GSK343
| 中文名稱 | GSK343 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 1-異丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1;2-二氫-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;1-異丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氫-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;EZH2抑制劑(GSK343);化合物GSK343;N-((2-羥基-6-甲基-4-丙基-3-吡啶基)甲基)-1-異丙基-6-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基)-1H-吲唑-4-甲酰胺;1-異丙基-N-((6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氫吡啶-3-基)甲基)-6-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)-1H-吲唑-4-甲酰胺;GSK343,細胞可穿透的HISTONE H3-賴氨酸27(H3K27)甲基轉(zhuǎn)移酶EZH2抑制劑 |
| 英文名稱 | GSK 343 |
| 英文同義詞 | 1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-;1-(1-Methylethyl)-N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide GSK343;GSK 343;GSK-343;GSK-343/GSK343;1-(1-Methylethyl)-N-[(6-Methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)Methyl]-6-[2-(4-Methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide;N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-py;N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide |
| CAS號 | 1346704-33-3 |
| 分子式 | C31H39N7O2 |
| 分子量 | 541.69 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 細胞周期;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細胞生物學(xué)試劑;API;Inhibitors |
| Mol文件 | 1346704-33-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
GSK343 性質(zhì)
| 沸點 | 797.4±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.84±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色到米色到棕色 |
| InChIKey | ULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CN(CC1)CCN1C2=NC=CC(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)=C2 |
GSK343是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，IC50為4 nM，比作用于EZH1選擇性高60倍，比作用于其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高1000倍以上。GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌細胞中，IC50為174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌細胞和前列腺癌細胞的細胞增殖，前列腺癌細胞系LNCaP對GSK343最敏感，IC50為 2.9 μM。 GSK343顯著抑制EOC細胞的生長，EOC細胞在模擬腫瘤體內(nèi)微環(huán)境的3D人工基底膜細胞外基質(zhì)(ECM)中進行培養(yǎng)。此外，GSK343也會誘導(dǎo)EOC細胞在3D中的凋亡，并顯著抑制EOC細胞的侵染。一種SGC表觀遺傳學(xué)整合的化學(xué)探針。在多種實體瘤中具有潛在用途。GSK343 是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細胞試驗中IC50為4 nM，比作用于EZH1選擇性高60倍，比作用于其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高1000倍以上。GSK343 可誘導(dǎo)自噬。
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
EZH1
(Cell-free assay) | 240 nM |
GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌細胞中，IC50為174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌細胞和前列腺癌細胞的細胞增殖，前列腺癌細胞系LNCaP對GSK343最敏感，IC50為 2.9 μM。 GSK343顯著抑制EOC細胞的生長，EOC細胞在模擬腫瘤體內(nèi)微環(huán)境的3D人工基底膜細胞外基質(zhì)(ECM)中進行培養(yǎng)。此外，GSK343也會誘導(dǎo)EOC細胞在3D中的凋亡，并顯著抑制EOC細胞的侵染。
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-13500 | GSK343 GSK343 | 1346704-33-3 | 5mg | 495元 |
| 2026/06/05 | HY-13500 | GSK343 GSK343 | 1346704-33-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 590元 |