化合物 Crenigacestat|T3633|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Crenigacestat	英文名稱:Crenigacestat
CAS:1421438-81-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.14%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T3633

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Crenigacestat
描述	Crenigacestat (LY3039478) is an orally bioavailable Notch inhibitor with an IC50 of ~1 nM in most of the tumor cell lines tested. Crenigacestat effectively inhibits mutant Notch receptor activity. In a xenograft tumor model, Crenigacestat inhibited expression of Notch-regulated genes and N1ICD cleavage in the tumor microenvironment.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	K07074 cells were plated to 24-well plates at 10<sup>5</sup> cell/well. Viability of cells was assessed in quadruplicates at indicated timepoints using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay. To study the effect of the small molecular compounds on K07074 cell growth the compounds or DMSO were added to the growth media 24 h after seeding. The cells were incubated with inhibitors and DMSO as indicated. Cell viability was assessed as described above. Each experiment was carried out in triplicate and at least 3 independent experiments were performed. (Only for Reference)
體外活性	Crenigacestat是一種新型小分子化合物，作為Notch-1胞內(nèi)領(lǐng)域（N1ICD）剪切的極其有效的抑制劑，在大多數(shù)測試的腫瘤細(xì)胞系中具有約1 nM的IC50值。Crenigacestat還強(qiáng)效抑制突變Notch受體活性[2]。使用γ-分泌酶抑制劑Crenigacestat顯著抑制了2種CCRCC（透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌）細(xì)胞系的生長，且此抑制作用呈濃度依賴性。Crenigacestat處理還導(dǎo)致Myc和Cyclin A1兩個基因表達(dá)降低，這兩個基因是NOTCH驅(qū)動的增殖性標(biāo)志在小鼠及人類模型系統(tǒng)中的一部分。此外，Crenigacestat處理還導(dǎo)致CCRCC細(xì)胞G0/G1期細(xì)胞周期阻滯[3]。
體內(nèi)活性	在小鼠中，其口服生物可用性(%F)為65%，清除率(CL)為41 mL/min/kg，分布容積(VDss)為3.8 L/kg。在大鼠中，其口服生物可用性(%F)為65%，CL為98 mL/min/kg，VDss為4.9 L/kg。在狗中，其口服生物可用性(%F)為67%，CL為3.8 mL/min/kg，VDss為1.4 L/kg[1]。在異種移植腫瘤模型中，Crenigacestat抑制了N1ICD的切割和腫瘤微環(huán)境中Notch調(diào)控基因的表達(dá)。Notch切割的抑制還導(dǎo)致了依賴Notch的異種移植模型中的凋亡誘導(dǎo)[2]。在用769-P CCRCC細(xì)胞異種移植的免疫缺陷NSG小鼠中，Crenigacestat治療顯著增加了生存時間并延遲了腫瘤生長，在獨(dú)立的小鼠隊(duì)列中展示了其在CCRC中的體內(nèi)有效性[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (21.53 mM), Solution. DMSO : 150 mg/mL (322.97 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (21.53 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
關(guān)鍵字	γ-secretase \| Notch-1 \| Notch \| LY-3039478 \| LY 3039478 \| liver \| Inhibitor \| inhibit \| Gammasecretase \| Gamma secretase \| Crenigacestat \| CCRCC
相關(guān)產(chǎn)品	Valproic acid sodium salt \| Tangeretin \| Prednisone acetate \| Valproic Acid \| RO7185876 \| gamma-secretase modulator 1 \| Carvacrol \| CB-103 \| Hexamethylene bisacetamide \| Aβ42-IN-2 \| Sulindac sulfide \| Nirogacestat
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 神經(jīng)再生化合物庫 \| 干細(xì)胞分化化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： LY3039478;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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