瓜蔞提取物
瓜蔞提取物 性質
瓜蔞提取物以胡蘆科植物栝樓Trichosanthes kirilowii Maxim. 或雙邊栝樓Trichosanthes rosthornii Harms的干燥成熟果實為原料提取的活性物質，主要含有油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質等成分。
瓜蔞又名地樓、澤巨、天瓜、栝樓、澤姑、柿瓜、野苦瓜、杜瓜等。性味甘、微苦，寒。入肺、胃、大腸經(jīng)。具有清熱滌痰，寬胸散結，潤燥滑腸功效。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結。瓜蔞為葫蘆科植物栝樓Trichosanthes kirilowii Maxim. 或雙邊栝樓T. rosthornii Harms.的干燥成熟果實，多年生草質藤本，長達10米。塊根肥厚。莖攀援，多分枝，表面有淺縱溝，光滑無毛;卷須腋生，細長，先端2分叉。葉互生;葉片近圓形或近心形，長、寬各8~20厘米，常為5~7淺裂或中裂，裂片倒卵形、矩圓形、橢圓形至矩圓狀披針形，先端急尖或短漸尖，邊緣有疏齒或再作淺裂，幼時兩面疏生柔毛，老時下面有粗糙斑點?；▎涡?，雌雄異株;雄花3~8，排列成總狀花序，稀單生;萼筒狀，長2.5~4.0厘米，萼片5，線形，稍反卷，長1.0~1.5厘米;花冠白色，裂片5，倒卵形，先端細裂成流蘇狀;雄蕊3，花絲長4~6毫米;雌花單生，略同雄花;子房下位，長卵形，花柱長，柱頭3深裂，呈絲狀。果卵圓形至廣橢圓形，熟時橙黃色，光滑。種子多數(shù)，扁平，長方卵形或圓卵形，邊緣有線紋狀形成窄邊，熟時黃棕色?；ㄆ?—8月。果期9—10月。全國均產，栽培或野生。主產于山東、河北、河南、安徽、浙江等地，以山東產者質量優(yōu)。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
圖1為瓜蔞從植物瓜蔞的果實、果皮和種子的提取物中分離鑒定了近百種化合物，主要包括油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質等，另含鉀、鈉、鈣、鎂、鋅、鐵、鉬、鉻等微量元素。采用超聲波提取瓜蔞皂苷
稱取定量瓜簍于燒瓶中→加入定量溶劑（醇濃度為40%, 料液比為1∶25）→靜置一定時間→于超聲波提取器中（超聲時間為50 min，超聲功率為90 W）→抽濾→定容→瓜蔞皂苷1.祛痰止咳作用
瓜蔞中分離得到的氨基酸有較好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天門冬氨酸可促進骨髓T淋巴細胞前體轉化為成熟的T 淋巴細胞，有利于減少炎性分泌物；蛋氨酸可變?yōu)榘腚装彼峒半装彼崞鸬絽f(xié)同的作用。且研究已證實瓜蔞水煎劑有較顯著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。
2.抗菌作用
瓜蔞水提液有較好的抑菌作用，研究報道瓜蔞水浸劑可抑制奧杜盎小孢子菌與星形奴卡菌，促進光合細菌的生長，在低濃度下即可發(fā)揮作用。有研究表明瓜蔞煎劑體外對大腸桿菌、霍亂桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌及溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌等均有抑制作用。
3.抗?jié)冏饔?/B>
瓜蔞醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸濃度，對結扎幽門引起的潰瘍、5-羥色胺及水浸壓法誘發(fā)的胃損傷均有顯著的抑制作用。其中1000mg /kg 瓜蔞醇提物對結扎幽門引起的潰瘍效果最為明顯，抑制率高達84.1%。預防性給藥劑量下，瓜蔞醇提物可治愈乙酸導致的胃潰瘍，對鹽酸乙醇液誘發(fā)的胃黏膜損傷也有抑制作用，也可緩解一定濃度下NaOH 導致的胃黏膜損傷。此外瓜蔞醇提物對乙酰膽堿引起的小鼠回腸收縮具有明顯的松弛作用。
4.抗癌作用
20%全瓜蔞煎劑在體外對腹水癌細胞有很強的抑制作用，醇醚的提取物均有效，以60%醇提取物作用最好。并證明瓜蔞皮、瓜蔞仁均有效，而瓜蔞皮比瓜蔞仁好，故文獻記載常用全瓜蔞。在體內對肉瘤的生長也有一定抑制作用。
