產品說明

該產品包含在以下化合物庫中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library
• Cell Cycle Library

質量控制

• 純度 = 98.00%

化學性質

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實驗操作

產品描述

AZ3146是一種強效的和選擇性的單極紡錘體1（Mps1）激酶抑制劑，IC50值為35 nM。AZ3146通過干擾染色體排列以及重寫紡錘體組裝檢查點。

MPS1蛋白激酶在有絲分裂的各個步驟中起到重要作用，包括染色體附著和在中心體的功能。此外，MPS1 蛋白激酶還參與發(fā)育調節(jié)以及有絲分裂后的多條信號途徑。

在細胞培養(yǎng)物中，如果Mps1在進入有絲分裂之前受到AZ3146抑制，這種抑制作用使著絲點取消招募Mad1和Mad2。然而，如果細胞在進入有絲分裂之后用AZ3146處理，Mad1-C-Mad2 軸心復合體保持與著絲點結合，但是O-Mad2未被招募至軸心，AZ3146干擾染色體排列并重寫紡錘體組裝檢查點。

關于體內AZ3146 給藥的作用，將通過進行人或小鼠或其他動物模型中的研究提供證據。

參考文獻：
1.? Hewitt L, Tighe A, Santaguida S, et al. Sustained Mps1 activity is required in mitosis to recruit O-Mad2 to the Mad1-C-Mad2 core complex. The Journal of cell biology.2010;190(1):25-34.