喹諾酮類藥物為一大組化學(xué)合成抗菌藥，基本結(jié)構(gòu)為喹諾酮。其作用機(jī)制為干擾DNA旋轉(zhuǎn)酶的復(fù)制作用，并可滲透入革蘭陰性菌胞內(nèi)，對繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有殺菌作用。該類藥物分為第一、二、三、四代，代表藥物分別為萘啶酸、吡哌酸和含氟喹諾酮類藥物，其抗菌活性逐代增強(qiáng)，而毒副作用逐代減弱。第四代氟喹諾酮類藥物有以下優(yōu)點(diǎn)：①抗菌譜廣，對革蘭陽性菌、陰性菌均有作用，對陰性菌作用較陽性菌強(qiáng);②抗菌活性強(qiáng)，屬于殺菌劑；③細(xì)胞內(nèi)趨化作用強(qiáng)，對胞內(nèi)菌如軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、分支桿菌、沙門菌屬作用好；④口服吸收好，使用方便；⑤不良反應(yīng)少，耐受性好。臨床主要用于泌尿生殖系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化道系統(tǒng)、皮膚軟組織等部位的感染，還可用于軍團(tuán)菌肺炎、結(jié)核病、麻風(fēng)及革蘭陰性菌骨髓炎的治療。不良反應(yīng)主要表現(xiàn)在胃腸系統(tǒng)、精神神經(jīng)系統(tǒng)和變態(tài)反應(yīng)。加替沙星是由日本杏林株式會(huì)社首先研制成功的第四代氟喹諾酮類抗菌藥物，為氟喹諾酮的 C7位用 3-甲基哌嗪基取代的衍生物，具有抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌、厭氧菌、需氧菌及非典型致病原均有較強(qiáng)的活性，它不僅對革蘭陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性菌也有抗菌活性，且對革蘭陽性菌的抗菌活性明顯增強(qiáng)。同時(shí)又具有口服吸收好、體內(nèi)分布廣、光毒性小等特點(diǎn)。
甲磺酸加替沙星是由中國研制的喹諾酮類藥物屬國家一類新藥，具有抗菌譜廣，作用強(qiáng)，口服吸收好，分布廣等優(yōu)點(diǎn)。甲磺酸加替沙星與鹽酸加替沙星相比改善了水溶性差的不足，更易于機(jī)體吸收。目前市場上銷售較多的有甲磺酸加替沙星分散片、甲磺酸加替沙星膠囊等，其制劑的穩(wěn)定性和水溶性更優(yōu)于加替沙星，且中樞神經(jīng)副作用及光敏毒性較小。其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌 DNA 螺旋酶和拓樸異構(gòu)酶Ⅳ，達(dá)到抑制細(xì)菌增殖或殺滅的作用。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)的改進(jìn)，同時(shí)引進(jìn)的甲磺酸基使整個(gè)分子的 電負(fù)性發(fā)生很大改變，這種改變能使直接對細(xì)菌的細(xì)胞膜發(fā)生改變，從而擴(kuò)大了甲磺酸加替沙星的抗菌譜，對 G+、G-菌有較強(qiáng)的抑制作用，對需氧菌和厭氧菌均有良好的抗菌作用。給予大鼠單次口服等克分子劑量甲磺酸加替沙星23.43 mg/kg后，其血藥濃度經(jīng)時(shí)變化符合一級消除動(dòng)力學(xué)特征，藥時(shí)曲線擬合為二房室模型，在大鼠體內(nèi)的吸收較迅速，SD大鼠單劑量口服甲磺酸加替沙星后 0.5 h 血藥濃度均已達(dá)高峰，血中藥物濃度可維持較長時(shí)間，至給藥后24 h時(shí)間點(diǎn)時(shí)血中藥物基本均消除至最低檢測限。主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)為：血漿消除半衰期（T1/2β）9.13 h，藥時(shí)曲線下面積（AUC）15.05 mg/L-/h，血藥峰濃度（Cmax）4.41 mg/L，達(dá)峰時(shí)間T max為0.5 h。用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。?br /> 慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致； 
急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致；
社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團(tuán)菌等所致者；
單純性或復(fù)雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者；
腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致；
單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致；
女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。注射劑：2ml:0.2g（以加替沙星計(jì)）；4ml:0.4g（以加替沙星計(jì)）。
片劑/膠囊：100mg/粒（以加替沙星計(jì)）靜脈滴注：每次400mg，每天一次。本品為粉針劑，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋成2mg/ml后方可使用。本品與口服片劑具生物等效。療程中，可根據(jù)醫(yī)生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調(diào)整劑量。肌酐清除率40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
