木豆葉提取物
木豆葉提取物 性質(zhì)
木豆葉提取物以豆科植物木豆Cajanus cajan (L. ) Millsp.的葉為原料提取，有效活性成分主要是黃酮類和芪類化合物等，含有多種黃酮，包括木犀草素、芹菜素、球松素、葒草苷、牡荊苷等。木豆葉提取物用于壓瘡護(hù)理治療，起到了抗菌消炎、消腫止痛、祛腐生肌的作用，加速了創(chuàng)面肉芽組織的生長，外敷木豆葉提取物能使壓瘡在短時間內(nèi)得到痊愈，還具有抗氧化、多靶點(diǎn)抗菌、舒張血管平滑肌、降低血漿黏度、抗輻射、調(diào)節(jié)免疫力等顯著藥理作用。【基源】豆科植物木豆Cajanus cajan (L. ) Millsp.的葉。
【生長環(huán)境】生于山坡、沙地、曠野、叢林或林邊等處。有栽培。
【生態(tài)特性】（1）木豆適應(yīng)性強(qiáng)，耐旱，耐瘠薄，對土壤、環(huán)境要求不嚴(yán)，是西部地區(qū)改善生態(tài)環(huán)境、又具經(jīng)濟(jì)效益的優(yōu)選植物。（2）可用播種法繁殖。經(jīng)播種、育苗后移栽，亦可直播。生長迅速。
【植物形態(tài)】小灌木，高1～3米。小枝有灰色短柔毛；小葉3，披針形，長5～10厘米，寬10～35毫米，兩面具毛。總狀花序腋生，長3～7厘米；萼鐘形，齒5；花冠黃紅色，長約18毫米。莢果條形，長4～7厘米；種子3～5粒，種皮暗紅色。
圖1為木豆葉每百克木豆嫩莖葉含粗蛋白31克、粗纖維10.7克、無氮浸出物7.9克、脂肪1.7克、灰分2.3克等。
從木豆葉中提取分離的成分有：木豆素、木豆內(nèi)酯、球松素、葒草苷、異牡荊苷、牡荊苷、cajanol、cajanin、櫻黃素、紅車軸草素、(2R, 3R)-2, 3-二氫-5-7,4′-二甲氧基黃酮、10′, 16′-二羥基棕櫚酸乙酯、香草酸、十七烷酸乙酯、2-O-甲基肌醇、2, 3, 4-三羥基異戊酸、豆甾醇、樺木酸、十七烷酸、β-谷甾醇和β-胡蘿卜苷、水楊酸（salicylic）、三十一烷（hentricacontane）、2-羧基-3-羥基-4-異戊烯基-5-甲氧基-芪（2-carboxyl-3-hydroxy -4-isoprenyl -5-methoxystilbene，木豆素）、蟲膝臘醇（1acerol）、3-羥基-4-異戊烯基-5-甲氧基-芪（longistyline A，木豆素A ）、異美五針?biāo)呻p氫黃酮（pinostrobin ）、2-異戊烯基-3-甲氧基-5-羥基-芪（longistyle C，木豆素C）、柚皮素-4′, 7-二甲醚（naringenin-4′, 7-dimethyl ether）及 β-香樹脂醇（β-amyrin）等。本信息是由Chemicalbook的王家芳編輯整理。（2015-09-06）1.抗骨質(zhì)疏松
木豆葉提取物能夠依賴性地抑制破骨細(xì)胞樣細(xì)胞的形成，具體表現(xiàn)在隨著質(zhì)量濃度的增加生成的破骨細(xì)胞樣細(xì)胞數(shù)目減少。此外，木豆葉提取物能夠有效抑制破骨細(xì)胞樣細(xì)胞的骨吸收活性，其骨吸收指數(shù)小于1，但是也沒呈現(xiàn)出質(zhì)量濃度依賴性。這表明木豆葉水提物不但可以治療股骨頭缺血性壞死，而且對骨質(zhì)疏松癥患者也可能有一定的療效。木豆素及木豆葉提取物都具有刺激成骨細(xì)胞骨形成、促進(jìn)細(xì)胞間質(zhì)礦化及抑制破骨細(xì)胞形成的活性, 提示木豆素在骨細(xì)胞上有類雌激素樣作用, 具有抗骨質(zhì)疏松新藥的研究前景。
2.治療高脂血癥
