布美他尼化學性質熔點:230-2310C沸點:571.2±60.0°C(Predicted)密度:1.2812(roughestimate)折射率:1.6510(estimate)儲存條件:StoreatRT溶解度:Practicallyinsolubleinwater,solubleinacetoneandinalcohol,slightlysolubleinmethylenechloride.Itdissolvesindilutesolutionsofalkalihydroxides.形態(tài):neat酸度系數(pKa):pK13.6,pK27.7(at25℃)水溶解性:Solubleinethanol(10mg/ml),DMSO(25mg/ml),acetone,benzene,methanol,propyleneglycol,andwater(<1mg/ml).CAS數據庫:28395-03-1(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息:Benzoicacid,3-(aminosulfonyl)-5-(butylamino)-4-phenoxy-(28395-03-1)安全信息WGKGermany:3RTECS號:DG4910000海關編碼:2935904000毒性:LD50i.v.inmice:330mg/kg(Oestergaard)布美他尼MSDS3-(Aminosulfonyl)-5-(butylamino)-4-phenoxybenzoicacid布美他尼化學藥品說明書布美他尼|藥典2005版布美他尼片|藥典2005版布美他尼性質、用途與生產工藝用途布美他尼是不含汞的非苯駢噻嗪類高效、低毒新型利尿劑;其利尿效果比速尿高40倍;用于治療乙肝性水腫。制備將0.1mol的3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺苯甲酸加入到反應瓶中,然后加入500ml正丁醇,室溫下攪拌,然后向反應瓶中加入10mmol三氯化鐵催化劑,反應6小時,待反應結束后,停止攪拌,將反應液蒸去大部分正丁醇后,加入200ml2M氫氧化鈉溶液和100ml乙醇加熱回流30分鐘,然后加入濃鹽酸調節(jié)pH到8-8.2,冷卻、靜置、抽濾,抽濾后,濾餅再加水并加熱溶解,加入少量活性炭脫色后,熱濾后冷卻析出鈉鹽,抽濾后加入300ml水加熱溶解,再加入濃鹽酸酸化至pH2-3,冷卻,抽濾,水洗、烘干得到布美他尼純品,收率為64.5%,純度為99.6%。化學性質白色結晶性粉末。熔點230-231℃。溶于水、醇及堿性溶液中,難溶于酸性溶液。用途該品為利尿藥??诜昭杆俣耆?,利尿作用強,比速尿高40倍。用于治療各種水腫降低血壓之用。小鼠靜脈注射LD50為330mg/kg。用途用作利尿藥生產方法以對-氯苯甲酸與氯磺酸反應合成鄰-氯-間-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氫氧化銨對磺酰氯基進行胺化得2-氯-3硝基-5-羥基-苯碘酰胺。用亞硫酸氫鈉還原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再與丁醇反應生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氫氧化鈉水解生成乙-氯-3-丁胺基-5-羥基-苯磺酰胺。最后與苯酚反應生成丁苯氧酸。類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:6000毫克/公斤;口服-小鼠LD50:4624毫克/公斤可燃性危險特性熱分解有毒氮氧化物和硫氧化物煙霧儲運特性庫房通風低溫干燥滅火劑水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑
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