環(huán)絲氨酸屬二線抗結(jié)核藥，為廣譜抗菌藥物，對許多革蘭陽性菌和陰性菌有較弱的抗菌作用。對結(jié)核桿菌具有抑制作用，抗結(jié)核桿菌作用遠比異煙肼、鏈霉素弱，其抗菌機理是干擾細菌細胞壁的合成，抗結(jié)核桿菌的濃度為5～20mg/L，與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性，細菌對之不易產(chǎn)生耐藥性。由于對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性較大，僅用于其他藥物治療無效的患者。
口服吸收迅速，口服3～4小時達血藥濃度峰值?？诜淮?.25g達峰值平均為4mg/L，重復用藥，可達到較高峰值。血漿半衰期為10小時。吸收后分布于全身組織、體液，可擴散進入胎兒循環(huán)和腦脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形經(jīng)腎排泄，腎功能不全者易蓄積中毒，小量從糞便中排出。
環(huán)絲氨酸的毒副作用主要為神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。用藥過程中如出現(xiàn)嚴重的精神癥狀，應立即停藥。
從鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的為D型，人工合成者為DL型光學異構(gòu)體，臨床所用環(huán)絲氨酸以后者為主，主要用于治療結(jié)核病，特別適用于對其他抗結(jié)核藥耐藥的結(jié)核桿菌感染，常與其他抗結(jié)核藥如異煙肼、鏈霉素和對氨基水楊酸等聯(lián)用，也用于大腸桿菌所引起的尿路感染等。
信息由ChemicalBook的Andy編輯。白色或微紅色晶體或粉末。有吸濕性。易潮解。味微酸。熔點155～156℃ (分解)，比旋光度+115°(c=1，水，22℃)、+137° (c=5，2mol/1NaOH)。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿、乙醚，不溶于一般有機溶劑。在堿性溶液中較為穩(wěn)定，在酸性與中性溶液中則迅速分解。
環(huán)絲氨酸的抗菌譜廣，除結(jié)核桿菌外，對大多數(shù)革蘭陽性與陰性細菌、立克次體以及某些原蟲等也都有抑制作用，對鏈霉素、紫霉素、對氨基水楊酸、異煙肼、吡嗪酰胺等耐藥的結(jié)核桿菌也有作用。環(huán)絲氨酸與異煙肼對結(jié)核桿菌H37RV有輕度的協(xié)同作用，與鏈霉素既無協(xié)同亦不顯示拮抗作用。本品為抑菌劑，增加劑量或延長與細菌作用時間，也不出現(xiàn)殺菌作用。本品抗菌作用的機理是抑制細菌細胞壁的合成。
環(huán)絲氨酸主要用于結(jié)核病，為二線藥物，成人口服劑量為每日500mg，兒童為每日10mg/kg，均兩次分服。重癥病人可在短期內(nèi)，增加劑量到每日1g。為了確保療效又不致引起不良反應，在服藥期間應定期測定血藥濃度，以不超過30μg/ml為宜。同時服用巴比妥類藥物，可減輕或防止驚厥發(fā)作。① 由放線菌經(jīng)發(fā)酵、提煉及精制而成環(huán)絲氨酸。
② 以絲氨酸甲酯的鹽酸鹽為原料，在五氯化磷的催化作用下，與三氯甲烷反應，脫羥基，再在氫氧化鈉溶液中與羥胺反應，可制得環(huán)絲氨酸。L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 作用于大腸桿菌和各種動物大腦, 不可逆地抑制 GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基轉(zhuǎn)移酶, 這種作用具有時間依賴性, 導致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA 在體內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。

Target	Value
3-ketodihydrosphingosine synthetase ()