AZD4547 (FGFR抑制劑)新聞專題
AZD4547(FGFR抑制劑)
AZD4547(FGFR抑制劑)是一種有效的FGFR家族抑制劑,作用于FGFR1,F(xiàn)GFR2,F(xiàn)GFR3和FGFR4,IC50分別為0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM和165 nM。AZD4547還抑制重組VEGFR2(KDR)激酶活性,IC 50為24 nM。在KG1a,Sum52-PE,MCF7和KMS11細(xì)胞系中,AZD4547有效抑制FGFR1,2和3酪氨酸激酶的自身磷酸化(IC 50值分別為12,2和40 nM),并顯示較弱的FGFR4細(xì)胞激酶抑制作用活動(dòng)(IC 50=142 nM)。與細(xì)胞KDR和IGFR配體誘導(dǎo)的磷酸化相比,觀察到顯著較弱的抑制活性(分別為258和828nM的IC 50值),表現(xiàn)出比細(xì)胞FGFR1大約20和70倍的選擇性。
2020/2/18 7:59:45
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