1168091-68-6

中文名稱 GDC-0623

英文名稱 GDC-0623

CAS 1168091-68-6

分子式 C16H14FIN4O3

分子量 456.21

MOL 文件 1168091-68-6.mol

更新日期 2025/01/13 13:41:02

1168091-68-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 圖譜信息 GDC-0623價格(試劑級) 常見問題列表

基本信息

中文別名

MEK1抑制劑(GDC-0623)
5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羥基乙氧基)咪唑并[1,5-A]吡啶-6-甲酰胺

英文別名

G-868
CS-1791
RG 7421
GDC-0623
MEK inhibitor 1
5-((2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO)-N-(2-HYDROXYETHOXY)IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINE-6-CARBOXAMIDE
Imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxamide, 5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-
5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide
GDC-0623 (5-((2-Fluoro-4-Iodophenyl)amino)-N-(2-Hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-Carboxamide)
5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide RG 7421 GDC-0623

所屬類別

生物化工：激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.81±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件-20°C儲存

溶解度insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥2.69 mg/mL in EtOH with ultrasonic

酸度系數(shù)(pKa)14.17±0.10(Predicted)

形態(tài)固體

顏色Light yellow to gray

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07

警示詞警告

危險性描述H302-H315-H319-H335

防范說明P261-P305+P351+P338

圖譜信息

GDC-0623(1168091-68-6)核磁圖(¹HNMR)

GDC-0623價格(試劑級)

報價日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價格
2026/03/03	S7553	GDC-0623 GDC-0623	1168091-68-6	5mg	1443.11元
2026/03/03	S7553	GDC-0623	1168091-68-6	10mM (1mL in DMSO)	1770元
2026/03/03	S7553	GDC-0623 GDC-0623	1168091-68-6	25mg	4054.02元

常見問題列表

生物活性

GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競爭性MEK1抑制劑，Ki為 0.13 nM。Phase 1。

靶點(diǎn)

Target	Value
MEK1	0.13 nM

體外研究

在一組突變癌細(xì)胞系中，GDC-0623抑制細(xì)胞增殖，對A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分別為4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突變體KRAS SW620結(jié)腸細(xì)胞中，GDC-0623通過減少Ser69上的磷酸化上調(diào)BIM。GDC-0623聯(lián)合ABT-263協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

在體內(nèi)，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)對小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)產(chǎn)生有效的腫瘤抑制(TGI)作用。