰瘍、5-羥色胺及水浸壓法誘發(fā)的胃損傷均有顯著的抑制作用。其中1000mg /kg 瓜蔞醇提物對(duì)結(jié)扎幽門(mén)引起的潰瘍效果最為明顯，抑制率高達(dá)84.1%。預(yù)防性給藥劑量下，瓜蔞醇提物可治愈乙酸導(dǎo)致的胃潰瘍，對(duì)鹽酸乙醇液誘發(fā)的胃黏膜損傷也有抑制作用，也可緩解一定濃度下NaOH 導(dǎo)致的胃黏膜損傷。此外瓜蔞醇提物對(duì)乙酰膽堿引起的小鼠回腸收縮具有明顯的松弛作用。
4.抗癌作用
20%全瓜蔞煎劑在體外對(duì)腹水癌細(xì)胞有很強(qiáng)的抑制作用，醇醚的提取物均有效，以60%醇提取物作用最好。并證明瓜蔞皮、瓜蔞仁均有效，而瓜蔞皮比瓜蔞仁好，故文獻(xiàn)記載常用全瓜蔞。在體內(nèi)對(duì)肉瘤的生長(zhǎng)也有一定抑制作用。
5.擴(kuò)張冠脈作用
瓜蔞皮及瓜蔞仁的水煎醇沉濃縮劑以及瓜蔞皮制成的瓜蔞注射液，對(duì)豚鼠離體心臟有擴(kuò)張冠脈的作用，可使冠脈流量明顯增加。用豚鼠離體心灌流法分別測(cè)定其各藥用部分的強(qiáng)度，結(jié)果為瓜蔞皮>瓜蔞子。瓜蔞皮中分離的生物堿也有擴(kuò)張冠脈作用。瓜蔞注射液對(duì)垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血，有明顯的保護(hù)作用。
6.抑制血小板聚集
瓜蔞酸在體外對(duì)膠原、二磷酸腺苷、腎上腺素刺激的血小板聚集有濃度依賴性抑制作用。其抑制效價(jià)和亞麻酸大致相同。
7.抗缺氧作用
給小鼠腹腔注射瓜蔞注射液，能明顯地增強(qiáng)小鼠對(duì)常壓和低壓缺氧的耐受力，對(duì)預(yù)先注射異丙腎上腺素的小鼠，也能明顯地增加抗缺氧作用，使在低壓缺氧下的存活率增加。但是不能延長(zhǎng)司可巴比妥鈉使小鼠睡眠的時(shí)間，對(duì)中樞神經(jīng)無(wú)抑制作用，此表明對(duì)心臟有選擇性的抗缺氧作用。本品還可明顯延緩因缺氧而引起的眼球結(jié)膜微循環(huán)障礙的發(fā)生時(shí)間。
8.瀉下作用
瓜蔞含有較強(qiáng)烈的致瀉物質(zhì)，有瀉下作用。瓜蔞仁所含的脂肪油亦能致瀉，故其作用最強(qiáng)，瓜蔞皮作用較弱，瓜蔞霜?jiǎng)t作用較緩和。
9.改善心肌缺血
瓜蔞提取物可擴(kuò)張豚鼠心臟冠狀動(dòng)脈、顯著增加冠脈流量，并呈現(xiàn)出一定的量效關(guān)系，還能延長(zhǎng)異丙腎上腺素作用缺氧小鼠的存活時(shí)間，增加缺血再灌注局部SOD 的活性，減少丙二醛( MDA) 的含量，對(duì)垂體后葉素所致的大鼠急性缺血心肌有保護(hù)作用；還可減少游離脂肪酸( FFA) 在缺血心肌的堆積，改善缺血心肌FFA 的代謝，使膜酶活性得以保護(hù)，從而保護(hù)缺血心肌。
10.其他作用
瓜蔞提取物對(duì)血清膽固醇、血糖也有一定的影響。瓜蔞皮提取物可降低大鼠血清總膽固醇，對(duì)高脂血引起的大鼠動(dòng)脈硬化具有保護(hù)作用；研究表明瓜蔞提取物對(duì)α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用，其提取物可顯著升高饑餓家兔血糖水平，但不影響肝糖元、肌糖元的含量；細(xì)胞試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)證明天花粉凝集素具有較強(qiáng)的降糖作用。性狀鑒別
果實(shí)類球形或?qū)挋E圓形，長(zhǎng)7～15cm，直徑6～10cm。表面橙紅色或橙黃色，皺縮或較光滑，頂端有圓形的花柱殘基，基部略尖，具殘存的果梗。質(zhì)脆，易破開(kāi)，內(nèi)表皮黃白色，果瓤橙黃色，粘稠，與多數(shù)種子粘結(jié)成團(tuán)。具焦糖氣，味微酸、甜。以完整不破、皺縮、皮厚、糖性足者為佳。
顯微鑒別
粉末 淺橙黃色。（1）外果皮細(xì)胞多角形，大小不一，氣孔不定式。（2）石細(xì)胞多角形或類方形，棕黃色，紋孔較細(xì)密，胞腔甚大，常雜有壁不甚厚、無(wú)紋孔者。（3）木纖維狹長(zhǎng)紡錘形，末端有時(shí)分叉。（4）中果皮內(nèi)層薄壁細(xì)胞不規(guī)則多角形。（5）內(nèi)果皮細(xì)胞條狀，壁極薄，2層細(xì)胞常粘合在一起，其長(zhǎng)徑常互相垂直。（6）草酸鈣結(jié)晶呈不規(guī)則塊狀，直徑9～38μm，其棱角多鈍圓，有的表面顯網(wǎng)紋。
紫外光譜鑒別
取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無(wú)水乙醇和蒸餾水20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過(guò)，濾液用相應(yīng)的溶劑適當(dāng)稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計(jì)上測(cè)定其紫外光譜。測(cè)試條件：波長(zhǎng)范圍190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狹縫1nm，掃描速度200nm/min，尺度擴(kuò)張20nm/cm。結(jié)果瓜蔞(Trichosanthes kirilowii Maxim.)λmaxPet為 231.5、238.0、241.0、246.0、252.0、250.5、 266.5、274.0nm，λmaxCHCl3為270.5nm，λmaxEtOH為 205.0、265.0、273.0、284.0nm，λmaxH2O為198.0、 268.0(sh)nm。
圖2為瓜蔞的紫外光譜圖
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無(wú)水乙醇浸液 4.水浸液清熱滌痰，寬胸散結(jié)，潤(rùn)燥滑腸。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結(jié)胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結(jié)。瓜蔞子潤(rùn)肺化痰，滑腸通便，用于燥咳痰粘，腸燥便秘; 瓜蔞皮清化熱痰，利氣寬胸，用于痰熱咳嗽，胸悶脅痛。