1316215-12-9

中文名稱西他司他

英文名稱 Citarinostat

CAS 1316215-12-9

分子式 C24H26ClN5O3

分子量 467.95

MOL 文件 1316215-12-9.mol

更新日期 2026/05/22 12:33:38

1316215-12-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 圖譜信息西他司他價格(試劑級) 常見問題列表

基本信息

中文別名

西他司他
化合物CITARINOSTAT
HDAC6抑制劑(CITARINOSTAT)
2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-N-[7-(羥基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
2-((2-氯苯基)(苯基)氨基)-N-(7-(羥氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺
2-((2-氯苯基)(苯基)胺基)-N-(7-(羥胺基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺

英文別名

CS-1760
HDAC-IN-2
Citarinostat
ACY-241(CITARINOSTAT)
Citarinostat (ACY-241)
Citarinostat(ACY-241,HDAC-IN-2)
ACY-241
ACY 241
ACY241
HDAC-IN-2
CITARINOSTAT.
2-[(2-Chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide
5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)aMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide

所屬類別

生物化工：抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.293±0.06 g/cm3(Predicted)

儲存條件-20°C儲存

溶解度≥23.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic

酸度系數(shù)(pKa)9.47±0.20(Predicted)

形態(tài)固體

顏色White to off-white

圖譜信息

西他司他(1316215-12-9)核磁圖(¹HNMR)

西他司他價格(試劑級)

報(bào)價日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價格
2026/03/03	S8464	西他司他 Citarinostat (ACY-241)	1316215-12-9	5mg	771.75元
2026/03/03	S8464	西他司他 Citarinostat (ACY-241)	1316215-12-9	10mM (1mL in DMSO)	876.75元
2026/03/03	S8464	西他司他 Citarinostat (ACY-241)	1316215-12-9	25mg	2609.25元

常見問題列表

生物活性

Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對HDAC6的選擇性是對HDAC1-3的選擇性的13-18倍。

靶點(diǎn)

Target	Value
HDAC6 (Cell-free assay)	2.6 nM
HDAC1 (Cell-free assay)	35 nM
HDAC2 (Cell-free assay)	45 nM
HDAC3 (Cell-free assay)	46 nM
HDAC8 (Cell-free assay)	137 nM

體外研究

用ACY-241和paclitaxel組合藥處理來自于多種實(shí)體瘤的細(xì)胞系，能夠增強(qiáng)對細(xì)胞增殖的抑制作用，相較于單藥處理，組合藥處理還能增加細(xì)胞死亡，并導(dǎo)致分裂細(xì)胞中異常多極紡錘體、異常有絲分裂頻發(fā)、這與異常多極紡錘體的形成、誘導(dǎo)異倍性和增加細(xì)胞死亡相關(guān)。在A2780卵巢癌細(xì)胞中，300 nM ACY-241處理24小時后，α-tubulin被高度乙?；?，微管蛋白脫乙酰酶HDAC6被抑制。低濃度的ACY-241能選擇性地抑制HDAC6，而高濃度將會導(dǎo)致I類HDAC同功酶也被抑制。

體內(nèi)研究