木豆葉芪類提取物降低膽固醇的作用可能與促進(jìn)肝臟 LDL-R 表達(dá)和增加肝臟膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化有關(guān)。
3.抗腦缺血缺氧損傷
木豆葉水提物對腦缺血時腦組織中 N 細(xì)胞膜及微血管膜的穩(wěn)定性有保護(hù)作用。
4.抗炎、鎮(zhèn)痛作用
木豆葉提取液主要的活性成分是芪類提取物，其中含量較高、活性最強(qiáng)的是木豆素，木豆素制劑具有明顯的抗炎作用，效果強(qiáng)于水楊酸，且抗炎作用呈現(xiàn)劑量依賴關(guān)系。木豆素制劑對血管通透性的作用與對照組相比顯著降低，抑制率為 38.96%。此外，通過木豆素制劑對小鼠痛閾的影響研究發(fā)現(xiàn)，灌服木豆素制劑高低劑量組（200，120 mg/kg），均能延長小鼠痛閾，與給藥前相比，延長超過一倍，說明木豆素制劑具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。急性毒性結(jié)果LD50=2.39 g/kg, 毒性較小，有效劑量范圍內(nèi)動物無不良反應(yīng)。木豆葉提取物用于壓瘡護(hù)理治療，起到了抗菌消炎、消腫止痛、祛腐生肌的作用，加速了創(chuàng)面肉芽組織的生長，外敷木豆葉提取物能使壓瘡在短時間內(nèi)得到痊愈。
5.抗腫瘤作用
木豆素表現(xiàn)出了良好的抑制腫瘤的活性，IC50在 4 μg/ml 左右，與紫杉醇相當(dāng)（3 μg/ml 左右），在體內(nèi)抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)中，木豆素對 S180 腫瘤細(xì)胞具有明顯的抑制作用，當(dāng)分別給藥 40 mg/kg和 15 mg/kg后，抑制率分別為 54.27% 和48.21%，陽性對照藥環(huán)磷酰胺給藥 20 mg/kg 時的抑制率為 58.58%。木豆葉超臨界萃取物當(dāng)給藥 250 mg/kg 時，抑制率為 38.60%。木豆素和木豆超臨界萃取物無明顯毒副作用，治療指數(shù)較環(huán)磷酰胺高。木豆素抗腫瘤作用機(jī)制時發(fā)現(xiàn)，木豆素 4 μg/ml和 5 μg/ml 在作用 MCF-7 細(xì)胞 48h后，可誘導(dǎo) MCF-7 細(xì)胞的凋亡。
6.抗皰疹病毒作用
木豆素可以明顯的殺傷 HSV-1 和 HSV-2，從而降低感染 HSV-1 和 HSV-2 的 Vero 細(xì)胞的活性。木豆素抗 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 分別為 0.12 μg/ml 和 0.15 μg/ml，其藥效與陽性對照要阿昔洛韋相當(dāng)，阿昔洛韋 IC50 分別為 0.097 μg/ml，和 0.11μg/ml。同時，木豆素在體內(nèi)也體現(xiàn)了良好的抗 HSV-1 和 HSV-2 的活性，木豆素抗 HSV-1半數(shù)有效濃度為 65.63 mg/kg，略低于阿昔洛韋（73.62 mg/kg），而其抗 HSV-2 半數(shù)有效濃度為 70.28 mg/kg，高于阿昔洛韋（55.44 mg/kg），表明木豆素抗 HSV-1 活性好于阿昔洛韋，而抗 HSV-2 活性弱于阿昔洛韋。但是阿昔洛韋具有神經(jīng)毒性等副作用，而木豆素具有毒性低、高效、不易產(chǎn)生耐藥等特點(diǎn)。
7.降血糖作用
木豆素烯雙鍵氫化產(chǎn)物，脫羧產(chǎn)物木豆素A、以及木豆素C 等木豆素結(jié)構(gòu)類似物的降血糖作用，結(jié)果表明該類化合物均具有較好的降血糖作用，毒副作用都較小，是一類具有開發(fā)前景的降血糖藥物。顯微鑒別
