化合物 XL888|T6248|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 XL888	英文名稱:XL888
CAS:1149705-71-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.41%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T6248

Product Introduction

Bioactivity

名稱	XL888
描述	XL888 is an ATP-competitive inhibitor of Hsp90 ( IC₅₀: 24 nM). Heat shock protein 90 (Hsp90) is a chaperone that maintains the functionality of client proteins involved in cell proliferation, cell cycling, and apoptosis. Through this action, specific client proteins are degraded, resulting in cell cycle arrest or apoptosis. XL888 is orally bioavailable and shows efficacy in tumor regression in gastric carcinoma and melanoma xenografts in mice.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are plated at a density of 2×105 per mL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of XL888. After incubation with XL888 for 3 days, Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide (MTT) assays are performed.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	The PTP1B enzymatic assay, the total volume of 100 μL per well contains15 nM recombinant PTP1B protein, 2 mM p-nitrophenylphosphonic acid (pNPP), 1 mM dithiothreitol and 1 mM EDTA (pH 6.5). After 30 min incubation at 37℃, end the reaction by addition of 2.5 M NaOH. The hydrolysis product, pNP, is detected at the absorbance at 405 nm.
體外活性	XL888在NCI-N87細(xì)胞中誘導(dǎo)HER2的降解，IC50為56nM。XL888抑制HER2過表達(dá)的NCI-N87、BT-474、MDA-MB-453，突變的MET MKN45，B-Raf Colo-205，B-Raf SK-MEL-28，EGFR HN5，EGFR NCI-H1975，PI3K MCF7以及K-Ras A549的細(xì)胞增殖，其IC50分別為21.8、0.1、16.0、45.5、11.6、0.3、5.5、0.7、4.1和4.3nM。[1]XL888導(dǎo)致劑量依賴性的減少，在維米拉非尼初始和耐藥的黑色素瘤細(xì)胞系以及天生耐藥的黑色素瘤細(xì)胞系的生長中，IC50均約為0.1μM。XL888的生長抑制效應(yīng)與WM164、M229、M229R、M249、M249R、1205Lu和WM39細(xì)胞系的G1期細(xì)胞周期阻滯或WM164R、1205LuR和RPMI 7951細(xì)胞系的G2-M期細(xì)胞周期阻滯相關(guān)。XL888（300nmol）在這些細(xì)胞系中誘導(dǎo)高水平（>66%）的凋亡和線粒體膜電位（TMRM）的喪失。XL888的細(xì)胞毒效應(yīng)是持久的，在任何細(xì)胞系中即使培養(yǎng)至4周也未觀察到集落形成。XL888處理（300nM，48小時(shí)）導(dǎo)致IGF1R、PDGFRβ、ARAF、CRAF和cyclin D1的降解，并抑制所有獲得BRAF抑制劑耐藥的細(xì)胞系中AKT、ERK和S6信號(hào)的活性。處理對(duì)于維米拉非尼初學(xué)者、天生耐藥和獲得耐藥的細(xì)胞系均有效。XL888（300nM）處理導(dǎo)致HSP70同型體1表達(dá)的強(qiáng)烈時(shí)間依賴性增加。XL888（48小時(shí)，300nM）處理在M229R、1205LuR、RPMI7951和WM39細(xì)胞系中增加了BIM-EL、BIM-L和BIM-S的表達(dá)，在WM164R細(xì)胞系中誘導(dǎo)了BIM-L和BIM-S的表達(dá)，在M249R細(xì)胞系中誘導(dǎo)了BIM-EL的表達(dá)。[2]
體內(nèi)活性	XL888 (100 mg/kg) 顯著誘導(dǎo) SCID 小鼠中已建立的 M229R 和 1205LuR 移植瘤的回歸或生長抑制（50%）。15天的 XL888 處理顯示與對(duì)照組相比，腫瘤內(nèi) HSP70 表達(dá)顯著增加（8.6倍）。XL888 處理在體內(nèi)顯示促凋亡作用，導(dǎo)致 M229R 移植瘤中 TUNEL 染色增加，與 BIM 表達(dá)增加和 Mcl-1 表達(dá)減少相關(guān)。[2]
存儲(chǔ)條件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (1.99 mM), Sonication is recommended. DMSO : 55 mg/mL (109.2 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	XL-888 \| XL888 \| XL 888 \| Inhibitor \| inhibit \| HSP90 \| HSP \| Heat shock proteins
相關(guān)產(chǎn)品	Formamide \| Urea \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Ethoxyquin \| Tamoxifen
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關(guān)鍵字： XL888;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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