TAK-632是強效的泛Raf抑制劑，對B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分別為8.3 nM and 1.4 nM， 對其他被測試的酶抑制效果較差或者沒有效果。TAK-632在黑色素瘤A375細(xì)胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化，其IC50分別為12 nM和16 nM。在人類黑色素瘤HMVII細(xì)胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中，TAK-632對pMEK和pERK顯示出很強的抑制性，其IC50分別為49 nM和50 nM。并且，TAK-632在A375和HMVII系中還有很強的抗增殖活性，其GI50分別為66 nM 和200nM。TAK-632誘導(dǎo)RAF二聚化，同時由于從RAF中分離緩慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733聯(lián)合用藥對BRAF- 和NRAS-突變的黑色素瘤細(xì)胞起到協(xié)同的抗增殖作用。TAK-632在老鼠和狗身上表現(xiàn)出優(yōu)秀的口服利用率。在老鼠身上進(jìn)行黑素瘤A375 (BRAFV600E)異種移植和人類黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)異種移植時，TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表現(xiàn)出劑量依賴的抗癌效果，并且沒有嚴(yán)重的體重減少。在NRAS-異變黑素瘤SK-MEL-2 異種移植模型中，TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表現(xiàn)出強力的抗癌性，并且沒有毒性。Orally bioavailable, pan-raf inhibitor that targets both wild-type and mutant forms.TAK-632是強效的泛Raf抑制劑，無細(xì)胞試驗中對B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分別為8.3 nM and 1.4 nM， 對其他被測試的酶抑制效果較差或者沒有效果。

Target	Value
C-Raf (Cell-free assay)	1.4 nM
B-Raf (Cell-free assay)	8.3 nM
Aurora B (Cell-free assay)	66 nM
PDGFRβ (Cell-free assay)	120 nM
FGFR3 (Cell-free assay)	280 nM

TAK-632在黑色素瘤A375細(xì)胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化，其IC50分別為12 nM和16 nM。在人類黑色素瘤HMVII細(xì)胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中，TAK-632對pMEK和pERK顯示出很強的抑制性，其IC50分別為49 nM和50 nM。并且，TAK-632在A375和HMVII系中還有很強的抗增殖活性，其GI50分別為66 nM 和200nM。TAK-632誘導(dǎo)RAF二聚化，同時由于從RAF中分離緩慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733聯(lián)合用藥對BRAF- 和NRAS-突變的黑色素瘤細(xì)胞起到協(xié)同的抗增殖作用。

TAK-632在老鼠和狗身上表現(xiàn)出優(yōu)秀的口服利用率。在老鼠身上進(jìn)行黑素瘤A375 (BRAFV600E)異種移植和人類黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)異種移植時，TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表現(xiàn)出劑量依賴的抗癌效果，并且沒有嚴(yán)重的體重減少。在NRAS-異變黑素瘤SK-MEL-2 異種移植模型中，TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表現(xiàn)出強力的抗癌性，并且沒有毒性。