中文名稱地瑞那韋乙醇鹽中文同義詞地瑞那韋乙醇鹽;乙醇地瑞那韋;達蘆那韋乙醇合物;達魯那韋;地瑞那韋乙醇合物;達蘆那韋乙醇;地瑞那韋乙醇化合物晶種;地瑞那韋乙醇化合物英文名稱Darunavirethanolate英文同義詞Carbamicacid,((1S,2R)-3-(((4-aminophenyl)sulfonyl)(2-methylpropyl)amino)-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl)-,(3R,3as,6ar)-hexahydrofuro(2,3-B)furan-3-ylester,compd.withethanol(1:1);Darunavirethanolate;Unii-33o78xf0bw;N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamicacid(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ylestercompd.withethanol;DarunavirEthanolate(Prezista);Darunavir(TMC-114,UIC94017)Ethanolate;N-[(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-,(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ylcarbamicacidester,compd.withethanol(1:1);(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamatecompoundwithethanol(1:1)CAS號635728-49-3分子式C29H43N3O8S分子量593.74EINECS號相關類別原料藥;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;信號轉導通路激酶抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥;原料;Inhibitor;Prezista,TMC114;OtherAPIs;Inhibitors;API;化學試劑Mol文件635728-49-3.mol結構式地瑞那韋乙醇鹽性質熔點98-100°C儲存條件Refrigerator溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體顏色白色InChIKeyQWSHKNICRJHQCY-MVUAUMSNNA-NSMILESC(O)C.O([C@H]1CO[C@@]2([H])OCC[C@@]12[H])C(=O)N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)[C@H](O)CN(CC(C)C)S(C1C=CC(N)=CC=1)(=O)=O|&1:4,7,12,17,25,r|地瑞那韋乙醇鹽用途與合成方法概述達蘆那韋(Darunavir)，商品名為Prezista，是由強生公司屬下的Tibotec公司研發(fā)的一種第一代非肽類HIV蛋白酶抑制劑，達蘆那韋可選擇性地抑制被感染細胞中的HIV編碼Gag-Pol多聚蛋白，阻止成熟病毒粒子的形成。體內和體外實驗均已證明：達蘆那韋對已產(chǎn)生耐藥性的HIV病毒仍具有很強的抗病毒活性，且病毒對達蘆那韋產(chǎn)生耐藥性的傾向較低。制備達蘆那韋乙醇合物(1∶1)按如下步驟進行。首先，將異丙醇和(3R，3aS，6aR)-六氫呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺?；鵠(異丁基)氨基]-1-芐基-2-羥基丙基氨基甲酸酯配制成溶液。在70℃、200-500mbar壓力下用真空蒸餾法將該溶液濃縮，并將其經(jīng)約10小時從溫度＞35℃冷卻至15-20℃。形成的晶體用13升異丙醇再次洗滌，過濾。接著在乙醇/水(90升/90升)中進行重結晶。然后進行一次新的分散過程，但代之的溶劑是60升乙醇。在反應混合物從乙醇中的重結晶發(fā)生后，經(jīng)10小時從回流溫度冷卻至-15℃。將形成的乙醇溶劑合物過濾并使其在約50℃和約7mbar的條件下干燥。本工藝的達蘆那韋乙醇合物得率至少為75％。達蘆那韋乙醇合物在25-138℃溫度范圍觀測到的重量損失為4.2％(乙醇+少量水分)，在25-200℃溫度范圍為6.9％(乙醇+CO2)。乙醇損失率在120℃時達到最大值。CO2損失是由于化學降解并在約190℃存在。生物活性DarunavirEthanolate(TMC-114,UIC94017)是一種人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑。靶點TargetValueHIVprotease體外研究Darunavir顯示對其他可用的蛋白酶抑制劑有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L-MDR1細胞中，Darunavir（121mM）抑制P-糖蛋白介導的鈣黃綠素乙酰氧甲基酯外排。Darunavir是一個蛋白抑制模擬GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列，結合到HIV蛋白酶的活性部位，從而抑制其活性。Darunavir在濃度高達5μM時抑制HIV-1變體的感染和復制。Darunavir顯示對19個重組臨床分離株表現(xiàn)出很強的抗逆轉錄病毒活，這19個重組臨床分離株攜帶多種蛋白酶突變，表現(xiàn)對其他五個protien抑制劑的抗性。Darunavir抑制75％的測試過的PI-耐藥病毒的抑制作用，EC50最大為10nM。體內研究Darunaviriseffectiveagainstwild-typeandPI-resistantHIV,andhasanoralbioavailabilityof37%.Itneedstobecombinedwithritonavir,whichincreasesthebioavailabilityto82%.安全信息海關編碼29334900MSDS信息地瑞那韋乙醇鹽價格(試劑級)更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格2025/05/2246704地瑞那韋乙醇鹽Darunavirethanolate635728-49-31g2492元2025/05/22HY-17041地瑞那韋乙醇鹽DarunavirEthanolate635728-49-31mg191元地瑞那韋乙醇鹽上下游產(chǎn)品信息上游原料[(1S,2R)-1-芐基-2-羥基-3-[異丁基[(4-硝基苯基)磺酰]氨基]丙基]氨基甲酸叔丁酯(3R,3AS,6AR)-六氫呋喃并[2,3-B]呋喃-3-基(4-硝基苯基)碳酸鹽4-氨基-N-[(2R,3S)-3-氨基-2-羥基-4-苯丁基]-N-異丁基苯磺酰胺乙醇