立他司特結(jié)合至整合素淋巴細(xì)胞功能關(guān)聯(lián)抗原-1(LFA-1)，一種在白細(xì)胞表面發(fā)現(xiàn)細(xì)胞表面蛋白和阻斷interactionofLFA-1與它的關(guān)聯(lián)配體細(xì)胞內(nèi)黏附分子-1(ICAM-1)。在干眼病中角膜和結(jié)膜組織中ICAM-1表達(dá)。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促進(jìn)對一個(gè)免疫突觸的形成，導(dǎo)致T-細(xì)胞活化和遷移至目標(biāo)組織。在體外研究顯示，人T-細(xì)胞系lifitegrast可能抑制T-細(xì)胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血單核細(xì)胞中炎性細(xì)胞因子的分泌。立他司特在干眼病的確切作用機(jī)制還未清楚。

一、基本信息

二、國內(nèi)制劑上市情況

三、國外制劑上市情況

四、API的DMF持有情況

五、API生產(chǎn)情況

六、重點(diǎn)文獻(xiàn)信息

七、推薦合成路線

八、重點(diǎn)工藝信息

九、重點(diǎn)物料和中間體信息

十、API物料成本核算

十一、難點(diǎn)反應(yīng)機(jī)理分析

十二、工藝雜質(zhì)