色瑞替尼|T1791

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-05-08

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:色瑞替尼	英文名稱:Ceritinib
CAS:1032900-25-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.77%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T1791

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ceritinib
描述	Ceritinib (LDK378) is an ALK tyrosine kinase inhibitor (IC₅₀=200 pM) with selective, ATP-competitive, and oral activity. Ceritinib also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D (IC₅₀=8/7/23 nM). Ceritinib has antitumor activity.
細胞實驗	Luciferase-expressing cells were incubated with serial dilutions of compounds or DMSO for 2–3 days. Luciferase expression was used as a measure of cell proliferation/survival and was evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values were generated by using XLFit software [1].
激酶實驗	All kinases were expressed as either Histidine- or GST-tagged fusion proteins using the baculovirus expression technology except for the untagged ERK2 which was produced in E. coli. The kinase activity was measured in the LabChip mobility-shift assay. The assay was performed at 30°C for 60 min. The effect of the compound on the enzymatic activity was obtained from the linear progress curves in the absence and presence of compound and routinely determined from one reading (end point measurement) [1].
動物實驗	SCID beige mice for crizotinib-resistant H2228 xenograft tumor models, nude mice for MGH006 primary explants and MGH045 cells were randomized into groups of 5, 6 or 8 mice with an average tumor volume of ~150 mm^3 and received Crizotinib or ceritinib daily treatments by oral gavage as indicated in each study. Tumor volumes were determined by using caliper measurements and calculated with the formula (Length × Width × Height)/2 [3].
體外活性	方法: 一組腫瘤細胞和多藥耐藥 (MDR) 細胞用 Ceritinib (0.01-10 μM) 處理 72 h，使用 MTT assay 檢測細胞活力。結果: KB、KBv200、MCF-7、MCF-7/adr、S1、S1-M1-80、HEK293/pcDNA3.1、HEK293/ABCB1 和 HEK293/ABCG2-R2 細胞的 IC50 值分別為1.10±0.31、1.69±0.41、2.15±0.33、2.73±0.46、1.34±0.35、1.69±0.39、1.50±0.37、1.86±0.34、2.84±0.56 μM。根據(jù)細胞毒性曲線，超過 85% 的細胞在 0.5 μM Ceritinib 濃度下存活。[1] 方法: 人乳腺癌癥細胞系 MDA-MB 453 和 MFM223 用 Ceritinib (10 μM) 處理 15 min-4 h，使用 Western Blot 檢測靶點蛋白表達水平。結果: Ceritinib 處理以時間依賴的方式下調 MDA-MB-453 和 MFM223 細胞中的 AR、ACK1、HER2 和 HER3。[2]
體內活性	方法: 為檢測體內抗腫瘤活性，將 Ceritinib (25 mg/kg，口服給藥) 和 paclitaxel (20 mg/kg，腹腔注射) 給藥給攜帶 KBv200 異種移植物的 nude 小鼠，每三天一次，給藥四次。結果: 沒有發(fā)現(xiàn)分別用生理鹽水、Ceritinib 或 paclitaxel 治療的動物之間腫瘤大小的顯著差異。然而，與其他組相比，Ceritinib 和 paclitaxel 聯(lián)合用藥組對腫瘤生長有顯著抑制作用。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 16 mg/mL (28.67 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 0.8 mg/mL (1.43 mM), Solution. Ethanol : 3 mg/mL (5.37 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	STK22D \| SerineProtease \| Serine Protease \| LDK-378 \| LDK 378 \| Insulin Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| IGF-1R \| IGF1R \| Cluster of differentiation 246 \| Ceritinib \| CD246 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| Anaplastic lymphoma kinase \| ALK tyrosine kinase receptor \| ALK
相關產(chǎn)品	p-Aminobenzamidine dihydrochloride \| Proteinase K \| Chlorobenzothiazolinone \| Tranexamic acid \| Sorbic acid \| L-Cysteine hydrochloride hydrate \| Ornithine-α-ketoglutarate \| Subtilisin \| Safflower oil (from Carthamus tinctorius seed) \| Ac-Ala-OH \| Imidazole \| AEBSF hydrochloride
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床失敗化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 抗病毒庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字：色瑞替尼;LDK378;TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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