EPZ004777
| 中文名稱 | EPZ004777 |
|---|---|
| 中文同義詞 | DOT1L抑制劑(EPZ004777);1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3,4-二羥基四氫呋喃-2-基)甲基)(異丙基)氨基)丙基)-3-(4-叔丁基)苯基)尿素;化合物EPZ004777;EPZ 004777,DOT1L抑制劑;化合物EPZ004777,10 MM DMSO 溶液;MCE EPZ004777;7-[5-脫氧-5-[[3-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]氨基]氨基]丙基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-核呋喃糖基]-7h-pyrrolo[2,3-d]嘧啶-4-胺 |
| 英文名稱 | EPZ004777 |
| 英文同義詞 | 1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-AMino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)Methyl)(isopropyl)aMino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-;7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine EPZ 004777;EPZ 004777 7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran;EPZ004777;7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;EPZ004777 (formic acid salt) |
| CAS號(hào) | 1338466-77-5 |
| 分子式 | C28H41N7O4 |
| 分子量 | 539.67 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 1338466-77-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
EPZ004777 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 740.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥27 mg/mL；不溶于水； ≥94.6 mg/mL，乙醇溶液（需要超聲波） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.51±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | WXRGFPHDRFQODR-ICLZECGLSA-N |
EPZ004777是一種有效的，選擇性的DOT1L抑制劑，IC50為0.4 nM。EPZ004777選擇性抑制細(xì)胞H3K79甲基化，并抑制關(guān)鍵MLL融合靶基因的表達(dá)。DOT1L受抑制后，EPZ004777選擇性抑制MLL基因重排的細(xì)胞系和MLL-AF9轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的細(xì)胞系，也誘導(dǎo)分化和凋亡。 EPZ004777選擇性抑制MLL-AF10和CALM-AF10轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，顯著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表達(dá)，和MLL-AF6轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯。EPZ004777處理MLL白血病小鼠移植瘤模型，產(chǎn)生有效的抗腫瘤功效，且顯著提高平均壽命。EPZ004777 是一種有效的，選擇性的DOT1L抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.4 nM。對(duì)DOT1L的選擇性比對(duì)其他多種PMTs高1200倍以上。EPZ004777 可誘導(dǎo)凋亡。
| Target | Value |
|
DOT1L
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
EPZ004777選擇性抑制細(xì)胞H3K79甲基化，并抑制關(guān)鍵MLL融合靶基因的表達(dá)。DOT1L受抑制后，EPZ004777選擇性抑制MLL基因重排的細(xì)胞系和MLL-AF9轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的細(xì)胞系，也誘導(dǎo)分化和凋亡。 EPZ004777選擇性抑制MLL-AF10和CALM-AF10轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，顯著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表達(dá)，和MLL-AF6轉(zhuǎn)化的小鼠造血細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯。
EPZ004777處理MLL白血病小鼠移植瘤模型，產(chǎn)生有效的抗腫瘤功效，且顯著提高平均壽命。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲(chǔ)類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S7353 | EPZ004777 EPZ004777 | 1338466-77-5 | 5mg | 1723.68元 |
| 2026/07/06 | S7353 | EPZ004777 | 1338466-77-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 2022.93元 |