KT-474 (KYM-001, SAR444656) 是一種強(qiáng)效、選擇性、口服生物利用度的異雙功能PROTAC降解劑,可降解白細(xì)胞介素-1受體相關(guān)激酶4 (IRAK4)。Kymera Therapeutics公司開(kāi)發(fā)該藥物,用于治療TLR/IL-1R驅(qū)動(dòng)的自身免疫性疾病,包括化膿性汗腺炎 (HS) 和特應(yīng)性皮炎 (AD)。該藥物可誘導(dǎo)蛋白酶體介導(dǎo)的IRAK4快速降解(DC50 約0.3 nM),在外周血單核細(xì)胞和皮膚中實(shí)現(xiàn)>95%的靶向敲低,從而有效抑制先天免疫信號(hào)傳導(dǎo)和促炎細(xì)胞因子(例如IL-6、TNF-α)的產(chǎn)生。 KT-474 的 1 期臨床試驗(yàn) (NCT04772885) 于 2023 年完成,并將于 2025 年獲得進(jìn)一步數(shù)據(jù)。該試驗(yàn)顯示,KT-474 表現(xiàn)出劑量成比例的藥代動(dòng)力學(xué)、穩(wěn)定的降解率(50-200 毫克劑量時(shí)降解率高達(dá) 98%)以及良好的安全性,在健康志愿者和 HS/AD 患者中未發(fā)生嚴(yán)重不良事件。該商品為化學(xué)試劑, 分析標(biāo)準(zhǔn)品,僅用于科研使用, 不為任何個(gè)人使用提供產(chǎn)品和服務(wù)。
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