中文名稱:

利多卡因

中文同義詞:

N-二乙氨基乙?；?2,6-二甲基苯胺;賽羅卡因;昔羅卡因;利多卡因堿;N-二乙基乙?；?2,6-二甲基苯胺;利多卡因;2-二乙基氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺;利度卡因

英文名稱:

Lidocaine

英文同義詞:

2-(Diethylamino)-2',6'-acetoxylidide;2-(diethylamino)-2’,6’-acetoxylidide;2-(diethylamino)-n-(2,6-dimethylphenyl)-acetamid;2',6'-Acetoxylidide, 2-(diethylamino)-;6’-acetoxylidide,2-(diethylamino)-2;Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-;Acetamide,2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-;a-Diethylamino-2,6-acetoxylidide

CAS號(hào):

分子式:

C14H22N2O

分子量:

234.34

EINECS號(hào):

205-302-8

相關(guān)類別:

Research Chemical;原料藥;醫(yī)藥原料;Alphacaine, Xylocaine, lignocaine;REGITINE;Other APIs;神經(jīng)信號(hào);局部麻醉系列;原料藥 > Anesthetic Agents > Local anesthetics;醫(yī)藥中間體;Pharma materials;API;麻醉藥;原料;麻醉類;小分子抑制劑;Halogenated Heterocycles;原料藥【僅供科研】;醫(yī)藥 局部麻醉;醫(yī)藥原料藥

Mol文件:

137-58-6.mol

 

利多卡因 性質(zhì)

熔點(diǎn) 

66-69°C

閃點(diǎn) 

9℃

儲(chǔ)存條件 

Store at RT

溶解度 

ethanol: 4 mg/mL

形態(tài)

powder

顏色

White to slightly yellow

水溶解性 

practically insoluble

Merck 

5482

穩(wěn)定性

Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)

137-58-6(CAS DataBase Reference)

NIST化學(xué)物質(zhì)信息

Lidocaine(137-58-6)

EPA化學(xué)物質(zhì)信息

Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)- (137-58-6)

 

利多卡因 用途與合成方法

局部麻醉藥

利多卡因是一種局部麻醉藥,又稱賽羅卡因，近年來已經(jīng)取代普魯卡因，廣泛應(yīng)用于美容整形手術(shù)中進(jìn)行局部浸潤(rùn)麻醉，它通過抑制神經(jīng)細(xì)胞膜的鈉離子通道起到阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)作用。其脂溶性、蛋白結(jié)合率均高于普魯卡因，穿透細(xì)胞能力強(qiáng)，起效快，作用時(shí)間長(zhǎng)，作用強(qiáng)度是普魯卡因的4倍。
臨床應(yīng)用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。為了延長(zhǎng)麻醉的時(shí)間，減少利多卡因的中毒等副作用，可在麻醉藥中加入腎上腺素。
利多卡因也可用于治療急性心肌梗死后室性早搏、室性心動(dòng)過速、于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常,包括室性早搏、室性心動(dòng)過速及室顫。其次也用于癲癇持續(xù)狀態(tài)用其他抗驚厥藥無效者及局部或椎管內(nèi)麻醉。但對(duì)室上性心律失常通常無效。

化學(xué)性質(zhì) 

白色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)68-69℃；沸點(diǎn)180-182℃（0.53kPa），159-160℃（0.267kPa）溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油類，不溶于水。常用基鹽酸鹽，利多卡因鹽酸鹽（C14H22N2O·HCL，[73-78-9]）為白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)127-129℃，一水合物的溶點(diǎn)為77-78℃。極易溶于水，0.5%水溶液pHO 4.0-5.5。無臭，有苦麻味。

用途 

該品為酰胺類局部麻醉藥。廣泛應(yīng)用于表面麻醉、浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉及硬膜外麻醉。利多卡因鹽酸鹽對(duì)小鼠口服LD50為290mg/kg。

用途 

用作局部麻醉藥

生產(chǎn)方法 

由2，6-二甲基苯胺經(jīng)?；坊?。1.?；瘜?，6-二甲基苯胺溶于無水苯中，冷卻至28℃以下，攪拌下緩緩滴加氯乙酰氯，在控制溫度在30℃以下。加畢攪拌反應(yīng)1h，再加熱回流8h。冷卻結(jié)晶，過濾，干燥得2，6-二甲基氯乙酰苯胺。收率75%。2.胺化將上述2，6-二甲基氯乙酰苯胺加入苯中，再加入二乙胺，攪拌加熱回流7h?；厥沾蟛糠直胶?，冷卻結(jié)晶，過濾，用苯洗滌結(jié)晶。合并苯液，用10%鹽酸萃取，萃取液加活性炭脫色，過濾。濾液用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至10，析出結(jié)晶，甩濾，水洗至中性，得利多卡因。經(jīng)重結(jié)晶，用鹽酸成鹽即為利多卡因鹽酸鹽。胺化反應(yīng)的收率76%。