5.擴張冠脈作用
瓜蔞皮及瓜蔞仁的水煎醇沉濃縮劑以及瓜蔞皮制成的瓜蔞注射液，對豚鼠離體心臟有擴張冠脈的作用，可使冠脈流量明顯增加。用豚鼠離體心灌流法分別測定其各藥用部分的強度，結果為瓜蔞皮>瓜蔞子。瓜蔞皮中分離的生物堿也有擴張冠脈作用。瓜蔞注射液對垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血，有明顯的保護作用。
6.抑制血小板聚集
瓜蔞酸在體外對膠原、二磷酸腺苷、腎上腺素刺激的血小板聚集有濃度依賴性抑制作用。其抑制效價和亞麻酸大致相同。
7.抗缺氧作用
給小鼠腹腔注射瓜蔞注射液，能明顯地增強小鼠對常壓和低壓缺氧的耐受力，對預先注射異丙腎上腺素的小鼠，也能明顯地增加抗缺氧作用，使在低壓缺氧下的存活率增加。但是不能延長司可巴比妥鈉使小鼠睡眠的時間，對中樞神經(jīng)無抑制作用，此表明對心臟有選擇性的抗缺氧作用。本品還可明顯延緩因缺氧而引起的眼球結膜微循環(huán)障礙的發(fā)生時間。
8.瀉下作用
瓜蔞含有較強烈的致瀉物質，有瀉下作用。瓜蔞仁所含的脂肪油亦能致瀉，故其作用最強，瓜蔞皮作用較弱，瓜蔞霜則作用較緩和。
9.改善心肌缺血
瓜蔞提取物可擴張豚鼠心臟冠狀動脈、顯著增加冠脈流量，并呈現(xiàn)出一定的量效關系，還能延長異丙腎上腺素作用缺氧小鼠的存活時間，增加缺血再灌注局部SOD 的活性，減少丙二醛( MDA) 的含量，對垂體后葉素所致的大鼠急性缺血心肌有保護作用；還可減少游離脂肪酸( FFA) 在缺血心肌的堆積，改善缺血心肌FFA 的代謝，使膜酶活性得以保護，從而保護缺血心肌。
10.其他作用
瓜蔞提取物對血清膽固醇、血糖也有一定的影響。瓜蔞皮提取物可降低大鼠血清總膽固醇，對高脂血引起的大鼠動脈硬化具有保護作用；研究表明瓜蔞提取物對α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用，其提取物可顯著升高饑餓家兔血糖水平，但不影響肝糖元、肌糖元的含量；細胞試驗和動物試驗證明天花粉凝集素具有較強的降糖作用。性狀鑒別
果實類球形或寬橢圓形，長7～15cm，直徑6～10cm。表面橙紅色或橙黃色，皺縮或較光滑，頂端有圓形的花柱殘基，基部略尖，具殘存的果梗。質脆，易破開，內表皮黃白色，果瓤橙黃色，粘稠，與多數(shù)種子粘結成團。具焦糖氣，味微酸、甜。以完整不破、皺縮、皮厚、糖性足者為佳。
顯微鑒別
粉末 淺橙黃色。（1）外果皮細胞多角形，大小不一，氣孔不定式。（2）石細胞多角形或類方形，棕黃色，紋孔較細密，胞腔甚大，常雜有壁不甚厚、無紋孔者。（3）木纖維狹長紡錘形，末端有時分叉。（4）中果皮內層薄壁細胞不規(guī)則多角形。（5）內果皮細胞條狀，壁極薄，2層細胞常粘合在一起，其長徑?；ハ啻怪薄＃?）草酸鈣結晶呈不規(guī)則塊狀，直徑9～38μm，其棱角多鈍圓，有的表面顯網(wǎng)紋。
紫外光譜鑒別
取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無水乙醇和蒸餾水20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過，濾液用相應的溶劑適當稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計上測定其紫外光譜。測試條件：波長范圍190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狹縫1nm，掃描速度200nm/min，尺度擴張20nm/cm。結果瓜蔞(Trichosanthes kirilowii Maxim.)λmaxPet為 231.5、238.0、241.0、246.0、252.0、250.5、 266.5、274.0nm，λmaxCHCl3為270.5nm，λmaxEtOH為 205.0、265.0、273.0、284.0nm，λmaxH2O為198.0、 268.0(sh)nm。
圖2為瓜蔞的紫外光譜圖
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無水乙醇浸液 4.水浸液清熱滌痰，寬胸散結，潤燥滑腸。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結。瓜蔞子潤肺化痰，滑腸通便，用于燥咳痰粘，腸燥便秘; 瓜蔞皮清化熱痰，利氣寬胸，用于痰熱咳嗽，胸悶脅痛。
