千層塔提取物
千層塔提取物 性質(zhì)
千層塔提取物為千層塔Huperzta serrata Trev.干燥全草的提取物，主要活性成分為生物堿類(lèi)，具有散瘀止血，清熱利濕，解毒，消腫，止痛的功能。主治跌打損傷、勞傷吐血、水腫臌脹、濕熱白帶、尿血、便血、癰疽瘡毒、潰瘍久不收口、燙火傷以及膽道蛔蟲(chóng)引起之劇烈腹痛等證。
本條信息由ChemicalBook的侍艷編輯整理。【別名】蛇交子、毛青杠、虱子草、生扯拔、蛇足草、蛇足石松、狗牙草、矮松、山芝、千金蟲(chóng)、劉果奴、矮羅漢、狗牙菜、千金榨、矮杉樹(shù)、萬(wàn)年杉、鐵板草、金不換、金鎖匙、橫紋草、充天松、打不死。
【基源】為千層塔Huperzta serrata Trev. 干燥全草。
【生境與分布】生于林蔭下濕地或溝谷石上。分布于東北、長(zhǎng)江流域及華南、西南各地，亞洲其它地區(qū)、大洋洲、中美洲的古巴、墨西哥等地也有分布。
【植物形態(tài)】多年生草本。根須狀。莖直立或下部平臥，高約15～40厘米，1至數(shù)回兩叉分枝。頂端常具生殖芽，落地成新苗。葉紙質(zhì)，略成四行疏生，具短柄，葉片披針形，長(zhǎng)1～3厘米，寬2～4毫米，先端銳尖，基部漸狹，楔形，邊緣有不規(guī)則尖鋸齒，中脈明顯。孢子葉和營(yíng)養(yǎng)葉同形，綠色。孢子囊橫生于葉腋，腎形，淡黃色，光滑，橫裂。孢子同形。
圖1為千層塔千層塔中主要活性成分為生物堿類(lèi)：石杉?jí)A甲 (Huperzine A)、石杉?jí)A乙(Huperzine B)、石松靈堿 (Lycodoline)、石松寧堿 (Lycodavine)、山芝寧堿 (Serratimine)、蛇足石松堿 (Huperzinine)、山芝亭堿 (Serratin)、石松定堿 (Lycodine)、8-去氧山芝寧堿(8-Deoxyserratinine) 等。
三萜類(lèi)：山芝烯二醇 (Serratenediol)、3-乙酸山芝烯二醇、21-表山芝烯二醇 (21-epi-Serratediol)、山芝烯三醇 (Serratriol)、山芝三醇 (Tohogenol) 等。1.抗膽堿酯酶作用：石杉?jí)A甲是一種高選擇性的抗膽堿酯酶抑制劑，能明顯促進(jìn)神經(jīng)肌接頭處的膽堿能傳遞。
2.對(duì)神經(jīng)肌肉的作用：生物堿對(duì)大鼠離體膈肌有明顯的松弛作用;在大鼠脛前肌坐骨神經(jīng)標(biāo)本上證明大杉?jí)A甲有加強(qiáng)肌肉收縮作用。
3.增強(qiáng)學(xué)習(xí)記憶和改善記憶障礙作用：石杉?jí)A甲可顯著預(yù)防二氧化碳產(chǎn)生的短時(shí)間識(shí)別障礙，促進(jìn)記憶保持和再現(xiàn);能改善大鼠自然衰老或東莨菪堿所致記憶障礙。千層塔提取物(1%)生產(chǎn)工藝：原藥材用1～1.5%鹽酸滲漉，調(diào)pH 6，大孔樹(shù)脂吸附，水洗后50%乙醇洗脫，醇洗液，濃縮、干燥、粉碎得干粉。乙醇處理、濃縮、干燥、粉碎即得。莖橫切面表皮細(xì)胞一列，外被角質(zhì)層。皮層約20～30余列薄壁組織構(gòu)成，細(xì)胞壁不均勻加厚，靠表皮的1-2列薄壁細(xì)胞略呈長(zhǎng)方形，向內(nèi)為圓形或多角形，細(xì)胞間隙明顯，有的較大。有葉跡維管束分布于皮層。內(nèi)皮層為一列細(xì)胞;中柱鞘為1至數(shù)列較小的細(xì)胞。紡棰狀中柱，木質(zhì)部為外始式并為多原型，木質(zhì)部與韌皮部相間排列，有的完全隔開(kāi)，韌皮部由篩胞和薄壁細(xì)胞組成。HPLC法測(cè)定千層塔提取物中石杉?jí)A甲的含量
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)：ODS2 C18 5u (4mm×150mm)色譜柱;0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈(925：75)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)：302nm;流速：1.0ml/min。理論塔板數(shù)以石酸堿甲計(jì)不小于2000。
對(duì)照品溶液的制備：將1mg石杉?jí)A甲對(duì)照品置10ml的容量瓶中，加入0.01mol/L的鹽酸溶液溶解定容到刻度備用。
供試品溶液的制備：精密稱取千層塔提取物樣品0.25g (約含石杉?jí)A甲0.5mg)，置于25ml的容量瓶中，加入0.01mol/L的HCl溶液20ml，超聲振蕩15min，冷卻后定容至刻度，用0.45μm的微孔濾膜過(guò)濾，備用。
測(cè)定法：將樣品供試液、對(duì)照品溶液各10μl分別注入HPLC儀，面積外標(biāo)法計(jì)算：
石杉?jí)A甲含量（%）=A樣×C標(biāo)×50/A樣×W×100%
A樣：樣品圖譜中石杉?jí)A甲的峰面積; C標(biāo)：對(duì)照品溶液的濃度(mg/ml);A標(biāo)：對(duì)照品圖譜中石杉?jí)A甲的峰面積; W：稱樣量(mg)。千層塔辛、平，退熱，除濕，消瘀，止血。治肺炎，肺癰，勞傷吐血，痔瘡便血，白帶，跌打損傷，腫毒等。民間還用于治療毒蛇咬傷、燒燙傷等。石杉?jí)A甲早期用于治療重癥肌無(wú)力，近代藥理研究表明石杉?jí)A甲是治療老年性癡呆癥(老年性記憶障礙)的良好藥物。千層塔的主要制劑有：石杉?jí)A甲片(雙益平) (WS-446 (X-386)-95)，每片含石杉?jí)A甲0.05mg，對(duì)老年良性癡呆癥及阿爾海默氏癥有良好的療效;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物研究所研制的真性膽堿酯酶抑制劑福定堿;皮膚滲透液;治療老年性癡呆癥的藥物石杉?jí)A甲膠囊等。據(jù)報(bào)道，美國(guó)AD患者超過(guò)400萬(wàn)人，日本老年癡呆患者中AD型占25%，上海地區(qū)一份調(diào)查報(bào)告顯示該地區(qū)55歲以上人群中，4.5%患有嚴(yán)重癡呆，14.4%患有輕度癡呆，故千層塔提取物及相關(guān)產(chǎn)品的市場(chǎng)前景十分廣闊。
本條信息由ChemicalBook的侍艷編輯整理。【別名】蛇交子、毛青杠、虱子草、生扯拔、蛇足草、蛇足石松、狗牙草、矮松、山芝、千金蟲(chóng)、劉果奴、矮羅漢、狗牙菜、千金榨、矮杉樹(shù)、萬(wàn)年杉、鐵板草、金不換、金鎖匙、橫紋草、充天松、打不死。
【基源】為千層塔Huperzta serrata Trev. 干燥全草。
【生境與分布】生于林蔭下濕地或溝谷石上。分布于東北、長(zhǎng)江流域及華南、西南各地，亞洲其它地區(qū)、大洋洲、中美洲的古巴、墨西哥等地也有分布。
【植物形態(tài)】多年生草本。根須狀。莖直立或下部平臥，高約15～40厘米，1至數(shù)回兩叉分枝。頂端常具生殖芽，落地成新苗。葉紙質(zhì)，略成四行疏生，具短柄，葉片披針形，長(zhǎng)1～3厘米，寬2～4毫米，先端銳尖，基部漸狹，楔形，邊緣有不規(guī)則尖鋸齒，中脈明顯。孢子葉和營(yíng)養(yǎng)葉同形，綠色。孢子囊橫生于葉腋，腎形，淡黃色，光滑，橫裂。孢子同形。
圖1為千層塔千層塔中主要活性成分為生物堿類(lèi)：石杉?jí)A甲 (Huperzine A)、石杉?jí)A乙(Huperzine B)、石松靈堿 (Lycodoline)、石松寧堿 (Lycodavine)、山芝寧堿 (Serratimine)、蛇足石松堿 (Huperzinine)、山芝亭堿 (Serratin)、石松定堿 (Lycodine)、8-去氧山芝寧堿(8-Deoxyserratinine) 等。
三萜類(lèi)：山芝烯二醇 (Serratenediol)、3-乙酸山芝烯二醇、21-表山芝烯二醇 (21-epi-Serratediol)、山芝烯三醇 (Serratriol)、山芝三醇 (Tohogenol) 等。1.抗膽堿酯酶作用：石杉?jí)A甲是一種高選擇性的抗膽堿酯酶抑制劑，能明顯促進(jìn)神經(jīng)肌接頭處的膽堿能傳遞。