橫切面，上下表面細(xì)胞類長方形，外被角質(zhì)層；下表皮具稍凸起的氣孔。非腺毛下表皮較上表皮多，由1 ～ 2 個細(xì)胞組成，上部尖;腺毛偶見，腺頭細(xì)胞一個，較大，腺柄細(xì)胞一個。柵欄組織為1 例細(xì)胞，偶見兩列；海綿組織疏松。主脈維管束外韌型，中柱鞘纖維斷續(xù)成環(huán)，壁木化，周圍細(xì)胞含草酸鈣方晶，形成晶纖維。主脈上表皮內(nèi)側(cè)有數(shù)列厚角細(xì)胞;薄壁細(xì)胞含草酸鈣方晶。
理化鑒別
取木豆葉粉末0.5 g 置250mL 圓底燒瓶中，加70 %乙醇50 mL ，回流提取20min ，放涼，濾過，濾液蒸干，用25 mL 甲醇溶解，得供試品溶液。另取木豆茋、異美五針?biāo)呻p氫黃酮、牡荊苷對照品加甲醇分別配制成質(zhì)量濃度分別為0.034 、0.61 、0.35 mg/mL 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(《中國藥典》2005 年版一部附錄Ⅵ B)試驗(yàn)，分別吸取異美五針?biāo)呻p氫黃酮、牡荊苷對照品溶液各10 μL ，木豆茋對照品溶液和供試品溶液各20 μL ，分別點(diǎn)于同一羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G 薄層板上，以甲苯-丙酮-甲醇(6 ∶2 ∶2)，加兩滴醋酸為展開劑，展開，取出，晾干，365 nm紫外燈下觀察，供試品與對照品在相同位置有相同的熒光斑點(diǎn)。高劑量給藥組小白鼠出現(xiàn)中毒反應(yīng)并死亡，解剖后檢查發(fā)現(xiàn)，主要原因是消化系統(tǒng)的病變，測得木豆葉提取物的LD50及LD50的95%可信限分別為62.647 g /kg、53.488 ～ 73.528 g /kg，表明木豆葉提取物可以被認(rèn)為是無毒物質(zhì)。性味平，淡，有小毒。解痘毒，消炎腫；治小兒水痘，癰腫；具有抗骨質(zhì)疏松，降血糖，降血脂，膽固醇、抗腦缺血缺氧損傷等功效，其藥效和一線用藥相當(dāng)，而且毒副作用小。
【生長環(huán)境】生于山坡、沙地、曠野、叢林或林邊等處。有栽培。
【生態(tài)特性】（1）木豆適應(yīng)性強(qiáng)，耐旱，耐瘠薄，對土壤、環(huán)境要求不嚴(yán)，是西部地區(qū)改善生態(tài)環(huán)境、又具經(jīng)濟(jì)效益的優(yōu)選植物。（2）可用播種法繁殖。經(jīng)播種、育苗后移栽，亦可直播。生長迅速。
【植物形態(tài)】小灌木，高1～3米。小枝有灰色短柔毛；小葉3，披針形，長5～10厘米，寬10～35毫米，兩面具毛。總狀花序腋生，長3～7厘米；萼鐘形，齒5；花冠黃紅色，長約18毫米。莢果條形，長4～7厘米；種子3～5粒，種皮暗紅色。
圖1為木豆葉每百克木豆嫩莖葉含粗蛋白31克、粗纖維10.7克、無氮浸出物7.9克、脂肪1.7克、灰分2.3克等。
從木豆葉中提取分離的成分有：木豆素、木豆內(nèi)酯、球松素、葒草苷、異牡荊苷、牡荊苷、cajanol、cajanin、櫻黃素、紅車軸草素、(2R, 3R)-2, 3-二氫-5-7,4′-二甲氧基黃酮、10′, 16′-二羥基棕櫚酸乙酯、香草酸、十七烷酸乙酯、2-O-甲基肌醇、2, 3, 4-三羥基異戊酸、豆甾醇、樺木酸、十七烷酸、β-谷甾醇和β-胡蘿卜苷、水楊酸（salicylic）、三十一烷（hentricacontane）、2-羧基-3-羥基-4-異戊烯基-5-甲氧基-芪（2-carboxyl-3-hydroxy -4-isoprenyl -5-methoxystilbene，木豆素）、蟲膝臘醇（1acerol）、3-羥基-4-異戊烯基-5-甲氧基-芪（longistyline A，木豆素A ）、異美五針?biāo)呻p氫黃酮（pinostrobin ）、2-異戊烯基-3-甲氧基-5-羥基-芪（longistyle C，木豆素C）、柚皮素-4′, 7-二甲醚（naringenin-4′, 7-dimethyl ether）及 β-香樹脂醇（β-amyrin）等。