環(huán)絲氨酸屬于廣譜抗生素，是治療耐藥結(jié)核病的二線藥物，一般與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合使用。環(huán)絲氨酸似乎無肝毒性，或肝毒性極低，但其常與其他明確具有肝毒性的藥物合用，因此不排除環(huán)絲氨酸在聯(lián)合療法引起肝損傷中具有一定作用。

藥理機制

藥效學

環(huán)絲氨酸可抑制革蘭陽性、革蘭陰性敏感菌和結(jié)核分枝桿菌的細胞壁合成。本藥對敏感菌的最低抑菌濃度（MIC）小于或等于25μg/ml。

藥動學

環(huán)絲氨酸口服后迅速吸收，達峰時間為4-8小時，常規(guī)給藥劑量（一次0.25g，一日2次）可使血藥濃度維持在25-30μg/ml。本藥廣泛分布于全身組織和體液中，腦脊液、胸膜液、胎血和母乳中的藥物濃度與血清藥物濃度相當，腹水、膽汁、痰液、羊水、肺和淋巴組織中亦可檢測到本藥。單劑給予本藥后，72小時內(nèi)約65%以原形藥物隨尿液排出，約35%被代謝為未知化合物。給藥后2-6小時出現(xiàn)排泄率，給藥后12小時可清除50%的藥物。

遺傳、生殖毒性與致癌性

◆遺傳毒性  本藥的Ames試驗、程序外DNA修復試驗結(jié)果均為陰性。

◆生殖毒性  （1）在一項大鼠生殖毒性研究中，未見本藥對親代大鼠的生育力有影響，但可見子代大鼠的生育力降低。（2）在另一項大鼠生殖毒性研究中，口飼給予大鼠本藥一日100mg/kg，未見致畸性。

副作用

1.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)  維生素B12缺乏、葉酸缺乏。

2.肌肉骨骼系統(tǒng)  多關(guān)節(jié)炎。

3.免疫系統(tǒng)  過敏反應（與劑量無關(guān)）。

4.神經(jīng)系統(tǒng)  驚厥、困倦、嗜睡、頭痛、震顫、語言障礙、眩暈、伴記憶力減退的精神錯亂、伴記憶力減退的定向障礙、麻痹性癡呆、反射亢進、感覺異常、癲癇大發(fā)作或小發(fā)作（局部性）、昏迷。有腦病的個案報道。

5.精神  精神?。赡苡凶詺A向）、性格改變、易怒、攻擊。

6.肝臟  血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高（尤其是肝病患者）。

7.血液  巨幼紅細胞性貧血、鐵粒幼細胞貧血。

8.眼  視力障礙。

不良反應的處理方法

1.如出現(xiàn)過敏性皮炎或中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀，應減少本藥劑量或停藥?？贵@厥藥或鎮(zhèn)靜藥對于控制本藥引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀可能有效。

2.如出現(xiàn)貧血，應進行適當?shù)难芯亢椭委煛?/p>

藥物相互作用

1.乙硫異煙胺：

結(jié)果：合用可增強本藥的神經(jīng)毒性。

2.異煙肼：

結(jié)果：合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應（如頭暈或嗜睡）的發(fā)生率。

處理：合用時須調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測是否出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。

食物相互作用

藥物-酒精/尼古丁相互作用

結(jié)果：合用可增加癲癇發(fā)作的風險。

處理：用藥期間禁止過量使用含酒精的產(chǎn)品。