中文名稱

千金藤素提取物（西法安生/金不換根提取物——含 千金藤素 Cepharanthine、次堿 Hasubanonine、防己諾林 Fangchinoline(選報(bào)) 等 雙芐基異喹啉生物堿 BBIAs；漢防己（粉防己 S. tetrandra）主含 粉防己堿 Tetrandrine + 防己諾林 Fangchinoline——不混同 本品 需區(qū)分?。?/p>

英文名稱

Stephania Root Extract / Cepharanthine Standardized Extract (from Stephania japonica(Thunb.) Miers or Stephania delavayiDiels (金不換 / 廣西/云南產(chǎn) S. delavayi"山烏龜" 塊根) – Standardized for Cepharanthine (CAS:481-49-2 C??H??N?O? MW 606.71) by HPLC-UV@230~254nm (DAD PDA))

拉丁學(xué)名 / 來(lái)源

防己科千金藤屬——Stephania japonica(Thunb.) Miers（千金藤——日產(chǎn)/國(guó)產(chǎn)引種 根 含 Cepharanthine 0.05%~0.3% DW 依產(chǎn)地/年限 優(yōu)選批≥0.1% DW 拒收<0.05%）、Stephania delavayiDiels（云南/桂 俗稱"山烏龜/金不換"塊根——部分種群含 Cepharanthine 0.03%~0.2% DW 優(yōu)選批≥0.08% DW 拒收<0.04%；注意 同屬 S. tetrandraLour.(粉防己/漢防己) 主含 Tetrandrine+Fangchinoline 不含/痕 Cepharanthine 不混用 需 HPLC 分峰鑒別)；—根/塊根 切片 低溫烘干≤60℃→粉碎→酸水滲/醇提→調(diào)堿析生物堿總堿→柱層析/重結(jié)晶→Cepharanthine 標(biāo)化粉(≥10%~98% HPLC-UV@230~254nm DAD PDA——用 Cepharanthine CRS 外標(biāo)；并行 總生物堿% 選報(bào))；漢防己堿(Tetrandrine/Fangchinoline) 必排除 或 另供 不混入本品
※ 千金藤素(Cepharanthine C??H??N?O? CAS:481-49-2 MW 606.71——雙芐基異喹啉生物堿(BBIA) N-甲基 具 兩個(gè) 甲氧基/二氧亞甲基 取代芳環(huán)——λmax≈230nm & 282nm(甲醇 DAD PDA 確認(rèn)——用 Cepharanthine CRS 外標(biāo)——C18 MeCN:H?O(含 0.1% DEA或 TFA調(diào)峰) 梯度——結(jié)果表 "Cepharanthine XX% w/w"；伴生 次堿 Hasubanonine C??H??NO? MW 359.42(四氫原小檗堿 型 選報(bào)%) 及 微量 防己諾林 Fangchinoline(若 S. delavayi混跡 痕)))

提取部位

干燥根/塊根（千金藤 S. japonica或 山烏龜 S. delavayiDiels——切片 低溫烘干≤60℃ 避光→粉碎 20~60目→酸水滲(pH~2~3 H?SO?或 HCl)或 70%~95% EtOH/MeOH 提×2~3次→合并→調(diào)堿(NH?·H?O或 NaOH pH~9~10 析總生物堿)→過(guò)濾/萃取(CHCl?或 二氯甲烷 轉(zhuǎn)生物堿 酸水提時(shí))→濃縮總生物堿→柱層析(Al?O?/SiO?/C?? 選做)或 重結(jié)晶(丙酮-石油醚/MeOH-水)→Cepharanthine 標(biāo)化(HPLC-UV@230~254nm DAD PDA Cepharanthine CRS 外標(biāo)——必附 典型色譜圖 及 排除 Tetrandrine/Fangchinoline 說(shuō)明或 另測(cè) 痕%)——漢防己 S. tetrandra(粉防己) 主含 Tetrandrine+Fangchinoline 不含 Cepharanthine 不混用 入廠 HPLC 排除 Tetrandrine 主峰 或 僅痕）