本信息是由Chemicalbook的王家芳編輯整理。（2015-09-06）1.抗骨質(zhì)疏松
木豆葉提取物能夠依賴性地抑制破骨細(xì)胞樣細(xì)胞的形成，具體表現(xiàn)在隨著質(zhì)量濃度的增加生成的破骨細(xì)胞樣細(xì)胞數(shù)目減少。此外，木豆葉提取物能夠有效抑制破骨細(xì)胞樣細(xì)胞的骨吸收活性，其骨吸收指數(shù)小于1，但是也沒呈現(xiàn)出質(zhì)量濃度依賴性。這表明木豆葉水提物不但可以治療股骨頭缺血性壞死，而且對骨質(zhì)疏松癥患者也可能有一定的療效。木豆素及木豆葉提取物都具有刺激成骨細(xì)胞骨形成、促進(jìn)細(xì)胞間質(zhì)礦化及抑制破骨細(xì)胞形成的活性, 提示木豆素在骨細(xì)胞上有類雌激素樣作用, 具有抗骨質(zhì)疏松新藥的研究前景。
2.治療高脂血癥
木豆葉芪類提取物降低膽固醇的作用可能與促進(jìn)肝臟 LDL-R 表達(dá)和增加肝臟膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化有關(guān)。
3.抗腦缺血缺氧損傷
木豆葉水提物對腦缺血時腦組織中 N 細(xì)胞膜及微血管膜的穩(wěn)定性有保護(hù)作用。
4.抗炎、鎮(zhèn)痛作用
木豆葉提取液主要的活性成分是芪類提取物，其中含量較高、活性最強(qiáng)的是木豆素，木豆素制劑具有明顯的抗炎作用，效果強(qiáng)于水楊酸，且抗炎作用呈現(xiàn)劑量依賴關(guān)系。木豆素制劑對血管通透性的作用與對照組相比顯著降低，抑制率為 38.96%。此外，通過木豆素制劑對小鼠痛閾的影響研究發(fā)現(xiàn)，灌服木豆素制劑高低劑量組（200，120 mg/kg），均能延長小鼠痛閾，與給藥前相比，延長超過一倍，說明木豆素制劑具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。急性毒性結(jié)果LD50=2.39 g/kg, 毒性較小，有效劑量范圍內(nèi)動物無不良反應(yīng)。木豆葉提取物用于壓瘡護(hù)理治療，起到了抗菌消炎、消腫止痛、祛腐生肌的作用，加速了創(chuàng)面肉芽組織的生長，外敷木豆葉提取物能使壓瘡在短時間內(nèi)得到痊愈。
5.抗腫瘤作用
木豆素表現(xiàn)出了良好的抑制腫瘤的活性，IC50在 4 μg/ml 左右，與紫杉醇相當(dāng)（3 μg/ml 左右），在體內(nèi)抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)中，木豆素對 S180 腫瘤細(xì)胞具有明顯的抑制作用，當(dāng)分別給藥 40 mg/kg和 15 mg/kg后，抑制率分別為 54.27% 和48.21%，陽性對照藥環(huán)磷酰胺給藥 20 mg/kg 時的抑制率為 58.58%。木豆葉超臨界萃取物當(dāng)給藥 250 mg/kg 時，抑制率為 38.60%。木豆素和木豆超臨界萃取物無明顯毒副作用，治療指數(shù)較環(huán)磷酰胺高。木豆素抗腫瘤作用機(jī)制時發(fā)現(xiàn)，木豆素 4 μg/ml和 5 μg/ml 在作用 MCF-7 細(xì)胞 48h后，可誘導(dǎo) MCF-7 細(xì)胞的凋亡。
