舒林酸概述MSDS用途與合成方法舒林酸價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:舒林酸中文同義詞:(Z)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸;舒林酸;(Z)-5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲亞磺?；?苯基]亞甲基]-1H-茚-3-乙酸;舒林酸(2)-5-氟-2-甲基-1-[(亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸;舒林酸(CAS號(hào):38194-50-2);舒林酸,一種COX抑制劑;舒林酸溶液,100PPM;舒林酸(標(biāo)準(zhǔn)品)英文名稱:Sulindac英文同義詞:1h-indene-3-aceticacid,5-fluoro-2-methyl-1-((4-(methylsulfinyl)phenyl)methyle;Aclin;arthrocine;(z)-5-fluoro-2-methyl-1-((p-(methylsulfinyl)phenyl)methylene)-1h-indene-3-ac;sulindacsulfoxide;(Z)-5-FLUORO-2-METHYL-1-[P-(METHYLSULFINYL)BENZYLIDENE]INDENE-3-ACETICACID;5-FLUORO-2-METHYL-1Z-[[4(METHYLSILFUNYL)PHENYL]METHYLENE]-1H-INDENE-3-ACETICACID;AFLODACCAS號(hào):38194-50-2分子式:C20H17FO3S分子量:356.41EINECS號(hào):253-819-2相關(guān)類別:非甾體消炎藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;羰基化合物;醫(yī)藥原料;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;CLINORIL;其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;中間體;原料;小分子抑制劑;pharmaceutical;僅供出口科研;醫(yī)藥非甾體消炎藥;擴(kuò)充產(chǎn)品;醫(yī)藥化工類;對(duì)照品;科研試劑;ActivePharmaceuticalIngredients;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Lipidsignaling;OtherAPIsMol文件:38194-50-2.mol舒林酸性質(zhì)熔點(diǎn)182-185°C沸點(diǎn)581.6±50.0°C(Predicted)密度1.2581(estimate)儲(chǔ)存條件StoreatRT溶解度Veryslightlysolubleinwater,solubleinmethylenechloride,sparinglysolubleinethanol(96percent).Itdissolvesindilutesolutionsofalkalihydroxides.形態(tài)neat酸度系數(shù)(pKa)pKa(25°)4.7水溶解性Solubleinwater,methanol,ethanol.波長(zhǎng)(λmax)327nm(0.05mol/LmethanolicHCl)(lit.)Merck14,8982CAS數(shù)據(jù)庫(kù)38194-50-2(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Sulindac(38194-50-2)EPA化學(xué)物質(zhì)信息1H-Indene-3-aceticacid,5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(methylsulfinyl)phenyl]methylene]-,(1Z)-(38194-50-2)舒林酸用途與合成方法概述舒林酸(Sulindac)是一種療效顯著的治療結(jié)腸性息肉病的非甾體抗炎藥。從結(jié)構(gòu)看，舒林酸屬亞砜類藥物，本身對(duì)于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕病關(guān)節(jié)炎并無(wú)藥效，但其可被肝臟酶轉(zhuǎn)化成具有抑制前列腺素合成的硫化物，亦可經(jīng)體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為具有治療結(jié)腸性息肉和抑制早期癌癥惡化作用的砜類化合物。舒林酸是一個(gè)活性極小的前體藥，進(jìn)入人體后代謝為有活性的硫化物，其能夠抑制環(huán)氧酶，減少前列腺素的合成，從而具有鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱作用。化學(xué)性質(zhì)黃色結(jié)晶，無(wú)臭無(wú)味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿，難溶于甲醇。在Ph值＜4.5時(shí)幾不溶于水，溶解度隨Ph值增加而增加，在Ph值為7時(shí)，約3.0mg/ml。熔點(diǎn)182～185℃(分解)。UV吸收(0.1mol/L氯化氫的甲醇溶液)：327，285，256，226nm(E1cm1%375，420，410，540)。pKa(25℃)4.7。用途1978年美國(guó)FDA批準(zhǔn)。為前體藥物，本身不具有消炎鎮(zhèn)痛的活性，而在口服吸收轉(zhuǎn)化為代謝的硫化物而產(chǎn)生作用。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、臂部和膝關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、滑囊炎、急性痛風(fēng)等。用途用作消炎鎮(zhèn)痛藥，用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)等生產(chǎn)方法方法1：4-硝基鄰苯二甲酸經(jīng)氫化還原為4-氨基鄰苯二甲酸，經(jīng)Sehiernann反應(yīng)生成4-氟鄰苯二甲酸，酯化為4-氟鄰苯二甲酸二乙酯，和丙酸乙酯在鈉作用下縮合環(huán)合，生成二氫茚，再和有機(jī)膦化合物反應(yīng)，在3位引入乙酸甲酯，接著和對(duì)甲亞磺?；S基溴進(jìn)行格氏反應(yīng)，最后水解得舒林酸。方法2：以5-氟-2-甲基-3-氧代-2，3-二氫-1H-茚為原料，先和2-氰基乙酸縮合,在3位引入乙酸后．再和對(duì)甲硫基苯甲醛縮合，最后氧化即得舒林酸。方法3：和方法2相似，只在側(cè)鏈引入的先后有區(qū)別。方法4：5-氟-2-甲基-1-氧代-2，3-二氫-Lh-茚和對(duì)甲硫基芐基氯進(jìn)行格氏反應(yīng)，在1位引入對(duì)甲硫基芐基，然后在酸性中脫水，在1，2位形成雙鍵，再和乙醛酸反應(yīng)，在3位引入乙酸基，雙氧水氧化，最后酸化使雙鍵移位得到舒林酸。