PLGA包載秋水仙堿是當前納米藥物遞送領域的研究熱點。利用PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)制備秋水仙堿納米粒,可將藥物半衰期從分鐘級延長至數(shù)天,顯著提高生物利用度、降低全身毒副作用,并通過表面修飾實現(xiàn)炎癥靶向或腫瘤靶向遞送。粒徑通??刂圃?0–200 nm,包封率可達80%以上。
PLGA是FDA批準的可注射聚合物材料,體內降解為乳酸和羥基乙酸,最終經(jīng)三羧酸循環(huán)代謝排出,無長期殘留風險。用于秋水仙堿遞送時,相比脂質體和殼聚糖載體,PLGA具有三個突出優(yōu)勢:
第一,包封率高。秋水仙堿為疏水性小分子,與PLGA疏水內核相容性好,常規(guī)單乳法包封率可達80%–90%。第二,釋放可控。通過調節(jié)乳酸:羥基乙酸比例(50:50降解快約2–4周,75:25降解慢可達2–3個月)和分子量來調控釋放曲線。
第三,表面易修飾。PLGA-PEG共聚物可自組裝形成核殼結構,PEG殼延長循環(huán)時間,表面還可接枝抗體、TAT肽、整合素配體等實現(xiàn)主動靶向。
建議-20℃密封避光保存,使用前用PBS(pH 7.4)復溶,超聲分散1–2 min確保均勻。分散液需現(xiàn)配現(xiàn)用,避免反復凍融。加入5%–10%海藻糖或蔗糖作為凍干保護劑可有效防止粒徑增大。
溫馨提示:供應產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體!
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