外觀

Cepharanthine 標(biāo)化 10%~30%：白色至類(lèi)白色無(wú)定形粉末（生物堿 吸 CO? 漸黃——充氮 避光 ≤25℃ 或 4~10℃ 存）；Cepharanthine 單體≥98%：白色針晶/微晶（避光 4~10℃ 存——見(jiàn)光微黃應(yīng)復(fù)檢；可溶 CHCl?/CH?Cl?/MeOH/EtOH(pH酸化成鹽↑溶) 微溶于冷水 pH酸化成鹽可溶）

溶解性

Cepharanthine（雙芐基異喹啉生物堿 BBIA——游離堿 可溶 CHCl?/CH?Cl?/丙酮/MeOH/EtOH；微溶于冷水/石油醚——酸化成 鹽酸/硫酸/檸檬酸鹽 ↑水溶(臨床用 Cepharanthine HCl 注)；單體 游離堿 見(jiàn)光微黃 避光 充氮存；生物堿 吸 CO? 漸黃 控 充氮）；漢防己堿 Tetrandrine/Fangchinoline 不混入——需 HPLC 排除或 另供

規(guī)格（上禾典型）

? 千金藤素（Cepharanthine C??H??N?O? CAS:481-49-2 MW 606.71 HPLC-UV@230~254nm DAD PDA Cepharanthine CRS 外標(biāo)）標(biāo)化粉 10%、20%、30%、50%(w/w——附 排除 Tetrandrine/Fangchinoline 說(shuō)明或 痕%)；單體 Cepharanthine≥95%/98%(w/w 白色針晶 避光4~10℃ 存——需 酸化助溶 或 制成 HCl/檸檬酸鹽 前)
? 總生物堿（Total Alkaloids——UV-Vis 以 Cepharanthine 標(biāo) 或 酸-溴甲酚綠比色 選報(bào) %）
? 漢防己提取物（粉防己堿 Tetrandrine≥98% / 總生物堿 2%~6%——另供 不混入 千金藤素批 需 HPLC 鑒別 Tetrandrine 主峰 無(wú) Cepharanthine 或 痕）

特征核心功效

千金藤素 Cepharanthine（BBIA——部分示 免疫調(diào)節(jié)背景(部分示 WBC↑ trend 白細(xì)胞減少動(dòng)物model 臨床歷史用 西法安生片 升白 日PMDA 批準(zhǔn) 放射線/藥物致白細(xì)胞減少——數(shù)據(jù)限于歷史臨床觀察 國(guó)內(nèi)有 西法安生片 說(shuō)明書(shū)；部分示 抗病毒 trend cell(SARS-CoV 部分示 entry↓/NF-κB↓ cell——非 COVID-19治療藥物宣稱)、部分示 抗變態(tài)反應(yīng) background(部分示 肥大細(xì)胞 degranulation↓ trend cell)、部分示 增強(qiáng)化療敏感性 trend(cell 部分示 MDR↓/P-gp↓ trend 多藥耐藥逆轉(zhuǎn) 部分 obs——僅 背景 聯(lián)合化療 遵腫瘤科)；
定位：歷史升白輔助背景(與 利可君/鯊肝醇/維生素B4 選做 聯(lián)合 放射線/藥物致白細(xì)胞減少史用——西法安生片 國(guó)內(nèi)有上市 按說(shuō)明書(shū)；不明原因/白血病/再障 血液科首診)、免疫調(diào)節(jié)背景(與 黃芪甲苷 Astragaloside IV/靈芝多糖(多糖≥30% UV-Vis 葡聚糖標(biāo)) 選做)、抗病毒背景(cell示 entry↓ trend SARS-CoV/流感——非 抗病毒藥治療宣稱 確診病毒感染 遵感染科)、化療增敏背景(cell示 P-gp↓ MDR逆 trend——僅 背景 聯(lián)合化療 遵腫瘤科)；Cepharanthine單體≥98% 科研對(duì)照/配方前體(需酸化助溶 或制成HCl/檸檬酸鹽 前——游離堿 見(jiàn)光微黃 避光充氮存)；
漢防己堿 Tetrandrine/Fangchinoline 不含/痕——需 HPLC 排除或 另供 粉防己提取物(不混入本品)——粉防己堿 Tetrandrine 示 鈣通道阻滯/免疫抑制 trend cell 與 Cepharanthine 不同 勿混同!
?? 部分 obs示 心臟抑制/傳導(dǎo)阻滯/低血壓 animal——臨床有 西法安生片 說(shuō)明書(shū) 禁忌:過(guò)敏/重度心傳導(dǎo)阻滯 未安裝起搏器——采購(gòu)/應(yīng)用 知 西法安生說(shuō)明書(shū)禁忌及 腫瘤科/血液科醫(yī)囑)