6.抗皰疹病毒作用
木豆素可以明顯的殺傷 HSV-1 和 HSV-2，從而降低感染 HSV-1 和 HSV-2 的 Vero 細(xì)胞的活性。木豆素抗 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 分別為 0.12 μg/ml 和 0.15 μg/ml，其藥效與陽性對照要阿昔洛韋相當(dāng)，阿昔洛韋 IC50 分別為 0.097 μg/ml，和 0.11μg/ml。同時，木豆素在體內(nèi)也體現(xiàn)了良好的抗 HSV-1 和 HSV-2 的活性，木豆素抗 HSV-1半數(shù)有效濃度為 65.63 mg/kg，略低于阿昔洛韋（73.62 mg/kg），而其抗 HSV-2 半數(shù)有效濃度為 70.28 mg/kg，高于阿昔洛韋（55.44 mg/kg），表明木豆素抗 HSV-1 活性好于阿昔洛韋，而抗 HSV-2 活性弱于阿昔洛韋。但是阿昔洛韋具有神經(jīng)毒性等副作用，而木豆素具有毒性低、高效、不易產(chǎn)生耐藥等特點(diǎn)。
7.降血糖作用
木豆素烯雙鍵氫化產(chǎn)物，脫羧產(chǎn)物木豆素A、以及木豆素C 等木豆素結(jié)構(gòu)類似物的降血糖作用，結(jié)果表明該類化合物均具有較好的降血糖作用，毒副作用都較小，是一類具有開發(fā)前景的降血糖藥物。顯微鑒別
橫切面，上下表面細(xì)胞類長方形，外被角質(zhì)層；下表皮具稍凸起的氣孔。非腺毛下表皮較上表皮多，由1 ～ 2 個細(xì)胞組成，上部尖;腺毛偶見，腺頭細(xì)胞一個，較大，腺柄細(xì)胞一個。柵欄組織為1 例細(xì)胞，偶見兩列；海綿組織疏松。主脈維管束外韌型，中柱鞘纖維斷續(xù)成環(huán)，壁木化，周圍細(xì)胞含草酸鈣方晶，形成晶纖維。主脈上表皮內(nèi)側(cè)有數(shù)列厚角細(xì)胞;薄壁細(xì)胞含草酸鈣方晶。
理化鑒別
取木豆葉粉末0.5 g 置250mL 圓底燒瓶中，加70 %乙醇50 mL ，回流提取20min ，放涼，濾過，濾液蒸干，用25 mL 甲醇溶解，得供試品溶液。另取木豆茋、異美五針?biāo)呻p氫黃酮、牡荊苷對照品加甲醇分別配制成質(zhì)量濃度分別為0.034 、0.61 、0.35 mg/mL 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(《中國藥典》2005 年版一部附錄Ⅵ B)試驗(yàn)，分別吸取異美五針?biāo)呻p氫黃酮、牡荊苷對照品溶液各10 μL ，木豆茋對照品溶液和供試品溶液各20 μL ，分別點(diǎn)于同一羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G 薄層板上，以甲苯-丙酮-甲醇(6 ∶2 ∶2)，加兩滴醋酸為展開劑，展開，取出，晾干，365 nm紫外燈下觀察，供試品與對照品在相同位置有相同的熒光斑點(diǎn)。高劑量給藥組小白鼠出現(xiàn)中毒反應(yīng)并死亡，解剖后檢查發(fā)現(xiàn)，主要原因是消化系統(tǒng)的病變，測得木豆葉提取物的LD50及LD50的95%可信限分別為62.647 g /kg、53.488 ～ 73.528 g /kg，表明木豆葉提取物可以被認(rèn)為是無毒物質(zhì)。性味平，淡，有小毒。解痘毒，消炎腫；治小兒水痘，癰腫；具有抗骨質(zhì)疏松，降血糖，降血脂，膽固醇、抗腦缺血缺氧損傷等功效，其藥效和一線用藥相當(dāng)，而且毒副作用小。