谷胱甘肽(glutathione，GSH)是人類細胞中自然合成的一種三肽，由谷氨酸半胱氨酸和甘氨酸組成，是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環(huán)及糖代謝，使人體獲得高能量，還能激活多種酶，如體內的巰基（-SH） 酶等，從而促進糖類脂肪及蛋白質代謝，也能影響細胞的代謝過程。谷胱甘肽的活性成分為還原型谷胱甘肽，大約占95%，GSH的巰基具有還原性，可作為體內重要的還原劑保護體內蛋白質或酶分子中巰基免遭氧化。在谷胱甘肽過氧化物酶的催化下，GSH可還原細胞內產生的H2O2，使其變成H2O，與此同時，GSH被氧化成氧化型谷胱甘肽（GSSG），后者在谷胱甘肽還原酶催化下，再生成GSH。還原型谷胱甘肽參與體內氧化還原過程，與過氧化物及自由基結合，以對抗氧化劑對巰基的破壞，保護細胞膜中含巰基的蛋白質和含巰基酶不被破壞，同時還可對抗自由基對重要臟器的損害。目前，臨床應用的注射用還原型谷胱甘肽有2種產品，商品名為阿拓莫蘭（0.6g）和綠汀諾（1.2g）， 近年來，隨著對還原型谷胱甘肽研究的不斷深入，其臨床應用也日益廣泛。GSH 可廣泛用于治療肝臟疾病、腫瘤、氧中毒、衰老和內分泌疾病，并作為生物活性添加劑及抗氧化劑用于食品領域。
還原型谷胱甘肽（GSH）分子含有γ- 谷氨?；突钚詭€基，是GSH許多重要生理功能的結構基礎。GSH 在紅細胞中作為巰基緩沖劑存在，維持血紅蛋白和其它紅細胞蛋白質的半胱氨酸殘基處于還原狀態(tài)。GSH 還廣泛存在于其它正常細胞中，有很強的親和力，能與多種化學物質及其代謝物結合，清除體內氧自由基及其它自由基，具有保護肝細胞膜、促進肝酶活性、抗氧化、解毒等作用，是人體細胞內的主要代謝調節(jié)物質。GSH 還在蛋白質和 DNA 合成、物質運輸、酶活性、新陳代謝及細胞保護等生物學功能中起著直接或間接的作用。它還是許多酶反應的輔基，可作為抗氧化劑保護生物分子蛋白的巰基，清除體內過多的自由基，參與體內三羧酸循環(huán)及糖代謝，具有解毒、預防糖尿病、癌癥及消除疲勞等作用。
另外，GSH 廣泛應用于食品領域，如加入酸奶和嬰兒食品起類似維生素C 的穩(wěn)定作用；防止水果罐頭水果褐變；在面制品中起還原和強化氨基酸作用；縮短面包混揉時間；GSH 在與谷氨酸鈉、核酸系呈味物質或其混合物共存時具有肉類風味；GSH 可抑制肉食類、魚類和海鮮類食品的核酸分解，延長保鮮期以及提高奶酪質量，防止酪蛋白褐變。


圖1為還原型谷胱甘肽片

性狀
白色晶體，溶于水、低濃度乙醇水溶液、液氨和二甲基甲酰胺。 2 分子 GSH 脫氫后以二硫鍵相連形成氧化型谷胱甘肽（GSSG ）， 又稱谷胱甘肽二硫化物，多以水合物形式存在，是溶于水的白色晶體。

藥理作用
還原型谷胱甘肽（GSH）是人類細胞質中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基（-SH），廣泛分布于機體各器官內，為維持細胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環(huán)及糖代謝。本品能激活多種酶（如巰基(-SH)酶等），從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝，并能影響細胞的代謝過程；它可通過巰基與體內的自由基結合，可以轉化成容易代謝的酸類物質從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對化療、放療的療效無明顯影響，如保護腎小管免受順鉑損害的主要機制為腎小管細胞內含谷胱肽解毒時所需的γ-谷酰氨轉肽酶，而痛細胞卻無此酶，故在不影響本品的細胞毒效應同時保護了正常組織和器官。且對放射性腸炎治療效果較明顯；對于貧血、中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應用，可減輕組織損傷，促進修復。通過轉甲基及轉丙氨基反應，GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，并促進膽酸代謝，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素（A、D、E、K）。

