AZD4547 (FGFR抑制劑)
| 中文名稱 | AZD4547 (FGFR抑制劑) |
|---|---|
| 中文同義詞 | AZD4547 (FGFR抑制劑) |
| 英文名稱 | AZD4547 (FGFR inhibitor) |
| 英文同義詞 | |
| CAS號 | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 其它類別抑制劑激活劑;試劑;抑制劑激活劑等;分子生物試劑-抑制劑激活劑等;Angiogenesis |
| Mol文件 | Mol File |
| 結(jié)構(gòu)式 |
AZD4547 (FGFR抑制劑) 性質(zhì)
AZD4547(FGFR抑制劑)是一種有效的FGFR家族抑制劑,作用于FGFR1,F(xiàn)GFR2,F(xiàn)GFR3和FGFR4,IC50分別為0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM和165 nM。AZD4547還抑制重組VEGFR2(KDR)激酶活性,IC 50為24 nM。在KG1a,Sum52-PE,MCF7和KMS11細胞系中,AZD4547有效抑制FGFR1,2和3酪氨酸激酶的自身磷酸化(IC 50值分別為12,2和40 nM),并顯示較弱的FGFR4細胞激酶抑制作用活動(IC 50=142 nM)。AZD4547在體外,只有作用于表達去調(diào)控FGFRs如KG1a,Sum52-PE,和KMS11的腫瘤細胞,具有有效抗增殖活性,IC50為18-281 nM,而對MCF7及100種以上其他腫瘤細胞無活性。AZD4547處理人類腫瘤細胞,有效抑制FGFR和MAPK磷酸化,這種作用存在劑量依賴性。AZD4547也有效抑制FRS2和PLCγ磷酸化,及下游FGFR信號。另外,AZD4547作用于乳腺細胞系,MCF7和Sum52-PE而不是KG1a和KMS11細胞,影響AKT磷酸化。AZD4547處理Sum52-PE和KMS11細胞,顯著誘導(dǎo)凋亡,作用于KG1a細胞,顯著提高細胞周期在G1期停滯而不是凋亡,而作用于MCF7細胞,對細胞周期分布和凋亡都沒有作用效果。