中文名稱

苯烯莫德中文同義詞(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;苯烯莫德;本維莫德;苯烯莫;苯烯莫德BENVITIMOD;本維特莫德;苯烯莫德原料生產(chǎn)進(jìn)口供應(yīng)商;(E)-2-異丙基-5-苯乙烯-1,3-二醇英文名稱Tapinarof英文同義詞3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol;2-(1-methylethyl)-5-[(E)-2-phenylethenyl]benzene-1,3-diol;3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene;GSK2894512);Tapinarof(WBI1001;Tapinarof;WB-1001CAS號79338-84-4分子式C17H18O2分子量254.32EINECS號1312995-182-4

苯烯莫德性質(zhì)

熔點140-142°C沸點431.8±20.0°C(Predicted)密度1.158儲存條件2-8°C溶解度Chloroform(SlightlChemicalbooky),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)9.86±0.15(Predicted)形態(tài)Solid顏色PaleBrowntoLightBrown

小分子芪類化合物苯烯莫德(benvitimod)是一種小分子芪類化合物，化學(xué)名為5-(2-苯乙烯基)-2-異丙基-1，3-苯二酚。它最初從一種土壤線蟲(Heterorhabditissp.)的共生菌(photorhabdusiuminescence)的代謝產(chǎn)物中分離出來，現(xiàn)已人工合成。它能顯著抑制多個炎性細(xì)胞因子如γ干擾素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的表達(dá)，抑制白三烯B4(LTB4)對外周血單核細(xì)胞(PBMC)的趨化，并能抑制T細(xì)胞的活化及浸潤，同時還具有一定的抗炎作用。T細(xì)胞活化在多種自身免疫性疾病，特別是皮膚病的發(fā)病機(jī)制中起到重要作用。在臨床上，它Chemicalbook最早用于銀屑病和特應(yīng)性皮炎的治療。在國外進(jìn)行的臨床試驗顯示：苯烯莫德乳膏對特應(yīng)性皮炎及銀屑病有較好的療效和安全性。在國內(nèi)，苯烯莫德乳膏作為1.1類的新藥進(jìn)行了Ⅰ～Ⅱ期臨床試驗，結(jié)果顯示其對斑塊型銀屑病具有良好的有效性及安全性。同時，在臨床試驗中研究者觀察到部分患者外用苯烯莫德乳膏后用藥部位出現(xiàn)明顯的色素沉著。這一現(xiàn)象提示：它有可能成為白癜風(fēng)治療的潛在藥物。盡管白癜風(fēng)的病因和發(fā)病機(jī)制目前仍不清楚，但CD8+的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞參與的免疫應(yīng)答在黑素細(xì)胞的破壞中發(fā)揮重要作用。各種炎癥因子如TNF-α，IL-2等也參與其中，這一點與銀屑病和特應(yīng)性皮炎類似。因此，使用苯烯莫德治療白癜風(fēng)有一定的理論基礎(chǔ)。

市場情況苯烯莫德，用于治療皮膚炎與牛皮癬，最初由WelichemBiotech開發(fā)，后授權(quán)給施泰福（葛蘭素史克子公司）和天濟(jì)藥業(yè)，2016年12月提交新藥上市申請（化藥1類），201Chemicalbook8年7月，葛蘭素史克與Roivant子公司DermavantSciences簽署購買苯烯莫德的協(xié)議，交易完成后，DermavantSciences會獲得除中國外全球開發(fā)苯烯莫德的權(quán)利。