格列奈類(lèi)降糖藥具有速效、強(qiáng)效、短效的特點(diǎn)，避免了低血糖等不良反應(yīng)的發(fā)生，且沒(méi)有α-糖苷酶抑制劑的胃腸道不良反應(yīng)，為更有市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力的餐后血糖調(diào)節(jié)劑。米格列奈只是在進(jìn)餐時(shí)才會(huì)迅速而短暫的刺激胰腺分泌胰島素，起效快，作用持續(xù)時(shí)間短；傳統(tǒng)的的口服糖尿病藥則持續(xù)刺激胰島素分泌，且刺激過(guò)度，特別是在兩餐之間，常使患者感到饑餓，用磺酰脈類(lèi)藥物時(shí)甚至要鼓勵(lì)患者在兩餐之間服用點(diǎn)心，使過(guò)多的胰島素有所代謝。這種額外的進(jìn)食使患者的體重增加，而他們?cè)陂_(kāi)始時(shí)就常常是肥胖者。
米格列奈鈣是繼瑞格列奈、那格列奈后的第三個(gè)格列奈類(lèi)降糖藥，由日本桔生制藥公司（Kissei）研制成功，于2004年1月29日獲得日本厚生省批準(zhǔn)，2004年5月首次在日本上市，用于治療2型糖尿病。是作為早期及輕重度Ⅱ型糖尿病患者的一線治療藥物，具有“體外胰島”之美稱(chēng)。臨床試驗(yàn)表明，本類(lèi)藥物是迄今為止在療效和安全性方面均優(yōu)于其它的降糖藥，是新型速效促胰島細(xì)胞分泌胰島素的“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑” ，適用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)療法不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者，主要用于控制餐后高血糖。
本品可使胰島β細(xì)胞上的K+-ATP通道關(guān)閉，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增加而使細(xì)胞外含胰島素的囊泡脫粒，從而刺激胰島素的分泌。體外實(shí)驗(yàn)表明, 米格列奈鈣能刺激離體倉(cāng)鼠胰島細(xì)胞分泌胰島素。電生理研究表明，本品能抑制ATP敏感K+通道的開(kāi)放程度，在濃度為10μmol/L時(shí)，可使該通道完全阻斷，能刺激Ca2+進(jìn)入細(xì)胞。在葡萄糖存在的情況下，米格列奈鈣能劑量依賴(lài)性地刺激大鼠離體胰腺和離體灌注胰腺分泌胰島素。
米格列奈與那格列奈都是速效的促胰島素分泌藥物，但米格列奈表現(xiàn)出更顯著的改善餐后高血糖作用。這種藥效上的差別表現(xiàn)為，米格列奈促進(jìn)HIT-T15細(xì)胞分泌胰島素的作用大約是那格列奈的100倍，對(duì)于Ⅱ型糖尿病動(dòng)物的促進(jìn)胰島素分泌作用比那格列奈更為顯著。Mitiglinide Calcium (KAD-1229)是一種降血糖藥物，通過(guò)在胰腺β-細(xì)胞中關(guān)閉ATP敏感的K+通道，而刺激胰島素分泌。

Target	Value
Potassium channel

為全合成的抗Ⅱ型糖尿病新藥