奧氮平雜質(zhì)F(雙鹽酸鹽)

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• Olanzapine Impurity F(Dihydrochloride)

• 產(chǎn)品信息：
  產(chǎn)品編號(hào)：O006006A
  英文名：Olanzapine Impurity F (Dihydrochloride)
  英文別名：2319721-48-5 (HCl)；2-methyl-4-(piperazin-1-yl)-10H-benzo [b] thieno [2,3-e][1,4] diazepine dihydrochloride
  CAS 號(hào)：無(wú)
  分子式：C16H18N4S.2HCl
  分子量：298.41 2*36.46
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• 產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：
  該產(chǎn)品純度高，尤其是作為二鹽酸鹽形式，手性純度與鹽型穩(wěn)定性符合嚴(yán)格標(biāo)準(zhǔn)，能精準(zhǔn)滿足奧氮平藥物質(zhì)量控制、合成工藝研究中對(duì)特定哌嗪類(lèi)雜質(zhì)對(duì)照品的要求，確保檢測(cè)結(jié)果的準(zhǔn)確性與可靠性。水溶性良好，二鹽酸鹽形式有效改善了游離堿的溶解性能，在水性檢測(cè)體系（如流動(dòng)相、緩沖液）中易溶解，無(wú)需額外添加有機(jī)溶劑助溶，顯著提升實(shí)驗(yàn)操作便捷性。化學(xué)穩(wěn)定性優(yōu)異，在規(guī)范儲(chǔ)存條件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，鹽酸鹽結(jié)構(gòu)不易發(fā)生脫鹽或降解，可長(zhǎng)期保持理化性質(zhì)穩(wěn)定，保障批次間實(shí)驗(yàn)重復(fù)性；生產(chǎn)過(guò)程中通過(guò)定向成鹽工藝與多步純化（如離子交換層析、重結(jié)晶），有效去除游離堿、單鹽酸鹽及其他結(jié)構(gòu)相似雜質(zhì)，批次間含量差異小，能顯著降低檢測(cè)誤差，為奧氮平的科研與生產(chǎn)質(zhì)量控制提供可靠物質(zhì)基礎(chǔ)。
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• 產(chǎn)品應(yīng)用：
  主要應(yīng)用于三大核心領(lǐng)域：一是奧氮平質(zhì)量控制，作為雜質(zhì) F（二鹽酸鹽形式）對(duì)照品，用于檢測(cè)奧氮平原料及片劑、口崩片等制劑中該雜質(zhì)的含量，確保藥品符合國(guó)內(nèi)外藥典及藥品監(jiān)管機(jī)構(gòu)對(duì)抗精神病藥物雜質(zhì)的限量標(biāo)準(zhǔn)，避免雜質(zhì)影響藥效或引發(fā)不良反應(yīng)；二是奧氮平合成工藝優(yōu)化，該雜質(zhì)是奧氮平合成中哌嗪側(cè)鏈甲基化反應(yīng)不完全的副產(chǎn)物（奧氮平哌嗪環(huán)為 N - 甲基取代，雜質(zhì)為未甲基化哌嗪結(jié)構(gòu)），通過(guò)檢測(cè)其含量可優(yōu)化甲基化試劑用量、反應(yīng)溫度及催化劑種類(lèi)，減少未甲基化副產(chǎn)物生成，提升主產(chǎn)物奧氮平的產(chǎn)率與純度；三是奧氮平分析方法驗(yàn)證，用于驗(yàn)證高效液相色譜（HPLC）、液相色譜 - 質(zhì)譜聯(lián)用（LC-MS）等檢測(cè)方法對(duì)該雜質(zhì)的分離度、靈敏度與線性范圍，保障檢測(cè)方法的有效性與準(zhǔn)確性。
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• 背景描述：
  奧氮平是一種非典型抗精神病藥物，通過(guò)作用于多巴胺 D2、5 - 羥色胺 5-HT2A 等多種神經(jīng)遞質(zhì)受體，用于治療精神分裂癥和雙相情感障礙。其分子結(jié)構(gòu)以苯并 [b] 噻吩并 [2,3-e][1,4] 二氮?為核心，側(cè)鏈連接 N - 甲基哌嗪基團(tuán)，該甲基化修飾對(duì)奧氮平的受體結(jié)合活性與藥代動(dòng)力學(xué)特性至關(guān)重要。Olanzapine Impurity F（二鹽酸鹽）的化學(xué)本質(zhì)是 2 - 甲基 - 4-（哌嗪 - 1 - 基）-10H - 苯并 [b] 噻吩并 [2,3-e][1,4] 二氮?的二鹽酸鹽，是奧氮平合成中 “哌嗪環(huán)甲基化” 步驟的關(guān)鍵副產(chǎn)物 —— 若甲基化試劑（如碘甲烷、硫酸二甲酯）用量不足或反應(yīng)條件控制不當(dāng)，哌嗪環(huán)無(wú)法完成 N - 甲基化，便以未甲基化形式殘留，后續(xù)成鹽過(guò)程中形成二鹽酸鹽雜質(zhì)。由于該雜質(zhì)與奧氮平結(jié)構(gòu)僅相差一個(gè)甲基，可能存在相似的受體結(jié)合能力，過(guò)量殘留可能干擾奧氮平的治療效果或增加錐體外系反應(yīng)等風(fēng)險(xiǎn)，因此對(duì)其進(jìn)行精準(zhǔn)檢測(cè)與嚴(yán)格控制是保障奧氮平藥品質(zhì)量的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。
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• 研究現(xiàn)狀：
  目前，針對(duì) Olanzapine Impurity F (Dihydrochloride) 的研究主要聚焦三個(gè)方向：一是高靈敏度檢測(cè)方法開(kāi)發(fā)，主流技術(shù)為高效液相色譜 - 紫外檢測(cè)法（HPLC-UV）與液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜法（LC-MS/MS）。HPLC-UV 通過(guò)優(yōu)化流動(dòng)相（如甲醇 - 磷酸鹽緩沖液體系）與色譜柱（C18 反相柱），實(shí)現(xiàn)雜質(zhì)與奧氮平主成分的基線分離，檢測(cè)限可達(dá) 0.05%（相對(duì)于主成分）；LC-MS/MS 采用 ESI 正離子模式，利用雜質(zhì)與奧氮平的特征離子碎片差異，進(jìn)一步提升檢測(cè)靈敏度，滿足痕量（ng/g 級(jí)）雜質(zhì)檢測(cè)需求；二是合成工藝優(yōu)化研究，通過(guò)采用新型甲基化催化劑（如 chiral 相轉(zhuǎn)移催化劑）、控制反應(yīng)體系無(wú)水環(huán)境，將哌嗪環(huán)甲基化效率提升至 99% 以上，使該雜質(zhì)殘留量控制在 0.1% 以下，同時(shí)減少甲基化試劑用量以降低環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)；三是雜質(zhì)安全性評(píng)估，通過(guò)體外受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)與動(dòng)物毒理學(xué)研究，評(píng)估該雜質(zhì)對(duì)多巴胺 D2、5 - 羥色胺 5-HT2A 受體的結(jié)合活性及潛在毒性，目前研究表明，其受體結(jié)合活性約為奧氮平的 1/5-1/3，長(zhǎng)期高劑量暴露可能增加鎮(zhèn)靜、體重增加等不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，為該雜質(zhì)限量標(biāo)準(zhǔn)的制定提供了科學(xué)依據(jù)。

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