2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮;NOX1/4抑制劑(GKT137831);化合物GKT137831;GKT137831 游離;化合物GKT137831,10 MM DMSO 溶液;GKT137831 (Setanaxib;GKT-137831) |
| 英文名稱 | 2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione |
| 英文同義詞 | 2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione;2-(2-chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1,2-dihydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione;2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione GKT137831;GKT137831, >=98%;2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-;CS-1795;GKT-137831;GKT 137831;Setanaxib GKT137831 |
| CAS號 | 1218942-37-0 |
| 分子式 | C21H19ClN4O2 |
| 分子量 | 394.85 |
| EINECS號 | 942-974-8 |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1218942-37-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 結(jié)構(gòu)式](CAS/20150408/GIF/1218942-37-0.gif) |
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 性質(zhì)
| 沸點 | 560.5±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高達(dá)65mg/ml）。 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.13±0.25(Predicted) |
| 顏色 | 淡黃色低 |
| 穩(wěn)定性 | 從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個月。 |
Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一種有效的雙NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制劑，Ki分別為110 nM和140 nM。GKT137831 處理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的產(chǎn)生。GKT137831 可一定程度上抑制鐵死亡。
| Target | Value |
|
Ferroptosis
() | |
|
NOX1
(Cell-based assay) | 110 nM(Ki) |
|
NOX4
(Cell-based assay) | 140 nM(Ki) |
在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831減弱缺氧誘導(dǎo)的H(2)O(2)釋放，細(xì)胞增殖，和TGF-β1表達(dá)，并改善PPARγ表達(dá)減少。在人大動脈內(nèi)皮細(xì)胞中，GKT137831也會防止高血糖癥應(yīng)答產(chǎn)生的氧化應(yīng)激。
在WT和SOD1mut小鼠體內(nèi)，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻斷肝纖維化，并下調(diào)氧化應(yīng)激，炎癥和纖維化的發(fā)生。在長期低氧環(huán)境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也會減弱長期缺氧誘導(dǎo)的右心室肥大，血管重構(gòu)，肺細(xì)胞增生，以及低氧環(huán)境下肺PPARγ 和TGF-β表達(dá)的改變。 在糖尿病載脂蛋白E不足的小鼠體內(nèi)，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)減弱糖尿病加速的動脈粥樣硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠體內(nèi)，GKT137831廢止氧化應(yīng)激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信號通路，并減弱心臟重塑。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-12298 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib | 1218942-37-0 | 2mg | 475元 |
| 2026/06/05 | HY-12298 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib | 1218942-37-0 | 5mg | 810元 |