中文名稱
5-氟胞嘧啶
外文名稱
Fluorocytosine
別名
氟胞嘧啶
CAS
2022-85-7
MDL
MFCD00006035
1 術(shù)語
1.1 安全術(shù)語
1.2 風(fēng)險術(shù)語
2 性狀
3 適應(yīng)癥
4 注意事項
5 臨床應(yīng)用
6 規(guī)格
7 說明
S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o服和手套。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發(fā)生事故或感不適,立即就醫(yī)(可能的話,出示其標(biāo)簽)。
S20 When using, do not eat or drink.
使用時不得進食、飲水。
S24/25 Avoid contact with skin and eyes.
避免與皮膚和眼睛接觸。
R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.
少數(shù)報道有致癌后果。
本品對隱藏球菌屬、念珠菌屬有較高的抗真菌活性,對芽生菌屬,分枝芽胞菌屬、某些著色真菌屬、曲菌屬也有抗菌少萬籟 。本品低濃度時抑菌,高濃度時具有殺菌作用。作用機制為阻斷真菌核酸合成。真菌對本品易產(chǎn)生耐藥性。
臨床上本品用于念珠菌和隱珠菌感染,單用效果不如二性霉素B,可與兩性霉素B合用以增療效(協(xié)同作用)。 此藥口服吸收完全、迅速,口服2g本品,在2-4h內(nèi)血藥峰濃度達30-40μg/ml;靜脈滴注2g后,可達類似血藥峰濃度,吸收后分布于肝、腎、心、肺等組織,關(guān)節(jié)腔、腹腔及體液中,并可進入腦脊液,腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的500%-100%。本品僅有2%-4%與蛋白結(jié)合,t1/2為2.5-6h,腎功能不全者t1/2可明顯延長。約有90%的藥物以原形由腎小球濾過自尿中排出。本品可經(jīng)血或腹膜透析排出體外。
與兩性霉素B合用,具有協(xié)同作用,但可使本品自腎臟排泄減少,血藥濃度升高,促使腎、血液系統(tǒng)毒性反應(yīng)發(fā)生。故有條件者要監(jiān)測本品血藥峰濃度,使其維持在50-75μg/ml,最高不超過100μg/ml;同時使用骨髓抑制劑可增加本品的血液系統(tǒng)毒性。
本品可引起①惡心、腹瀉、皮疹等;②肝損害,大多為肝功指標(biāo)升高,也可出現(xiàn)肝腫大甚至肝壞死;③骨髓抑制白細胞及血小板減少,偶爾可致全血細胞減少。致命的粒性白細胞缺乏癥和再障性貧血也有報道;④幻覺、頭痛、眩暈也有報道。故肝、腎功能損害者、血液紊亂、骨髓抑制者慎用。應(yīng)用本品時須定期檢測周圍血象、肝腎功能及尿常規(guī)。動物試驗本品有致畸作用,孕婦慎用。
不良反應(yīng)有轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高、胃腸道癥狀、白細胞減少、貧血、血小板減少、腎損害、頭痛、視力減退、幻覺、聽力下降、運動障礙、血清鉀、鈣磷值下降,以及過敏反應(yīng)(如皮疹)等。
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