茚地普隆
| 中文名稱 | 茚地普隆 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-甲基-N-[3-[3-(噻吩-2-基甲?；?吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基]苯基]乙酰胺;茚地普隆;茚地普隆(GABA RECEPTOR調(diào)節(jié)劑) |
| 英文名稱 | Indiplon |
| 英文同義詞 | INDIPLON;Acetamide, N-methyl-N-(3-(3-(2-thienylcarbonyl)pyrazolo(1,5-A)pyrimidin-7-yl)phenyl)-;Nbi 34060;Unii-8bt63da42e;N-Methyl-N-[3-[3-[2-thienylcarbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide;AcetaMide,N-Methyl-N-[3-[3-(2-thienylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyr;N-Methyl-N-[3-[3-(thien-2-ylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide;N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide |
| CAS號 | 325715-02-4 |
| 分子式 | C20H16N4O2S |
| 分子量 | 376.43 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | API;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 325715-02-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
茚地普隆 性質(zhì)
| 熔點 | >192oC (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（輕微）、乙酸乙酯（輕微、加熱） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | -1.42±0.50(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 淡黃色至深黃色 |
| InChI | 1S/C20H16N4O2S/c1-13(25)23(2)15-6-3-5-14(11-15)17-8-9-21-20-16(12-22-24(17)20)19(26)18-7-4-10-27-18/h3-12H,1-2H3 |
| InChIKey | CBIAWPMZSFFRGN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | [s]1c(ccc1)C(=O)c2c3[n](nc2)C(=CC=N3)c4cc(ccc4)N(C)C(=O)C |
茚地普隆是一種強效GABAA受體正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,作用于苯并二氮位點(作用于大鼠額皮質(zhì)和小腦，Ki值分別是1.2和1.7nM)。
茚地普隆Indiplon是一種吡唑并嘧啶，可作為GABAA受體的高親和力正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，以劑量依賴性和可逆性方式增強GABA激活的氯化物電流。與α2，α3或α5（EC50=24,60和77nM）相比，Indiplon對α1亞基（EC50=2.6 nM）具有選擇性。通過這一作用，indiplon具有鎮(zhèn)靜和催眠作用，可改善睡眠發(fā)作，維持和持續(xù)時間。茚地普?。↖ndiplon）是一種強效GABAA受體正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,作用于苯并二氮位點(作用于大鼠額皮質(zhì)和小腦，Ki值分別是1.2和1.7nM)。作用靶點為GABAA受體。體外實驗表明Indiplon對含有α1亞基的受體具有高特異性（α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2和α5β2γ2受體的EC50值分別為2.6,24,60和77nM），是其他受體的10倍。體內(nèi)研究顯示Indiplon具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮和抗驚厥的功能，可以口服。Indiplon作為一種新型的鎮(zhèn)靜催眠藥，近來被批準用于治療失眠。Indiplon通過調(diào)節(jié)GABA受體復合物的亞基，從而發(fā)揮鎮(zhèn)靜功能。相比其他受體而言，Indiplon對GABAA受體具有更好的親和性和特異性。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |