卡維地洛磷酸鹽是一種選擇性阻滯α1-受體和非選擇性β-受體阻滯劑，無內在擬交感活性藥物，生物利用度為10～47%，不受食物的影響，對α1-受體的作用明顯低于β1-和β2-受體，其阻滯β1-和β2-受體的強度比為1：10～1：100，阻滯β1-受體的作用約為拉貝洛爾的1/2，其α1阻滯作用較哌唑嗪弱?？蓴U張血管，降低外周血管阻力，擴張冠狀動脈和腎血管，降低肺楔壓。對心肌缺氧和心肌梗死引起的心肌損傷有明顯的保護作用，可能與阻滯β-受體有關，可減輕心肌糖原的減少和pH增加，縮小梗死面積。卡維地洛磷酸鹽用于治療輕、中度高血壓，可單獨或與其他抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應用。用于有癥狀的慢性充血性心力衰竭。片劑：2.5mg；6.25mg；10mg；20mg。膠囊劑：10mg。
劑量必須個體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。
高血壓起始口服劑量為每次6.25mg，每日2次，如果耐受，可以服藥后1小時的立位收縮壓作為指導，維持該劑量7～14天，然后根據(jù)谷濃度時的血壓，在需要的情況下增至每次12.5mg，每日2次。同樣，劑量可增至每次25mg，每日2次。一般在7～14天內達到完全的降壓作用。總量不得超過每日50mg。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低直立性低血壓的發(fā)生。在本品的基礎上加用利尿劑或在利尿劑的基礎上加用本品，預計可產生累加作用，增加本品的體位性作用。Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。Carvedilol 抑制脂質過氧化，IC50 為 5 μM。Carvedilol 是一種多用途降壓劑，有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導劑，可抑制 NLRP3 炎性體。