合成方法
1.化學合成法：隨著多肽合成技術的日趨成熟，現已能用化學合成法合成GSH ，但由于活性產物不易分離，需要化學拆分，產品純度不高而難以推廣。
2.從谷物胚芽中提取 GSH谷物胚芽特別是小麥胚芽中含有大量 GSH：早在1940 年代，人們就通過沉淀蛋白質從麥胚粗提 GSH；1950 年代初，利用有機溶劑從胚芽中抽提 GSH。隨后又有應用淀粉酶、蛋白酶和高效膜分離技術簡化操作工藝，提高收率。一般的工藝流程為：提取—鹽析—離子交換（或膜分離）—濃縮—結晶。此法 GSH得率低、成本高、有機溶劑污染嚴重、純度不高，而且消耗大量糧食，現已很少使用。
3.微生物發(fā)酵生產 GSH：微生物細胞內含有谷胱甘肽，且發(fā)酵周期短、操作簡單、成本低?；竟に嚍椋喊l(fā)酵-細胞破碎-提取分離-GSH。
1）E.coli基因重組：E.coli菌種細胞中GSH含量雖較酵母少，但它的遺傳背景清楚、簡單，基因操作方便，菌體繁殖較快。
2）酵母基因重組：利用基因工程手段增加酵母中 GSH 合成酶系活性是提高 GSH 合成率的另一有效途徑，其中高溫度對細胞生長有促進作用，較低溫度則更有利于提高 GSH 產量，pH 5.5 時對細胞生長和GSH 合成均最佳，恒溶氧控制發(fā)酵可明顯提高細胞干重和 GSH 產量。
4.酶工程法合成 GSH：用分離提取的酶或游離細胞進行催化反應，減少了細胞代謝副產物對分離提取的影響，簡化了下游工藝由于游離酶難以重復使用，并影響產物的分離提取，故用固定化酶催化合成 GSH。將自溶后的啤酒酵母分離出 GSH 合成酶，用聚丙烯酰胺凝膠包埋后加入反應液， 半胱氨酸轉化率為87 ％（游離酶為47 ％），且穩(wěn)定性提高。

藥代動力學
小鼠肝注約5小時達血濃峰位，t1/2約24小時，在肝、腎、肌肉分布最多。

適應癥
1.化療患者：包括用順氯銨鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素、紅比霉素、博來霉素化療，尤其是大劑量化療時；
2.放射治療患者：放療后產生的活性氧和氧自由基通過氧化脂質的作用而使細胞膜損傷，同時放療可致肺間質細胞膜損傷而致間質纖維化。外源性給予GSH能清除氧自基，起到解毒作用，從而保護機體政黨肝細胞。
3.各種低氧血癥：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合癥，敗血癥等；
4.肝臟疾?。喊ú《拘浴⑺幬锒拘?、酒精毒性及其他化學物質毒性引起的肝臟損害。
5.亦可用于有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。

不良反應
可有藥疹、胃痛惡心、嘔吐等。

藥物相互作用
不宜與下列藥物混合使用：維生素K3、維生素B12、泛酸鈣、乳清酸，以及抗組胺藥、長效磺胺藥、四環(huán)素類。

注意事項
1.注射時應用所附的維生素C注射液溶解后使用。
2.本品溶解后的藥液應立即使用，剩余的溶液不能再用。本品應避光保存。
3.在醫(yī)生的監(jiān)護下，在醫(yī)院內使用本品。
4.放在兒童不易觸及的地方。

禁忌
對本品有過敏反應者禁用。

藥物過量
用藥過量情況下未見不良反應。

谷胱甘肽
谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸組成的一種三肽，它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環(huán)和糖代謝，促進體內產生高能量。谷胱甘肽能激活多種酶，如體內的巰基酶、輔酶等，從而促進糖類、脂肪及蛋白質代謝，并能影響細胞的代謝過程，是一種細胞內重要的調節(jié)代謝物質。此外，谷胱甘肽在體內以還原型谷胱甘肽(GSH)和氧化型谷胱甘肽(GSSG)兩種形式存在，其活性成分為還原型谷胱甘肽，能參與體內氧化還原過程。在谷胱甘肽轉移酶的作用下，還原型谷胱甘肽能和過氧化物及自由基相結合，以對抗氧化劑對巰基的破壞，保護細胞膜中含巰基的蛋白質和含巰基的酶不被破壞，同時還可對抗自由基對重要臟器的損害。
谷胱甘肽臨床上用于保護肝臟。本品可抑制脂肪肝的形成，對于酒精中毒性肝炎、藥物中毒性肝炎(包括抗癌藥、抗結核藥、精神神經藥物、抗抑郁藥、對乙酰氨基酚和中藥等)、慢性活動型病毒性肝炎(乙型、丙型)及感染性肝病等多種肝臟疾病亦有改善癥狀、體征和恢復肝功能的作用；用于接受放射治療及化療(包括用順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素、柔紅霉素、博來霉素化療)的患者；用于治療低氧血癥，如急性貧血、成人呼吸窘迫綜合征、敗血癥等；用于有機磷、胺基或硝基化合物、一氧化碳、重金屬及有機溶劑等中毒的輔助治療；用于防止皮膚色素沉著；用于治療因乙酰膽堿與膽堿酯酶不平衡所致的過敏癥狀；本品滴眼液可用于早期老年性白內障，還可用于角膜潰瘍、角膜上皮剝離、角膜炎等。

【主要參考資料】
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