片劑/膠囊：口服，一次2粒，一日2次。1. 臨床試驗(yàn)中所見不良反應(yīng)主要包括靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)如靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等，較輕。
2. 其他少見的臨床相關(guān)不良事件包括全身反應(yīng)如變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫等；心血管系統(tǒng)如高血壓、心悸。消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣等；代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)包括外周水腫、高血糖及口渴等；骨骼肌肉系統(tǒng)包括關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣等；神經(jīng)系統(tǒng)包括多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動(dòng)、焦慮、混亂及緊張；呼吸系統(tǒng)包括呼吸困難、咽炎等；皮膚及皮膚軟組織包括皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官：視覺異常、味覺異常等；泌尿生殖系統(tǒng)如排尿困難。
3. 實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高等。1.與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除，使用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。 
2.與地高辛同時(shí)使用，未見加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高，故使用時(shí)應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征，對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量，但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。 
3.與影響葡萄糖代謝的藥物同時(shí)使用，可增加患者血糖代謝異常的危險(xiǎn)，使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
4.抗糖尿病藥物：合并應(yīng)用格列本脲和其他降血糖藥物后，觀察到影響葡萄糖代謝的藥效學(xué)變化，當(dāng)格列本脲與加替沙星合并用藥時(shí)，沒有觀察到明顯的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應(yīng)做適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗(yàn)，但在獲得細(xì)菌檢查結(jié)果之前即可開始本品治療，得到細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果后，可以繼續(xù)合適的治療。1.對加替沙星和喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.糖尿病患者禁用。加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立，孕婦應(yīng)避免使用本品，哺乳期婦女使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。本品對兒童的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性也可能較大，因此，在選擇給藥劑量時(shí)應(yīng)該小心，監(jiān)測腎功能對此會(huì)有幫助。當(dāng)給患者應(yīng)用加替沙星時(shí)，建議醫(yī)生與可能出現(xiàn)低血糖癥和/或者高血糖癥（血糖代謝異常事件）危險(xiǎn)的患者進(jìn)行討論，使患者清楚怎樣檢控其血糖變化，以及發(fā)生這樣的變化時(shí)應(yīng)該采取的措施。1.甲磺酸加替沙星在5%葡萄糖注射液中6h內(nèi)穩(wěn)定，甲磺酸加替沙星水溶液在陽光下放置6h可全部被光解，在室內(nèi)放置6h含量可下降3%～4%，其中自然光組比避光組甲磺酸加替沙星的含量降低約1%。
2. 甲磺酸加替沙星與硫酸妥布霉素注射液在5%葡萄糖注射液中混合后，6h內(nèi)混合液外觀、pH、含量均無明顯變化，證明配伍后溶液的穩(wěn)定性良好，可配伍使用。
3. 單用和合用甲磺酸加替沙星后茶堿的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)Cmax、t1/2、CL、AUC0-12之間有顯著性差異（p<0.01）。Cmax明顯下降，t1/2明顯減小，AUC0-12明顯下降。因此甲磺酸加替沙星對健康人體內(nèi)茶堿穩(wěn)態(tài)藥動(dòng)學(xué)有影響，兩者合用可能降低茶堿療效，提示兩藥合用應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度。[1] 劉新民 主編.內(nèi)科學(xué)•第三卷.北京：軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)出版社.2008.第372頁
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