千金藤素（Cepharanthine——C??H??N?O? CAS:481-49-2 MW 606.71 雙芐基異喹啉生物堿(BBIA) N-甲基 兩個(gè) 甲氧基/二氧亞甲基 取代——λmax≈230nm(苯環(huán) π→π) & 282nm(n→π長(zhǎng)波 弱——甲醇 DAD PDA 確認(rèn)——用 Cepharanthine CRS 外標(biāo))；HPLC C18 MeCN:H?O(含 0.1% DEA調(diào)峰或 0.1% TFA——Cepharanthine 在 A~B 梯度 230~254nm 檢測(cè)——RT 依柱 與 Tetrandrine/Fangchinoline 可基線分——必排除/鑒別!)）**

HPLC-UV@230nm(主)或254nm(DAD PDA——用 Cepharanthine CRS 外標(biāo)——結(jié)果表 "Cepharanthine XX% w/w"；附 典型色譜圖 及 排除 Tetrandrine/Fangchinoline 主峰說(shuō)明(或 痕%)；總生物堿=UV-Vis以Cepharanthine標(biāo)或 酸-溴甲酚綠比色 選報(bào)%)
※ 根干品 Cepharanthine 0.05%~0.3% DW（S. japonica優(yōu)選批≥0.1% DW 拒收<0.05%；S. delavayi(山烏龜)部分種群 0.03%~0.2% DW 優(yōu)選批≥0.08% DW 拒收<0.04%；S. tetrandra(粉防己)主含 Tetrandrine+Fangchinoline 不含/痕 Cepharanthine——入廠 HPLC排除Tetrandrine主峰 或僅痕 不混用)

可溶 CHCl?/CH?Cl?/MeOH/EtOH(pH酸化成鹽↑溶) 微溶于冷水/石油醚——游離堿 見(jiàn)光微黃 吸 CO?漸黃 應(yīng) 避光 充氮 ≤25℃或4~10℃存；單體≥98% 白色針晶 需 酸化助溶(制 HCl/檸檬酸鹽 前)或 直接 膠囊(游離堿 微溶 需 納米/脂質(zhì)體/固體分散體 選做)；臨床日上市 西法安生片(Cepharanthine HCl)——升白輔助(放射線/藥物致WBC↓歷史用)
?? 西法安生片 說(shuō)明書(shū) 禁忌:過(guò)敏/重度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器患者——采購(gòu)/應(yīng)用知

次堿（Hasubanonine C??H??NO? MW 359.42——四氫原小檗堿型 選報(bào)%）

HPLC-UV@230~254nm（相對(duì)保留時(shí)間/UV 指認(rèn) 或 有 Hasubanonine CRS——選報(bào)%）

伴生 未標(biāo)化總提物

防己諾林（Fangchinoline——若 S. delavayi混跡 痕 應(yīng)排除 主來(lái)源是 S. tetrandra粉防己——HPLC 排除主峰說(shuō)明）

HPLC-UV@230~254nm（Fangchinoline CRS 外標(biāo)——應(yīng) 痕<0.5% 或 ND in Cepharanthine 批——COA注明"不含粉防己堿/Tetrandrine 或 痕<0.5%"）

漢防己(S. tetrandra)主成分——不混入 千金藤素批 需 HPLC 排除或 另供 粉防己提取物(不混入本品)

粉防己堿 Tetrandrine（S. tetrandra主成分——HPLC 排除說(shuō)明 或 另供 粉防己提取物 Tetrandrine≥98%）**

HPLC-UV@230~254nm（Tetrandrine CRS——應(yīng) 痕<0.5% 或 ND in Cepharanthine 批——COA注明"不含Tetrandrine/粉防己提取物 或 痕<0.5%"）

粉防己(S. tetrandra/漢防己)主成分——不混入 千金藤素批