瓜蔞又名地樓、澤巨、天瓜、栝樓、澤姑、柿瓜、野苦瓜、杜瓜等。性味甘、微苦，寒。入肺、胃、大腸經(jīng)。具有清熱滌痰，寬胸散結，潤燥滑腸功效。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結。瓜蔞為葫蘆科植物栝樓Trichosanthes kirilowii Maxim. 或雙邊栝樓T. rosthornii Harms.的干燥成熟果實，多年生草質藤本，長達10米。塊根肥厚。莖攀援，多分枝，表面有淺縱溝，光滑無毛;卷須腋生，細長，先端2分叉。葉互生;葉片近圓形或近心形，長、寬各8~20厘米，常為5~7淺裂或中裂，裂片倒卵形、矩圓形、橢圓形至矩圓狀披針形，先端急尖或短漸尖，邊緣有疏齒或再作淺裂，幼時兩面疏生柔毛，老時下面有粗糙斑點?；▎涡?，雌雄異株;雄花3~8，排列成總狀花序，稀單生;萼筒狀，長2.5~4.0厘米，萼片5，線形，稍反卷，長1.0~1.5厘米;花冠白色，裂片5，倒卵形，先端細裂成流蘇狀;雄蕊3，花絲長4~6毫米;雌花單生，略同雄花;子房下位，長卵形，花柱長，柱頭3深裂，呈絲狀。果卵圓形至廣橢圓形，熟時橙黃色，光滑。種子多數(shù)，扁平，長方卵形或圓卵形，邊緣有線紋狀形成窄邊，熟時黃棕色?；ㄆ?—8月。果期9—10月。全國均產，栽培或野生。主產于山東、河北、河南、安徽、浙江等地，以山東產者質量優(yōu)。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
圖1為瓜蔞從植物瓜蔞的果實、果皮和種子的提取物中分離鑒定了近百種化合物，主要包括油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質等，另含鉀、鈉、鈣、鎂、鋅、鐵、鉬、鉻等微量元素。采用超聲波提取瓜蔞皂苷
稱取定量瓜簍于燒瓶中→加入定量溶劑（醇濃度為40%, 料液比為1∶25）→靜置一定時間→于超聲波提取器中（超聲時間為50 min，超聲功率為90 W）→抽濾→定容→瓜蔞皂苷1.祛痰止咳作用
瓜蔞中分離得到的氨基酸有較好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天門冬氨酸可促進骨髓T淋巴細胞前體轉化為成熟的T 淋巴細胞，有利于減少炎性分泌物；蛋氨酸可變?yōu)榘腚装彼峒半装彼崞鸬絽f(xié)同的作用。且研究已證實瓜蔞水煎劑有較顯著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。
2.抗菌作用
瓜蔞水提液有較好的抑菌作用，研究報道瓜蔞水浸劑可抑制奧杜盎小孢子菌與星形奴卡菌，促進光合細菌的生長，在低濃度下即可發(fā)揮作用。有研究表明瓜蔞煎劑體外對大腸桿菌、霍亂桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌及溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌等均有抑制作用。
3.抗?jié)冏饔?/B>
瓜蔞醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸濃度，對結扎幽門引起的潰瘍、5-羥色胺及水浸壓法誘發(fā)的胃損傷均有顯著的抑制作用。其中1000mg /kg 瓜蔞醇提物對結扎幽門引起的潰瘍效果最為明顯，抑制率高達84.1%。預防性給藥劑量下，瓜蔞醇提物可治愈乙酸導致的胃潰瘍，對鹽酸乙醇液誘發(fā)的胃黏膜損傷也有抑制作用，也可緩解一定濃度下NaOH 導致的胃黏膜損傷。此外瓜蔞醇提物對乙酰膽堿引起的小鼠回腸收縮具有明顯的松弛作用。
4.抗癌作用
20%全瓜蔞煎劑在體外對腹水癌細胞有很強的抑制作用，醇醚的提取物均有效，以60%醇提取物作用最好。并證明瓜蔞皮、瓜蔞仁均有效，而瓜蔞皮比瓜蔞仁好，故文獻記載常用全瓜蔞。在體內對肉瘤的生長也有一定抑制作用。
5.擴張冠脈作用