2.對(duì)神經(jīng)肌肉的作用：生物堿對(duì)大鼠離體膈肌有明顯的松弛作用;在大鼠脛前肌坐骨神經(jīng)標(biāo)本上證明大杉?jí)A甲有加強(qiáng)肌肉收縮作用。
3.增強(qiáng)學(xué)習(xí)記憶和改善記憶障礙作用：石杉?jí)A甲可顯著預(yù)防二氧化碳產(chǎn)生的短時(shí)間識(shí)別障礙，促進(jìn)記憶保持和再現(xiàn);能改善大鼠自然衰老或東莨菪堿所致記憶障礙。千層塔提取物(1%)生產(chǎn)工藝：原藥材用1～1.5%鹽酸滲漉，調(diào)pH 6，大孔樹(shù)脂吸附，水洗后50%乙醇洗脫，醇洗液，濃縮、干燥、粉碎得干粉。乙醇處理、濃縮、干燥、粉碎即得。莖橫切面表皮細(xì)胞一列，外被角質(zhì)層。皮層約20～30余列薄壁組織構(gòu)成，細(xì)胞壁不均勻加厚，靠表皮的1-2列薄壁細(xì)胞略呈長(zhǎng)方形，向內(nèi)為圓形或多角形，細(xì)胞間隙明顯，有的較大。有葉跡維管束分布于皮層。內(nèi)皮層為一列細(xì)胞;中柱鞘為1至數(shù)列較小的細(xì)胞。紡棰狀中柱，木質(zhì)部為外始式并為多原型，木質(zhì)部與韌皮部相間排列，有的完全隔開(kāi)，韌皮部由篩胞和薄壁細(xì)胞組成。HPLC法測(cè)定千層塔提取物中石杉?jí)A甲的含量
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)：ODS2 C18 5u (4mm×150mm)色譜柱;0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈(925：75)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)：302nm;流速：1.0ml/min。理論塔板數(shù)以石酸堿甲計(jì)不小于2000。
對(duì)照品溶液的制備：將1mg石杉?jí)A甲對(duì)照品置10ml的容量瓶中，加入0.01mol/L的鹽酸溶液溶解定容到刻度備用。
供試品溶液的制備：精密稱取千層塔提取物樣品0.25g (約含石杉?jí)A甲0.5mg)，置于25ml的容量瓶中，加入0.01mol/L的HCl溶液20ml，超聲振蕩15min，冷卻后定容至刻度，用0.45μm的微孔濾膜過(guò)濾，備用。
測(cè)定法：將樣品供試液、對(duì)照品溶液各10μl分別注入HPLC儀，面積外標(biāo)法計(jì)算：
石杉?jí)A甲含量（%）=A樣×C標(biāo)×50/A樣×W×100%
A樣：樣品圖譜中石杉?jí)A甲的峰面積; C標(biāo)：對(duì)照品溶液的濃度(mg/ml);A標(biāo)：對(duì)照品圖譜中石杉?jí)A甲的峰面積; W：稱樣量(mg)。千層塔辛、平，退熱，除濕，消瘀，止血。治肺炎，肺癰，勞傷吐血，痔瘡便血，白帶，跌打損傷，腫毒等。民間還用于治療毒蛇咬傷、燒燙傷等。石杉?jí)A甲早期用于治療重癥肌無(wú)力，近代藥理研究表明石杉?jí)A甲是治療老年性癡呆癥(老年性記憶障礙)的良好藥物。千層塔的主要制劑有：石杉?jí)A甲片(雙益平) (WS-446 (X-386)-95)，每片含石杉?jí)A甲0.05mg，對(duì)老年良性癡呆癥及阿爾海默氏癥有良好的療效;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物研究所研制的真性膽堿酯酶抑制劑福定堿;皮膚滲透液;治療老年性癡呆癥的藥物石杉?jí)A甲膠囊等。據(jù)報(bào)道，美國(guó)AD患者超過(guò)400萬(wàn)人，日本老年癡呆患者中AD型占25%，上海地區(qū)一份調(diào)查報(bào)告顯示該地區(qū)55歲以上人群中，4.5%患有嚴(yán)重癡呆，14.4%患有輕度癡呆，故千層塔提取物及相關(guān)產(chǎn)品的市場(chǎng)前景十分廣闊。