尼美舒利概述藥理作用藥動學合成臨床應用注意事項禁忌藥物相互作用用法用量不良反應規(guī)格MSDS用途與合成方法尼美舒利價格(試劑級)上下游產品信息專題中文名稱:尼美舒利中文同義詞:尼美舒利;二鹽酸西替利嗪;N-(4-硝基-2-苯氧基)甲基磺酰胺;尼美舒利(標準品);尼美舒利D5;尼美舒利/N-(4-硝基-2-苯氧基)甲基磺酰胺;N-(4-硝基-2-苯氧基苯基)甲磺酰胺;4-硝基-2-苯氧基甲烷磺酰苯胺英文名稱:Nimesulide英文同義詞:nimed;4-NITRO-2-PHENOXYMETHANESULPHONANILIDE;CETIRIZINEDIHYDROCHLORIDEEPC(CRMSTANDARD);CETIRIZINEDIHYDROCHLORIDEIMP.E(EP):(RS)-2-[2-[2-[4-[(4-CHLOROPHENYL)-PHENYLMETHYL]PIPERAZIN-1-YL]ETHOXY]ETHOXY]ACETICACIDMM(CRMSTANDARD);CETIRIZINEDIHYDROCHLORIDEMM(CRMSTANDARD);4-Nitro-2-phenoxymethanesulfonamide;Nide;NidolCAS號:51803-78-2分子式:C13H12N2O5S分子量:308.31EINECS號:257-431-4相關類別:醫(yī)藥標準品;激素類;解熱鎮(zhèn)痛類;小分子抑制劑;非甾體消炎藥;藥物;中樞神經系統(tǒng)用藥;神經系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥原料藥;酶抑制劑;原料藥;化合物：原料藥;醫(yī)藥原料;生化試劑;醫(yī)藥化工類;化工原料;原料中間體-原料藥;醫(yī)用原料;ActivePharmaceuticalIngredients;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;IsotopeLabelledCompounds;Sulfur&SeleniumCompounds;OtherAPIs;標準品;中藥對照品Mol文件:51803-78-2.mol尼美舒利性質熔點140-146°C沸點442.0±55.0°C(Predicted)密度1.451±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度Practicallyinsolubleinwater,freelysolubleinacetone,slightlysolubleinanhydrousethanol.酸度系數(pKa)pKa6.56±0.03(H2O,t=25,I=0.02)(Approximate)形態(tài)neat水溶解性Solubleinwater(<50µg/ml),1:10DMSO:PBS(pH7.2)(<200µg/ml),ethanol(1mg/ml),DMSO(15mg/ml),DMF(15mg/ml),chloroform,dichloromethane,acetone(freelysoluble),and1NNaOH.波長(λmax)391nm(H2O)(lit.)Merck14,6548穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.InChIKeyHYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-NCAS數據庫51803-78-2(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息Methanesulfonamide,N-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)-(51803-78-2)尼美舒利用途與合成方法概述尼美舒利是一種非甾體抗炎藥，該藥的生物利用度高，抗炎作用強，并具有解熱和鎮(zhèn)痛作用，且毒性低，治療指數高。臨床上主要用于風濕、類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、呼吸道炎癥、耳鼻喉科炎癥、軟組織和口腔炎癥以及與之相伴的發(fā)燒、疼痛等，還可用于各種手術后疼痛、痛經。尼美舒利鎮(zhèn)痛作用強、起效迅速，治療口腔疼痛較甲芬那酸和安慰劑在可比劑量下更快、且療效更好；對急性疼痛比常用非甾體類抗炎藥（如萘普生、布洛芬、雙氯芬酸、甲芬那酸、塞來考昔和羅非昔布等）更有效，且胃腸道耐受性更好；在軟組織損傷、關節(jié)外創(chuàng)傷、各種耳鼻喉炎癥和牙科手術等方面，與常用非甾體類抗炎藥相比，療效相當或更好。藥理作用非甾體類抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。其作用機理可能與抑制前列腺素的合成、白細胞的介質釋放和多形核白細胞的氧化反應有關。藥動學口服給藥吸收迅速完全，在機體內廣泛與血漿蛋白結合，游離型藥僅有0.7%～4.0%。主要分布于細胞外液，在肝臟內代謝物主要是4-羥基衍生物，從尿及糞便中排出體外，藥物消除半衰期1.96～4.73h。合成由苯經過溴化、硝化、親核取代、還原、磺?；拖趸?步反應，得到尼美舒利產品。尼美舒利由苯出發(fā)經過6步反應得到。第1步為溴化反應，溴在三溴化鐵催化下與苯(1)發(fā)生親電取代反應生成溴苯(2)。第2步為硝化反應，濃硝酸和濃硫酸混合酸作為硝化試劑與溴苯發(fā)生親電取代反應生成鄰硝基溴苯(3)。第3步為親核取代反應，由苯氧負離子作為親核試劑對鄰硝基溴苯中溴原子所連的碳原子進行親核進攻，苯氧基取代溴原子，生成鄰硝基二苯醚(4)。第4步為還原反應，由Raney鎳催化氫化將硝基還原為氨基，得到2－苯氧基苯胺(5)。第5步為磺?；磻谟袡C堿存在下，由甲磺酰氯作為磺?；噭Π被M行磺?；玫絅－(2－苯氧基苯基)甲磺酰胺(6)。第6步為硝化反應，由硝酸作為硝化試劑與N－(2－苯氧基苯基)甲磺酰胺發(fā)生親電取代反應，在甲磺酰氨基的對位引入硝基，得到尼美舒利(7)。