瓜蔞皮及瓜蔞仁的水煎醇沉濃縮劑以及瓜蔞皮制成的瓜蔞注射液，對豚鼠離體心臟有擴張冠脈的作用，可使冠脈流量明顯增加。用豚鼠離體心灌流法分別測定其各藥用部分的強度，結果為瓜蔞皮>瓜蔞子。瓜蔞皮中分離的生物堿也有擴張冠脈作用。瓜蔞注射液對垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血，有明顯的保護作用。
6.抑制血小板聚集
瓜蔞酸在體外對膠原、二磷酸腺苷、腎上腺素刺激的血小板聚集有濃度依賴性抑制作用。其抑制效價和亞麻酸大致相同。
7.抗缺氧作用
給小鼠腹腔注射瓜蔞注射液，能明顯地增強小鼠對常壓和低壓缺氧的耐受力，對預先注射異丙腎上腺素的小鼠，也能明顯地增加抗缺氧作用，使在低壓缺氧下的存活率增加。但是不能延長司可巴比妥鈉使小鼠睡眠的時間，對中樞神經(jīng)無抑制作用，此表明對心臟有選擇性的抗缺氧作用。本品還可明顯延緩因缺氧而引起的眼球結膜微循環(huán)障礙的發(fā)生時間。
8.瀉下作用
瓜蔞含有較強烈的致瀉物質，有瀉下作用。瓜蔞仁所含的脂肪油亦能致瀉，故其作用最強，瓜蔞皮作用較弱，瓜蔞霜則作用較緩和。
9.改善心肌缺血
瓜蔞提取物可擴張豚鼠心臟冠狀動脈、顯著增加冠脈流量，并呈現(xiàn)出一定的量效關系，還能延長異丙腎上腺素作用缺氧小鼠的存活時間，增加缺血再灌注局部SOD 的活性，減少丙二醛( MDA) 的含量，對垂體后葉素所致的大鼠急性缺血心肌有保護作用；還可減少游離脂肪酸( FFA) 在缺血心肌的堆積，改善缺血心肌FFA 的代謝，使膜酶活性得以保護，從而保護缺血心肌。
10.其他作用
瓜蔞提取物對血清膽固醇、血糖也有一定的影響。瓜蔞皮提取物可降低大鼠血清總膽固醇，對高脂血引起的大鼠動脈硬化具有保護作用；研究表明瓜蔞提取物對α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用，其提取物可顯著升高饑餓家兔血糖水平，但不影響肝糖元、肌糖元的含量；細胞試驗和動物試驗證明天花粉凝集素具有較強的降糖作用。性狀鑒別
果實類球形或寬橢圓形，長7～15cm，直徑6～10cm。表面橙紅色或橙黃色，皺縮或較光滑，頂端有圓形的花柱殘基，基部略尖，具殘存的果梗。質脆，易破開，內表皮黃白色，果瓤橙黃色，粘稠，與多數(shù)種子粘結成團。具焦糖氣，味微酸、甜。以完整不破、皺縮、皮厚、糖性足者為佳。
顯微鑒別
粉末 淺橙黃色。（1）外果皮細胞多角形，大小不一，氣孔不定式。（2）石細胞多角形或類方形，棕黃色，紋孔較細密，胞腔甚大，常雜有壁不甚厚、無紋孔者。（3）木纖維狹長紡錘形，末端有時分叉。（4）中果皮內層薄壁細胞不規(guī)則多角形。（5）內果皮細胞條狀，壁極薄，2層細胞常粘合在一起，其長徑?；ハ啻怪薄＃?）草酸鈣結晶呈不規(guī)則塊狀，直徑9～38μm，其棱角多鈍圓，有的表面顯網(wǎng)紋。
紫外光譜鑒別
取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無水乙醇和蒸餾水20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過，濾液用相應的溶劑適當稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計上測定其紫外光譜。測試條件：波長范圍190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狹縫1nm，掃描速度200nm/min，尺度擴張20nm/cm。結果瓜蔞(Trichosanthes kirilowii Maxim.)λmaxPet為 231.5、238.0、241.0、246.0、252.0、250.5、 266.5、274.0nm，λmaxCHCl3為270.5nm，λmaxEtOH為 205.0、265.0、273.0、284.0nm，λmaxH2O為198.0、 268.0(sh)nm。
圖2為瓜蔞的紫外光譜圖
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無水乙醇浸液 4.水浸液清熱滌痰，寬胸散結，潤燥滑腸。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結。瓜蔞子潤肺化痰，滑腸通便，用于燥咳痰粘，腸燥便秘; 瓜蔞皮清化熱痰，利氣寬胸，用于痰熱咳嗽，胸悶脅痛。