1086062-66-9
1086062-66-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL
OMIPALISIB, 一種有效的高度選擇性PI3K抑制劑
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-噠嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺
GSK212
GSK458
HYR-582
OMipalisib
GSK2126458
GSK-2126458
GSK2126458, >=98%
Omipalisib GSK458
GSK2126458 (GSK458)
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
toxic compounds or compounds which causing chronic effects
Repr. 2
STOT RE 1
制備方法
1086063-46-8
1086063-18-4
1086062-66-9
b）2,4-二氟-N-{2-甲氧基-5-[4-(噠嗪-4-基)喹啉-6-基]吡啶-3-基}苯磺酰胺的合成：將6-溴-4-(噠嗪-4-基)喹啉（4.8g，16.78mmol）、雙(頻哪醇合)二硼（4.69g，18.45mmol）、PdCl2(dppf)-CH2Cl2（530mg，0.649mmol）和無(wú)水乙酸鉀（3.29g，33.6mmol）溶于1,4-二惡烷（120ml）中，于100℃下加熱反應(yīng)3小時(shí)。通過(guò)LCMS監(jiān)測(cè)反應(yīng)，確認(rèn)起始溴化物完全消失后，加入N-[5-溴-2-甲氧基吡啶-3-基]-2,4-二氟苯磺酰胺（6.68g，17.61mmol）和另一部分PdCl2(dppf)-CH2Cl2（550mg，0.673mmol），繼續(xù)在110℃下加熱16小時(shí)。反應(yīng)完成后，冷卻至室溫，過(guò)濾并濃縮。殘余物通過(guò)柱色譜法（Analogix系統(tǒng)；洗脫劑：5%甲醇/5%二氯甲烷/90%乙酸乙酯）純化，得到6.5g（收率76%）目標(biāo)產(chǎn)物。質(zhì)譜（電噴霧離子化，正離子模式）m/e 505.9 [M+H]+。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US2013/317037, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0104
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/03/03 | S2658 | GSK2126458 Omipalisib (GSK2126458) | 1086062-66-9 | 2mg | 1387.54元 |
| 2026/03/03 | S2658 | GSK2126458 Omipalisib (GSK2126458) | 1086062-66-9 | 5mg | 2224.11元 |
| 2026/03/03 | S2658 | GSK2126458 Omipalisib (GSK2126458) | 1086062-66-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 3095.01元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.019 nM(Ki) |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.024 nM(Ki) |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 0.06 nM(Ki) |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
mTORC1
(Cell-free assay) | 0.18 nM(Ki) |
GSK2126458有效抑制人類(lèi)癌細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常見(jiàn)激活突變型，K i 分別為 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 細(xì)胞，顯著降低pAKT-S473水平，IC50分別為 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多種細(xì)胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌細(xì)胞系，導(dǎo)致細(xì)胞周期停在G1期，且抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為3 nM 和2.4 nM。