安塞曲匹
| 中文名稱 | 安塞曲匹 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 安塞曲匹API;膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑雜質(zhì);膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑/安塞曲匹;(4S,5R)-5-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-(丙-2-基)苯基]-5-(三氟甲基)苯基}甲基)-4-甲基-1,3-惡唑烷-2-酮;(4S,5R)-5-[3,5雙(三氟甲基)苯]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-異丙基苯]-5-(三氟甲基)苯}甲基)-4-甲基-1,3-噁唑烷-2-酮;膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑;安塞曲匹;安塞曲匹/膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑 |
| 英文名稱 | Anacetrapib |
| 英文同義詞 | (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-({2-[4-fluoro-2-methoxy-5-(propan-2-yl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}methyl)-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one;Anacetrapib;Mk0859;Mk-0859;Unii-p7T269pr6s;(4S,5R)-5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-5'-isopropyl-2'-methoxy-4-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one;Anacetrapib(MK0859);2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-2'-Methoxy-5'-(1-Methylethyl)-4-(trifluoroMethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]Methyl]-4-Methyl-, (4S,5R)- |
| CAS號 | 875446-37-0 |
| 分子式 | C30H25F10NO3 |
| 分子量 | 637.51 |
| EINECS號 | 1312995-182-4 |
| 相關(guān)類別 | 其他科研原料藥;膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑;高膽固醇血癥;冠狀動脈疾病;家族高膽固醇血癥;脂質(zhì)代謝紊亂;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Inhibitor;CETP inhibitor;安塞曲匹;康寶泰;代謝;細(xì)胞生物學(xué)試劑;原料藥;活性小分子庫;日用化學(xué)品;醫(yī)藥原料;Pharmaceuticals;Anacetrapib |
| Mol文件 | 875446-37-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
安塞曲匹 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 555.3±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.345 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥31.9 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥86.6 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | -2.30±0.60(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCSA-N |
| SMILES | O1[C@H](C2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)[C@H](C)N(CC2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2C2=CC(C(C)C)=C(F)C=C2OC)C1=O |
Anacetrapib (MK-0859)是一種有效的，選擇性，可逆的rhCETP和突變CETP(C13S)抑制劑，IC50分別為7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血壓。Phase 3。
| Target | Value |
| rhCETP | 7.9 nM |
| Mutant CETP (C13S) | 11.8 nM |
Anacetrapib選擇性有效抑制重組人類CETP和C13S突變型CETP，IC50分別為7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用時，不僅提高HDL-膽固醇水平,也進(jìn)一步降低LDL-膽固醇水平。Anacetrapib明顯降低CE從HDL3轉(zhuǎn)變?yōu)镠DL2，這種作用存在劑量依賴性。Anacetrapib不影響[ 14 C]-dalcetrapibthiol與人類重組CETP的結(jié)合數(shù)。
每天,Anacetrapib按60mg/kg劑量處理異常倉鼠模型，持續(xù)處理2周，與對照組相比，CETP活性下降94%，HDL-膽固醇上升47%，非HDL膽固醇濃度不受影響。此外,Anacetrapib 促進(jìn)巨噬細(xì)胞膽固醇逆向轉(zhuǎn)運(yùn)，導(dǎo)致排泄物膽固醇含量上升30%。與對照組相比，Anacetrapib處理的倉鼠HDL顯示SR-B1和ABCG1調(diào)節(jié)的流出物增多。 按10 mg/kg劑量口服處理[安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2748 | 安塞曲匹 Anacetrapib (MK-0859) | 875446-37-0 | 5mg | 2202.98元 |
| 2026/07/06 | S2748 | 安塞曲匹 Anacetrapib (MK-0859) | 875446-37-0 | 10mg | 3016.14元 |